Помалидомид - это таргетная иммуномодулирующая терапия, которая является важным методом лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломой, у которых заболевание прогрессировало после получения по крайней мере двух предыдущих методов лечения (включая леналидомид и ингибитор протеасом).
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноPomalidomide capsules, as a thalidomide derivative and immunomodulatory targeted drug, offer an important treatment option for myeloma patients whose disease has progressed after multiple lines of therapy, thanks to their unique therapeutic target and clear clinical positioning.
Pomalidomide capsules are indicated for adult patients with multiple myeloma who have received at least two prior treatment regimens (including lenalidomide and a proteasome inhibitor) and whose disease has progressed during their last treatment or within 60 days after the end of their last treatment.
Капсулы помалидомида принимают внутрь. Рекомендуемая стандартная доза составляет 4 мг один раз в день. Используется 28-дневная циклическая схема лечения: ежедневный прием с 1-го по 21-й день каждого цикла с последующим 7-дневным перерывом.
Во время лечения следует обратить внимание на три ключевых момента:
Капсулы следует проглатывать целиком, не разламывая оболочку. Не разжевывать и не вскрывать капсулу.
Время приема может варьироваться; препарат можно принимать как с пищей, так и без нее.
Перед началом лечения показатели анализа крови пациента должны соответствовать следующим показателям: абсолютное количество нейтрофилов (ANC) ≥ 500/мкл, количество тромбоцитов ≥ 50000/мкл.
Помалидомид противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к капсулам помалидомида.
Противопоказан женщинам детородного возраста.
Противопоказан беременным женщинам.
С осторожностью применять у детей.
С осторожностью применять у кормящих женщин.
С осторожностью применять у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью применять во время вождения автомобиля.
Помалидомид может вызывать различные побочные реакции, тяжесть которых варьируется у разных людей. Наиболее распространенными и важными побочными реакциями являются следующие:
Этот препарат имеет структуру, аналогичную структуре талидомида, который обладает тератогенным действием. Применение во время беременности может привести к порокам развития плода или выкидышу.
Препарат может вызвать венозный тромбоз (например, тромбоз глубоких вен нижних конечностей и тромбоэмболию легочной артерии) и артериальный тромбоз, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Основным проявлением является резкое снижение количества лейкоцитов в крови, повышенный риск инфицирования, а также могут развиться анемия и тромбоцитопения.
Это может вызвать повышение уровня трансаминаз, что в тяжелых случаях может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности.
К ним относятся распространенные кожные язвы (токсический эпидермальный некролиз) и сыпь с системными симптомами.
Некоторые пациенты могут испытывать постоянное головокружение, спутанность сознания или онемение и покалывание в руках и ногах.
Имеются сообщения о случаях развития вторичных злокачественных новообразований, таких как лейкемия, после лечения.
У пациентов с большой опухолевой нагрузкой после лечения может наблюдаться массовый лизис опухолевых клеток.
Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как внезапный отек лица и затрудненное дыхание.
Этот препарат имеет структуру, сходную с талидомидом, и может оказывать тератогенное действие на плод; необходимо соблюдать строгие меры контрацепции.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание, чтобы избежать передачи препарата с грудным молоком.
В настоящее время нет четких рекомендаций по безопасному применению.
Можно использовать обычную дозировку.
Может потребоваться коррекция дозы.
Дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина.
Необходим регулярный контроль показателей крови.
Может потребоваться комбинированная антикоагулянтная терапия.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении риска инфицирования.
Во время лечения могут возникать неврологические симптомы, такие как усталость и головокружение. Избегайте опасной работы.
Рекомендуется немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью при появлении любого из следующих симптомов:
Обширные волдыри на коже или шелушение кожи;
Постоянная боль в груди, затрудненное дыхание или односторонний отек конечностей;
Сильная головная боль, сопровождающаяся помутнением зрения или онемением конечностей;
Постоянная высокая температура или аномальное кровотечение, не поддающееся лечению;
Пожелтение кожи или склер, потемнение мочи.
Ваш врач определит, следует ли полностью прекратить прием лекарств или скорректировать последующий план лечения в зависимости от конкретных симптомов. Даже после того, как симптомы исчезнут после самостоятельного прекращения приема препарата, все равно необходимо повторное посещение для подтверждения плана дальнейшего лечения.
Для получения более подробной информации о препарате, пожалуйста, ознакомьтесь с официальной вкладышем на упаковке препарата.
Помалидомид показан взрослым пациентам с множе···...【Детали】
Помалидомид показан взрослым пациентам с множе···...【Детали】
Дозировка помалидомида подбирается индивидуаль···...【Детали】
Помимо желаемых эффектов, помалидомид может вы···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Температура: Обычно хранится при температуре от 20°C до 25°C, допускается кратковременное колебание от 15°C до 30°C.
Оригинальная упаковка: Всегда храните в оригинальной бутылке, плотно закрыв крышку, чтобы предотвратить попадание влаги и света.
Защита от влаги: Поскольку этот препарат может быть чувствителен к влаге, не рекомендуется хранить его во влажных местах, таких как ванные комнаты.
Если вы пропустили прием, но не забыли принять его в тот же день:
Примите пропущенную дозу как можно скорее.
Затем примите следующую дозу в соответствии с вашим первоначальным расписанием.
Если пропущенная доза близка к вашей следующей запланированной дозе:
Пропустите пропущенную дозу.
Принимайте следующую запланированную дозу как обычно.
Никогда не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Помалидомид является иммуномодулирующим средством, которое в основном используется для лечения множественной миеломы. В целом, у пациентов с рецидивирующей/рефрактерной множественной миеломой помалидомид в комбинации с такими препаратами, как дексаметазон, может принести значительную клиническую пользу.
Помалидомид (Pomalidomide, Pomalyst) - иммуномодулирующее средство третьего поколения, разработанное корпорацией Celgene, США, и являющееся аналогом талидомида. Препарат оказывает свое действие путем ингибирования пролиферации опухолевых клеток, индуцирования апоптоза и модулирования иммунных реакций. Он был одобрен FDA в 2013 году для лечения рецидивирующей/рефрактерной множественной миеломы, а позже его показания были расширены и включали саркому Капоши.
<ссылка>Помалидомид в комбинации с дексаметазоном показан для лечения взрослых пациентов с множественной миеломой (ММ), которые ранее получали по крайней мере два вида терапии, включая леналидомид и ингибитор протеасом, и у которых наблюдалось прогрессирование заболевания в течение 60 дней. дни завершения последней терапии.
Помалидомид показан для лечения:
Взрослые пациенты с саркомой Капоши, связанной со СПИДом (KS), которым не проводилась высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ).
Взрослые пациенты с ВИЧ-отрицательной саркомой Капоши (KS).
Это показание одобрено в рамках ускоренного процесса, основанного на общем количестве ответов. Дальнейшее одобрение этого показания может зависеть от подтверждения и описания клинической пользы в подтверждающих исследованиях.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти отрицательный тест на беременность и использовать средства контрацепции до начала лечения помалидомидом.
Рекомендуемая дозировка: 4 мг внутрь один раз в день с 1 по 21 день каждого 28-дневного цикла до прогрессирования заболевания. Помалидомид назначают в комбинации с дексаметазоном.
Рекомендуемая дозировка: 5 мг внутрь один раз в день с 1 по 21 день каждого 28-дневного цикла до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности. Пациентам с саркомой Капоши, связанной со СПИДом, следует продолжать лечение ВААРТ при ВИЧ.
Не следует начинать новый цикл лечения до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не достигнет ≥500/мкл, а количество тромбоцитов - ≥50000/мкл.
Не следует начинать новый цикл лечения до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не достигнет ≥1000/мкл, а количество тромбоцитов - ≥75000/мкл.
Следует навсегда прекратить прием помалидомида при ангионевротическом отеке, анафилактической реакции, сыпи 4 степени, эксфолиативной или буллезной сыпи или любой другой тяжелой кожной реакции.
При других проявлениях токсичности 3-й или 4-й степени лечение следует прекратить. Когда токсичность снизится до уровня ≤ 2-й степени, врач должен решить, следует ли возобновить лечение в дозе, сниженной на 1 мг по сравнению с предыдущей дозой.
Избегайте одновременного применения помалидомида с сильными ингибиторами CYP1A2. Если одновременное применение неизбежно, уменьшите дозу помалидомида до 2 мг.
В дни проведения диализа принимайте помалидомид после завершения процедуры диализа.
Для пациентов с множественной миеломой, нуждающихся в диализе: рекомендуемая начальная доза снижается до 3 мг один раз в день.
Для пациентов с саркомой Капоши, нуждающихся в диализе, рекомендуемая начальная доза снижается до 4 мг один раз в день.
При легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A/B по шкале Чайлд-Пью): снизить дозу до 3 мг один раз в день.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью): Уменьшите дозу до 2 мг один раз в день.
Пациентам с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс А/В/С по шкале Чайлд-Пью) следует снизить дозу до 3 мг один раз в день.
Принимайте капсулы целиком, запивая водой. Не разламывайте, не разжевывайте и не вскрывайте капсулы. Помалидомид можно принимать как с пищей, так и без нее.
Изображение из открытых источников (например, веб-сайт FDA, веб-сайт производителя). Только для справки.
Множественная миелома (ММ): Наиболее распространенные побочные реакции (≥30%) включают повышенную утомляемость и астению, нейтропению, анемию, запор, тошноту, диарею, одышку, инфекции верхних дыхательных путей, боли в спине и повышение температуры тела.
Саркома Капоши (КС): наиболее распространенные побочные реакции (включая лабораторные отклонения, ≥30%) включают снижение абсолютного количества нейтрофилов или лейкоцитов в крови, повышение уровня креатинина или глюкозы, сыпь, запор, утомляемость, снижение гемоглобина, количества тромбоцитов, фосфатов, альбумина, кальция, аланинаминотрансферазы. Повышение уровня АЛТ, тошнота и диарея.
Помалидомид противопоказан беременным женщинам. Применение во время беременности может нанести вред плоду. Помалидомид является аналогом талидомида и обладает тератогенным действием как на крыс, так и на кроликов при применении в период органогенеза. Если во время лечения наступает беременность, пациентка должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.
Помалидомид противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, ангионевротический отек, анафилаксия) к помалидомиду или любому из его вспомогательных веществ.
Помалидомид является аналогом талидомида и противопоказан при беременности. Талидомид - известный тератоген для человека, вызывающий серьезные врожденные дефекты или гибель эмбриона или плода.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны избегать беременности по крайней мере в течение 4 недель до начала приема помалидомида, во время лечения, во время перерывов в приеме и по крайней мере в течение 4 недель после завершения лечения. Женщины должны взять на себя обязательство постоянно воздерживаться от гетеросексуальных контактов или использовать два надежных метода контрацепции одновременно в течение 4 недель до начала лечения, на протяжении всего лечения, во время перерывов в приеме доз и в течение 4 недель после прекращения лечения.
Перед началом лечения необходимо пройти два отрицательных теста на беременность. Первый тест следует провести в течение 10-14 дней до назначения помалидомида, а второй - в течение 24 часов до назначения. После этого тесты на беременность следует проводить еженедельно в течение первого месяца, затем ежемесячно для женщин с регулярным менструальным циклом и каждые две недели для женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Помалидомид присутствует в сперме пациентов, получавших помалидомид. Поэтому мужчины должны всегда использовать латексный или синтетический презерватив во время любого полового контакта с женщинами репродуктивного возраста во время приема помалидомида и в течение 4 недель после прекращения приема помалидомида, даже если они успешно перенесли вазэктомию. Пациенты мужского пола, принимающие помалидомид, не должны сдавать сперму.
Пациенты не должны сдавать кровь во время лечения помалидомидом и в течение 4 недель после прекращения приема помалидомида, поскольку кровь может быть перелита беременной женщине, что подвергнет плод воздействию помалидомида.
В связи с риском для эмбриона и плода, помалидомид доступен только в рамках программы PS-PomalidomideREMS, программы с ограниченным доступом, разработанной в рамках стратегии оценки рисков и их снижения.
В число необходимых компонентов PS-помалидомидов входят:
Лица, назначающие лекарства, должны быть сертифицированы REMS путем регистрации и соблюдения требований REMS.
Пациенты должны подписать форму соглашения между врачом и пациентом и соблюдать требования REMS. Пациентки женского пола с репродуктивным потенциалом, которые не беременны, должны пройти тестирование на беременность и соблюдать требования к контрацепции, а пациенты мужского пола должны соблюдать требования к контрацепции.
Аптеки должны быть сертифицированы на применение PS-помалидомида и могут выдавать его только тем пациентам, которые имеют разрешение на прием помалидомида и которые соответствуют требованиям REMS.
У пациентов, получавших помалидомид, наблюдались венозные тромбоэмболические явления (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) и артериальные тромбоэмболические явления (инфаркт миокарда, инсульт). Во втором исследовании с обязательной тромбопрофилактикой частота тромбоэмболических осложнений составила 8,0% в группе помалидомида и низких доз дексаметазона по сравнению с 3,3% в группе высоких доз дексаметазона. Частота венозных тромбоэмболий составила 4,7% и 1,3% соответственно. Частота артериальных тромбоэмболий составила 3,0% и 1,3% соответственно.
Пациенты с известными факторами риска, включая наличие тромбозов в анамнезе, могут подвергаться большему риску. Необходимо принять меры для минимизации всех модифицируемых факторов риска (например, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, курения). Рекомендуется тромбопрофилактика; выбор схемы лечения должен основываться на оценке основных факторов риска у пациента.
В двух рандомизированных клинических исследованиях у пациентов с множественной миеломой добавление пембролизумаба (применение которого не одобрено ни для одного антитела, блокирующего PD-1/PD-L1) к аналогу талидомида и дексаметазону привело к увеличению смертности. Лечение антителами, блокирующими PD-1/PD-L1, в комбинации с аналогом талидомида и дексаметазоном не рекомендуется пациентам с множественной миеломой, за исключением контролируемых клинических исследований.
В исследованиях 1 и 2, в которых помалидомид применялся в сочетании с низкими дозами дексаметазона, нейтропения была наиболее частой побочной реакцией 3/4 степени, за которой следовали анемия и тромбоцитопения. Частота нейтропении любой степени тяжести в обоих исследованиях составила 51%; нейтропения 3/4 степени наблюдалась у 46% пациентов, а фебрильная нейтропения - у 8% пациентов.
Наблюдайте за пациентами на предмет гематологической токсичности, особенно нейтропении. В течение первых 8 недель лечения еженедельно проводите общий анализ крови, а затем ежемесячно. Пациентам может потребоваться прекращение приема препарата и/или модификация дозы.
В исследовании 12-C-0047 гематологическая токсичность была наиболее частой побочной реакцией (как общей, так и 3/4 степени). Нейтропения 3/4 степени наблюдалась у 50% пациентов. Наблюдайте за пациентами на предмет гематологической токсичности, особенно нейтропении. Проводите общий анализ крови каждые 2 недели в течение первых 12 недель лечения, а затем ежемесячно в дальнейшем. В зависимости от тяжести реакции следует отменить помалидомид, уменьшить дозу или навсегда прекратить его применение.
У пациентов, получавших помалидомид, отмечались случаи печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. Также наблюдалось повышение уровня аланинаминотрансферазы и билирубина. Ежемесячно проводите мониторинг функциональных показателей печени. Прекратите прием помалидомида и оцените уровень печеночных ферментов. После возвращения к исходному уровню может быть рассмотрен вопрос о возобновлении лечения в более низкой дозе.
Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). DRESS может сопровождаться кожными реакциями (такими как сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилией, лихорадкой и/или лимфаденопатией, сопровождающимися системными осложнениями, такими как гепатит, нефрит, пневмонит, миокардит и/или перикардит. Эти реакции могут привести к летальному исходу. Рассмотрите возможность прекращения приема помалидомида при появлении сыпи 2-й или 3-й степени. Навсегда прекратите прием помалидомида при появлении сыпи 4-й степени, эксфолиативной или буллезной сыпи или других тяжелых кожных реакциях, таких как SJS, TEN или DRESS.
В исследованиях 1 и 2, в которых помалидомид применялся в сочетании с низкими дозами дексаметазона, головокружение наблюдалось у 14% пациентов, а спутанность сознания - у 7% пациентов. Головокружение 3/4 степени наблюдалось у 1% пациентов, а спутанность сознания 3/4 степени - у 3% пациентов. Проинструктируйте пациентов избегать ситуаций, в которых головокружение или спутанность сознания могут быть опасными, и не принимать другие лекарства, которые могут вызвать головокружение или спутанность сознания, без соответствующей консультации с врачом.
В исследованиях 1 и 2, в которых помалидомид применялся в сочетании с низкими дозами дексаметазона, невропатия наблюдалась у 18% пациентов; примерно у 12% была периферическая невропатия. Невропатия 3-й степени наблюдалась у 2% пациентов в исследовании 2. Ни в одном из исследований не сообщалось о побочных реакциях при невропатии 4-й степени.
Сообщалось о случаях острого миелоидного лейкоза у пациентов, получавших помалидомид в качестве экспериментальной терапии вне зависимости от показаний к лечению множественной миеломой.
У пациентов, получающих помалидомид, может развиться синдром лизиса опухоли (СТП). К группе высокого риска развития СТП относятся пациенты с высокой опухолевой нагрузкой до начала лечения. Внимательно наблюдайте за этими пациентами и принимайте соответствующие меры предосторожности.
Сообщалось о реакциях повышенной чувствительности к помалидомиду, включая ангионевротический отек, анафилаксию и анафилактоидные реакции. Окончательно прекратите прием помалидомида из-за ангионевротического отека или анафилаксии.
Основываясь на механизме действия и результатах исследований на животных, помалидомид может нанести вред эмбриону и плоду при приеме беременной женщиной и противопоказан во время беременности.
Помалидомид является аналогом талидомида. Талидомид является тератогеном для человека, вызывающим высокую частоту серьезных, опасных для жизни врожденных дефектов, таких как амелия, фокомелия, дисплазия костей, дефекты скелета, аномалии наружного уха (включая анотию, микротию, малый наружный слуховой проход или его отсутствие), паралич лицевого нерва, аномалии зрения (анофтальм, микрофтальмоз) и врожденные пороки сердца. Также наблюдались пороки развития органов пищеварения, мочевыводящих путей и половых путей; примерно 40% пострадавших детей умирают при рождении или вскоре после него.
Помалидомид оказывал тератогенное действие как на крыс, так и на кроликов при введении в период органогенеза и после введения проникал через плаценту у кроликов. Если этот препарат применяется во время беременности или если беременность наступает во время лечения, пациентка должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.
Если во время лечения наступает беременность, немедленно прекратите прием препарата и направьте пациентку к акушеру/гинекологу, имеющему опыт в области репродуктивной токсичности, для дальнейшего обследования и консультации. Сообщайте о любых подозрениях на воздействие на плод, как описано ранее.
Нет информации о наличии помалидомида в грудном молоке, его влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на выработку молока. Помалидомид выделяется с молоком кормящих крыс. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком и помалидомид может вызвать побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщинам не следует кормить грудью во время лечения помалидомидом.
Применение помалидомида во время беременности может привести к повреждению плода. Перед началом лечения и во время лечения проверяйте состояние беременности у женщин с репродуктивным потенциалом. Сообщите женщинам с репродуктивным потенциалом, что они должны избегать беременности в течение 4 недель до начала лечения, во время лечения, во время перерыва в приеме препарата и, по крайней мере, в течение 4 недель после завершения лечения.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти два отрицательных теста на беременность до начала лечения: первый тест в течение 10-14 дней до назначения препарата, а второй тест в течение 24 часов до назначения. После начала лечения и во время перерыва в приеме препарата тесты на беременность следует проводить еженедельно в течение первых 4 недель. После этого анализы следует проводить каждые 4 недели женщинам с регулярным менструальным циклом и каждые 2 недели женщинам с нерегулярным менструальным циклом. Если менструация пропущена или наблюдается какое-либо необычное менструальное кровотечение, проведите тест на беременность и проконсультируйтесь у врача и прервите лечение помалидомидом.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны постоянно воздерживаться от гетеросексуальных контактов или использовать два надежных метода контрацепции одновременно: один высокоэффективный метод (перевязка маточных труб, внутриматочная спираль, гормональная контрацепция, вазэктомия партнера) ПЛЮС один дополнительный эффективный метод (мужской латексный/синтетический презерватив, диафрагма, цервикальный колпачок). Контрацепцию необходимо начинать за 4 недели до начала лечения, продолжать на протяжении всего лечения и перерывов в приеме доз и продолжать в течение 4 недель после прекращения лечения. Надежная контрацепция необходима даже женщинам с бесплодием в анамнезе, если только оно не было вызвано гистерэктомией. При необходимости можно обратиться к специализированному специалисту по контрацепции.
Мужчины: Помалидомид присутствует в мужской сперме. Поэтому мужчины должны всегда использовать латексный/синтетический презерватив при любом сексуальном контакте с женщинами репродуктивного возраста во время приема помалидомида и в течение 4 недель после прекращения приема помалидомида, даже после успешной вазэктомии. Мужчины, принимающие помалидомид, не должны сдавать сперму.
Согласно результатам исследований на животных, лечение помалидомидом может ухудшить женскую фертильность.
Безопасность и эффективность применения помалидомида у детей не установлены.
Из числа пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, 44% были старше 65 лет, а 10% - старше 75 лет. В целом различий в эффективности между пожилыми и молодыми пациентами не наблюдалось. Однако у пациентов старше 65 лет вероятность развития пневмонии была выше.
Из 28 пациентов, получавших помалидомид, 11% были старше 65 лет и 3,6% - старше 75 лет. Было обследовано недостаточное количество пожилых пациентов, чтобы определить, отличаются ли их реакции от реакций более молодых пациентов.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающихся в диализе, AUC помалидомида была увеличена на 38%, а частота серьезных побочных реакций - на 64%. Скорректируйте начальную дозу. В дни проведения диализа пациентам следует принимать помалидомид после завершения гемодиализа, так как диализ значительно снижает воздействие препарата.
Помалидомид в основном метаболизируется в печени. После однократного приема AUC у пациентов с легкой (по шкале Чайлд-Пью А), умеренной (по шкале Чайлд-Пью В) или тяжелой (по шкале Чайлд-Пью С) печеночной недостаточностью была увеличена на 51%, 58% и 72% соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Корректируйте дозу для пациентов с нарушением функции печени.
Курение снижает AUC помалидомида вследствие индукции CYP1A2. Сообщите пациентам, что курение может снижать эффективность помалидомида.
У здоровых людей одновременное применение с сильным ингибитором CYP1A2 флувоксамином увеличивало максимальную концентрацию помалидомида в плазме крови (Cmax) на 24% и площадь под кривой (AUC) на 125%. Повышенное воздействие помалидомида может увеличить риск развития сопутствующей токсичности. Избегайте одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1A2 (например, ципрофлоксацином, флувоксамином). Если одновременное применение неизбежно, уменьшите дозу помалидомида.
Гемодиализ может вывести помалидомид из кровообращения.
У пациентов с множественной миеломой, получавших помалидомид в дозе 4 мг один раз в день отдельно или в сочетании с дексаметазоном, равновесная экспозиция (коэффициент вариации CV%) составила: AUC = 860 (37%) нг/ч/мл, Cmax = 75 (32%) нг/мл.
У пациентов с саркомой Капоши, получавших помалидомид в дозе 5 мг один раз в день, равновесная концентрация составила: AUC = 462,3 нг/ч/мл (82%), Cmax = 53,1 нг/мл (50%).
После однократного приема внутрь помалидомида у пациентов с множественной миеломой или саркомой Капоши максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2-3 часа после приема.
При приеме помалидомида с пищей, содержащей большое количество жиров и калорий, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается на 2,5 часа. Средняя Cmax в плазме крови у здоровых людей снижается примерно на 27%, а AUC - примерно на 8%.
Средний кажущийся объем распределения (Vd/F) помалидомида в равновесном состоянии у пациентов с множественной миеломой или саркомой Капоши составляет 62-138 л.
После 4 дней приема помалидомида в дозе 2 мг один раз в день здоровыми людьми концентрация помалидомида в сперме составляла приблизительно 67% от уровня в плазме крови, близкого к моменту достижения максимальной концентрации (примерно через 4 часа после приема).
Связывание помалидомида с белками плазмы крови человека составляет 12-44% и не зависит от концентрации. Помалидомид является субстратом P-гликопротеина (P-gp).
Средний общий клиренс (CL/F) помалидомида у пациентов с множественной миеломой или саркомой Капоши составляет 7-10 л/ч. Период полувыведения из плазмы крови: в среднем 9,5 часов у здоровых людей, 7,5 часов у пациентов с множественной миеломой/саркомой Капоши.
Помалидомид метаболизируется преимущественно в печени под действием CYP1A2 и CYP3A4. Исследования In vitro показали незначительный вклад CYP2C19 и CYP2D6.
После однократного приема внутрь помалидомида, меченного [1⁴C], у здоровых людей:
Примерно 73% радиоактивной дозы было выведено с мочой.
Примерно 15% выводится с калом.
Процентная доля радиоактивно меченой дозы, выделяемой в качестве исходного лекарственного средства, составляла приблизительно 2% с мочой и 8% с калом.
Помалидомид является аналогом талидомида. При клиническом применении необходимо строго соблюдать рекомендации по применению препарата, а дозировку следует подбирать в зависимости от конкретного состояния пациента.
(1). Рекомендуемая дозировка: 4 мг внутрь один раз в день.
(2). Курс лечения: Назначается с 1 по 21 день каждого 28-дневного цикла с 7-дневным перерывом с 22 по 28 день.
(3). Комбинированная терапия: Помалидомид необходимо применять в комбинации с дексаметазоном.
(4). Продолжительность лечения: Продолжайте до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
(1). Рекомендуемая дозировка: 5 мг внутрь один раз в день.
(2). Цикл лечения: Также используется 28-дневный цикл, который проводится с 1 по 21 день, с перерывом с 22 по 28 день.
(3). ВИЧ-инфицированные пациенты: Следует продолжать высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ).
(4). Продолжительность лечения: Продолжайте до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Капсулы глотать целиком. Не разламывать, не разжевывать и не крошить.
Можно принимать как с пищей, так и без нее. Рекомендуется принимать в одно и то же время каждый день.
Изображение взято из открытых источников (например, с веб-сайта FDA, веб-сайта производителя). Только для справки.
(1). Пациенты с множественной миеломой
Абсолютное количество нейтрофилов<500>
Количество тромбоцитов<25 000="">
Полностью прекратите прием препарата, если вы не в состоянии переносить прием 1 мг один раз в день.
(2). Пациенты с саркомой Капоши
При нейтропении или тромбоцитопении следует отменить или скорректировать дозу в зависимости от тяжести заболевания; обратитесь к специальной таблице в инструкции по назначению.
Окончательно прекратите прием при количестве тромбоцитов<25 000="">
Навсегда прекратите прием препарата при ангионевротическом отеке, анафилактической реакции, сыпи 4-й степени или тяжелых кожных реакциях (например, SJS, TEN, DRESS).
При других степенях токсичности 3 или 4: Воздержитесь от лечения. После восстановления до уровня ≤ 2 возобновите прием в дозе, сниженной на 1 мг.
Избегайте одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином, ципрофлоксацином).
Если одновременное применение неизбежно, уменьшите дозу помалидомида до 2 мг один раз в день.
(1). Пациентам с ММ с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающимся в диализе, рекомендуется снизить дозу до 3 мг один раз в день. В дни диализа принимайте дозу после завершения диализа.
(2). Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающихся в диализе: уменьшите дозу до 4 мг один раз в день. Принимайте дозу после диализа.
Женщины должны использовать два надежных метода контрацепции непрерывно с 4 недель до начала лечения до 4 недель после прекращения лечения. Мужчины должны использовать презервативы во время лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения.
Женщины должны сдать два отрицательных теста на беременность до начала лечения и регулярно находиться под наблюдением во время лечения.
Мужчины не должны сдавать сперму во время лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения. Все пациенты не должны сдавать кровь во время лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения.
Безопасность и эффективность препарата не установлены. Применение не рекомендуется.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Курение индуцирует CYP1A2, который снижает концентрацию помалидомида в плазме крови и может повлиять на эффективность. Рекомендуется прекратить курение.
Помалидомид отпускается по рецепту врача. При его применении необходимо строго следовать рекомендациям врача, уделяя особое внимание его потенциальным серьезным побочным эффектам и ограничениям по применению.
по 4 мг один раз в день с 1 по 21 день каждого 28-дневного цикла до прогрессирования заболевания.
5 мг один раз в день с 1 по 21 день каждого 28-дневного цикла до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Принимайте капсулы целиком. Не разламывайте, не разжевывайте и не крошите. Можно принимать как с пищей, так и без нее.
Пациентам с нарушением функции печени или почек требуется коррекция дозы по указанию врача.
Изображение взято из открытых источников (например, с веб-сайта FDA, веб-сайта производителя). Только для справки.
Помалидомид обладает выраженным тератогенным действием и противопоказан во время беременности. Все женщины репродуктивного возраста должны пройти два отрицательных теста на беременность до начала лечения и использовать два надежных метода контрацепции во время лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения. Пациенты мужского пола должны использовать презервативы при любых половых контактах во время лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения и не должны сдавать сперму.
Применение помалидомида может увеличить риск тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, инфаркта миокарда и инсульта, что особенно часто встречается у пациентов с множественной миеломой. В зависимости от состояния пациента рекомендуется профилактическая антикоагулянтная терапия.
Включает повышенную утомляемость, астению, нейтропению, анемию, запор, тошноту, диарею, одышку, инфекции верхних дыхательных путей, боли в спине и повышение температуры тела.
Включают нейтропению или лейкопению, повышение уровня креатинина или глюкозы, сыпь, запоры, повышенную утомляемость, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопению и т.д.
(1). Гематологическая токсичность: нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
(2). Гепатотоксичность: Может вызвать печеночную недостаточность; необходим регулярный контроль функции печени.
(3). Тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
(4). Реакции гиперчувствительности: Ангионевротический отек, анафилактический шок.
(5). Неврологические реакции: головокружение, спутанность сознания, периферическая невропатия.
(1). Беременные женщины или женщины, которые могут забеременеть.
(2). Пациенты с повышенной чувствительностью к помалидомиду или любому из его компонентов.
(1). Кормящим женщинам: Грудное вскармливание не рекомендуется.
(2). Пожилые люди: Требуется тщательное наблюдение, особенно в связи с риском развития пневмонии.
(3). Дети: Безопасность и эффективность препарата не установлены.
(4). Пациенты с нарушением функции печени или почек: требуется коррекция дозы и усиленный мониторинг.
Помалидомид уже продается в Китае и может быть приобретен непосредственно внутри страны.
Помалидомид включен в программу национального медицинского страхования. Конкретный размер возмещения зависит от местных правил. Пожалуйста, проконсультируйтесь с больницей или отделом медицинского страхования для получения подробной информации.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь.
Прием пищи с высоким содержанием жиров замедляет время достижения максимальной концентрации примерно на 2,5 часа и снижает максимальную концентрацию в плазме крови примерно на 27%. Рекомендуется принимать препарат в определенное время натощак или последовательно с приемами пищи.
Видимый объем распределения составляет 62-138 л, что свидетельствует о широком распределении по всему организму. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (12-44%) и не зависит от концентрации.
Изображение взято из открытых источников (например, с веб-сайта FDA, веб-сайта производителя). Только для справки.
Метаболизируется преимущественно в печени с участием CYP1A2 и CYP3A4. Средний период полувыведения составляет 7,5-9,5 часов.
- Примерно 73% выводится с мочой и 15% - с калом. Доля выводимого из организма исходного лекарственного средства невелика.
(1). Нарушение функции почек: Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающимся в диализе, рекомендуется коррекция дозы, и дозу следует принимать после диализа.
(2). Печеночная недостаточность: При легкой или умеренной печеночной недостаточности требуется снижение дозы с последующей коррекцией при тяжелой печеночной недостаточности.
(3). Пожилой возраст: Возраст существенно не влияет на фармакокинетику, но пожилые пациенты имеют более высокий риск развития пневмонии.
(4). Курильщики: Курение индуцирует CYP1A2, снижая концентрацию помалидомида в плазме крови и потенциально влияя на эффективность.
(1). Примеры: Флувоксамин, ципрофлоксацин.
(2). Изобретение значительно повышает концентрацию помалидомида в плазме крови, увеличивая риск развития токсичности.
(3). Рекомендация: Избегайте одновременного применения. Если одновременное применение неизбежно, уменьшите дозу помалидомида до 2 мг/сут.
(1). Пример: Курение (табак).
(2). Технический результат: снижение концентрации помалидомида в плазме крови, что потенциально снижает эффективность.
(3). Рекомендация: Посоветуйте пациентам бросить курить или следите за реакцией на эффективность.
(1). Индукторы: Карбамазепин может снижать концентрацию помалидомида.
(2). Ингибиторы: кетоконазол оказывает незначительное действие.
(3). Рекомендация: Внимательно следите за совместным администрированием.
Помалидомид уже продается в Китае и может быть приобретен непосредственно внутри страны.
Помалидомид разрешен к продаже в Китае. Это лекарственное средство отпускается по рецепту врача. Из-за потенциального риска токсического воздействия на эмбрион и плод, его продажа и использование в Китае строго регламентированы. Как правило, его можно приобрести по рецепту в специализированных больницах или аптеках.
Помалидомид обычно назначается онкологом или гематологом. Пациенты могут приобрести его в больничной аптеке, где выписывается рецепт. Некоторые больницы могут сотрудничать с конкретными аптеками, что позволяет пациентам приобретать его в этих официальных аптеках по рецепту врача.
Во всем мире помалидомид часто доступен только в рамках программы ограниченного распространения под названием "POMALYST REMS" (Стратегия оценки рисков и снижения их последствий), направленной на предотвращение воздействия на плод во время беременности.
Помалидомид включен в Национальный список лекарств, подлежащих возмещению в Китае. Однако размер возмещения и условия зависят от местной политики. Пожалуйста, проконсультируйтесь с местным отделом медицинского страхования или больницей для получения подробной информации.
Не приобретайте лекарства по неофициальным каналам. Это чрезвычайно рискованно и может привести к проблемам с безопасностью лекарств. Покупка и использование должны осуществляться под руководством врача-специалиста, строго соблюдая требования к назначению и мониторингу.
Изображение взято из открытых источников (например, с веб-сайта FDA, веб-сайта производителя). Только для справки.
Для взрослых пациентов, которые ранее получали как минимум две терапии, включая леналидомид и ингибиторы протеасом, и у которых было отмечено прогрессирование заболевания в течение 60 дней после завершения последней терапии. Должен применяться в комбинации с дексаметазоном.
(1). Саркома Капоши, связанная со СПИДом: Для взрослых пациентов, которым не проводилась высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ).
(2). ВИЧ-отрицательная саркома Капоши: Для взрослых пациентов без ВИЧ-инфекции.
(1). Противопоказанные группы населения: Беременные женщины, пациенты с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, анафилаксия) к помалидомиду или любому из его компонентов.
(2). Особые группы населения: Безопасность и эффективность применения у детей не установлены; применение не рекомендуется.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
