Таблетки кабозантиниба (Cabometyx), одобренные FDA примерно в 2016 году, показаны при дифференцированном раке щитовидной железы, почечно-клеточной карциноме, гепатоцеллюлярной карциноме и нейроэндокринных опухолях. Напротив, капсулы кабозантиниба (Cometriq) показаны только при медуллярном раке щитовидной железы.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноКабозантиниб - это рецептурный таргетный противоопухолевый препарат. Его следует принимать строго по указанию врача; не занимайтесь самолечением. Этот препарат представляет собой таблетки кабозантиниба (не капсулы кабозантиниба и не может заменить капсулы кабозантиниба). Пожалуйста, внимательно ознакомьтесь с информацией о продукте перед покупкой.
Для лечения местнораспространенного или метастатического дифференцированного рака щитовидной железы, подходит для взрослых и педиатрических пациентов в возрасте ≥12 лет. У этих пациентов после VEGFR-таргетной терапии должно наблюдаться прогрессирование заболевания, и они не реагируют на терапию радиоактивным йодом (йод-131) или не подходят для нее. Рекомендации рекомендуют кабозантиниб в качестве препарата второй линии для лечения пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, резистентным к радиоактивному йоду, у которых прогрессирует или не переносится предшествующая терапия ингибиторами киназы, и у которых нет известных модифицируемых изменений в гене-драйвере онкогена.
Монотерапия: Для пациентов с распространенной формой почечно-клеточного рака.
Комбинированная терапия: Используется в комбинации с ниволумабом в качестве терапии первой линии. Эксперты рекомендуют таргетную комбинированную терапию PD-1 (например, кабозантиниб-ниволумаб) в качестве стандартного системного лечения первой линии распространенной светлоклеточной почечно-клеточной карциномы, независимо от риска заболевания. Для пациентов среднего или высокого риска, которые не могут получать таргетную терапию PD-1 первой линии, альтернативой является монотерапия кабозантинибом.
Лечение пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой, которые ранее получали сорафениб. Рекомендации, как правило, поддерживают использование других ингибиторов тирозинкиназы (включая кабозантиниб) в качестве варианта лечения второй линии для пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой после получения различных схем лечения первой линии.
Регулирующий статус: Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) присвоило ему статус орфанного лекарственного средства для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой.
Лечение ранее леченных, неоперабельных, местнораспространенных или метастатических, хорошо дифференцированных нейроэндокринных опухолей поджелудочной железы и экстрапанкреатических опухолей у взрослых и детей в возрасте ≥12 лет.
Регулирующий статус: Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) присвоило ему статус орфанного лекарственного средства для лечения пациентов с нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы.
1. Сообщите своему врачу, если у вас: низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия); открытые раны на коже (или раны, которые все еще заживают); проблемы с кровотечениями (например, кровавый или смолистый стул, кашель с кровью/ рвота, похожая на кофейную гущу); высокое кровяное давление; заболевания печени.; или ранее существовавшие проблемы с зубами.
2. Возможно, вам потребуется сдать отрицательный тест на беременность перед началом этого лечения.
3. Кабозантиниб может нанести вред будущему ребенку. Используйте эффективные средства контрацепции для предотвращения беременности во время приема кабозантиниба и в течение как минимум 4 месяцев после приема последней дозы. Сообщите своему врачу, если вам кажется, что вы можете забеременеть.
4. Этот препарат может влиять на мужскую и женскую фертильность (способность иметь ребенка). Однако очень важно использовать средства контрацепции для предотвращения беременности, поскольку кабозантиниб может нанести вред будущему ребенку.
5. Вам не следует кормить ребенка грудью во время приема этого препарата и, по крайней мере, в течение 4 месяцев после приема последней дозы.
Таблетки кабозантиниба для педиатрических пациентов в возрасте ≥12 лет и весом ≥40 кг: 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки кабозантиниба для педиатрических пациентов в возрасте ≥12 лет и весом <40 кг: 40 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки кабозантиниба для педиатрических пациентов в возрасте ≥12 лет и весом ≥40 кг: 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки кабозантиниба для педиатрических пациентов в возрасте ≥12 лет и весом <40 кг: 40 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки кабозантиниба для взрослых пациентов с массой тела ≥40 кг: 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Монотерапия
Таблетки кабозантиниба: 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Комбинированная терапия с ниволумабом
Таблетки кабозантиниба: 40 мг один раз в день. В сочетании с ниволумабом назначают по 240 мг каждые 2 недели (в виде 30-минутной внутривенной инфузии) или по 480 мг каждые 4 недели (в виде 30-минутной внутривенной инфузии). Продолжайте лечение в течение 2 лет или до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки кабозантиниба по 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Взрослым пациентам с массой тела ≥40 кг назначают кабозантиниб в таблетках по 60 мг один раз в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом и прочитайте все инструкции по приему лекарств или инструкции по применению. Ваш врач может время от времени корректировать дозировку. Пожалуйста, строго следуйте инструкциям.
Таблетки кабозантиниба и капсулы кабозантиниба не взаимозаменяемы. Принимайте только ту лекарственную форму, которую назначил ваш врач. Всегда проверяйте состав препарата при покупке, чтобы избежать ошибок при приеме.
(1) Принимайте кабозантиниб натощак, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Не принимайте этот препарат во время еды.
(2) Принимайте этот препарат, запивая полным стаканом воды. Не измельчайте, не разжевывайте, не разламывайте таблетки и не открывайте капсулы. Проглотите таблетку/капсулу целиком.
(3) При применении таблеток кабозантиниба в комбинации с ниволумабом, ниволумаб обычно вводят внутривенно один раз в 2-4 недели.
(1) Возможно, вам потребуется регулярно проверять свое кровяное давление, функцию щитовидной железы и печени.
(2) Если вам требуется хирургическое вмешательство или лечение зубов, прекратите прием кабозантиниба по крайней мере за 3 недели до этого. После хирургического вмешательства или лечения зубов вам, возможно, потребуется подождать 2 недели, прежде чем возобновлять прием кабозантиниба. Пожалуйста, строго следуйте инструкциям вашего врача по применению.
(3) Если вы по какой-либо причине прекратили прием кабозантиниба, проконсультируйтесь с врачом перед возобновлением приема.
При появлении признаков аллергической реакции немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.
(1) Кабозантиниб может вызвать перфорацию (отверстие или разрыв) или свищ (аномальный проход) в желудке или кишечнике. Если вы испытываете сильную боль в животе, удушье и тошноту во время еды или питья, немедленно обратитесь к врачу.
(2) Кабозантиниб может вызывать серьезные побочные эффекты. Немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете что-либо из перечисленного: сильную головную боль, помутнение зрения, пульсацию в шее или ухе; сильную и постоянную рвоту, диарею или запор; отеки кистей рук, ног или ступней; легкие ушибы или кровотечения (носовые кровотечения, кровоточивость десен, обильные менструальные кровотечения, или любое кровотечение, которое невозможно остановить); кровавый или смолистый стул, кашель с кровянистой мокротой или рвотой, похожими на кофейную гущу; желтуха (пожелтение кожи или глаз).; боль, волдыри, кровотечение или сильная сыпь на ладонях или подошвах ног; спутанность сознания, нарушение мышления, слабость, изменения зрения, судороги; головокружение. Ощущение, что вы вот—вот упадете в обморок; боль в челюсти или онемение, опухшие десны, шатающиеся зубы или медленное заживление после стоматологического лечения; низкий уровень кальция в крови — мышечные спазмы или подергивания, онемение или покалывание (вокруг рта или в пальцах рук и ног); низкое количество лейкоцитов в крови - лихорадка, язвы во рту, кожные язвы, боль в горле, кашель, затрудненное дыхание; проблемы с надпочечниками — тошнота, рвота, сильная утомляемость, головокружение, слабость, обмороки; или признаки инсульта или образования тромбов — внезапное онемение или слабость в одной части тела, проблемы со зрением или равновесием, трудности с речью или пониманием, боль в груди, затрудненное дыхание, отек или боль в руке или ноге.
Усталость, плохое настроение, сухость кожи, истончение волос, снижение потоотделения, увеличение веса, отеки лица, повышенная чувствительность к холоду; боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, запор; болезненность, покраснение, отек или изъязвление полости рта или горла; затруднение речи, изменение вкуса; симптомы простуды, такие как заложенность носа, чихание, боль в горле, кашель; сыпь; боли в мышцах, костях и суставах; нарушения функциональных показателей печени или других анализов крови; потеря веса или осветление цвета волос.
При применении кабозантиниба могут возникать и другие побочные эффекты. Если у вас возникнут какие-либо проблемы, немедленно обратитесь к врачу.
Кабозантиниб может вызвать перфорацию (отверстие или разрыв) или свищ (аномальный проход) в вашем желудке или кишечнике. Поэтому немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете: сильную боль в животе, удушье или рвоту во время еды или питья, ненормальное кровотечение, кровавый или смолистый стул, обильное менструальное кровотечение или кашель с кровью.
Кабозантиниб - это многоцелевой ингибитор кина···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Кабозантиниб, разработанный компанией Exelixis Biopharmaceuticals, представляет собой многоцелевой противоопухолевый препарат широкого спектра действия, продаваемый под торговой маркой Cometriq. Являясь ингибитором тирозинкиназы, он одновременно блокирует девять ключевых мишеней, включая MET, VEGFR и RET, эффективно контролируя прогрессирование различных злокачественных опухолей, таких как почечно-клеточная карцинома, гепатоцеллюлярная карцинома и рак щитовидной железы, путем ингибирования ангиогенеза опухоли и сигнальных путей клеточной пролиферации.
Кабозантиниб является ингибитором киназы, который показан для лечения следующих заболеваний:
Пациенты с распространенной почечно-клеточной карциномой (ПКР).
Пациенты с распространенной почечно-клеточной карциномой в комбинации с ниволумабом в качестве терапии первой линии.
Пациенты с гепатоцеллюлярной карциномой (ГЦК), ранее получавшие сорафениб.
Местнораспространенный или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы (РЩЖ) у взрослых в возрасте 12 лет и старше и у детей, у которых заболевание прогрессировало после предшествующей таргетной терапии рецепторами фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR) и которые невосприимчивы к терапии радиоактивным йодом или не подходят для нее.
Пациенты в возрасте 12 лет и старше у взрослых и педиатров с ранее леченными, неоперабельными, местнораспространенными или метастатическими высокодифференцированными нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы (ННЭ).
Пациенты в возрасте 12 лет и старше у взрослых и педиатров с ранее леченными, неоперабельными, местнораспространенными или метастатическими высокодифференцированными экстрапанкреатическими нейроэндокринными опухолями (EPNET).
Капсулы кабозантиниба нельзя использовать в качестве замены таблеток кабозантиниба.
Принимайте натощак, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Прекратите прием кабозантиниба по крайней мере за 3 недели до планируемого хирургического вмешательства (включая стоматологическое).
Почечно-клеточный рак (монотерапия): 60 мг внутрь один раз в день.
Почечно-клеточный рак (комбинированная терапия): 40 мг внутрь один раз в день в сочетании с любым из следующих режимов приема ниволумаба:
240 мг внутривенно каждые 2 недели; или
480 мг внутривенно каждые 4 недели; или
600 мг ниволумаба + 10 000 единиц гиалуронидазы подкожно каждые 2 недели; или
1200 мг ниволумаба + 20 000 единиц гиалуронидазы подкожно каждые 4 недели.
Гепатоцеллюлярная карцинома: 60 мг перорально один раз в день.
Дифференцированная карцинома щитовидной железы, нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, экстрапанкреатические нейроэндокринные опухоли:
Взрослым в возрасте 12 лет и старше с массой тела ≥40 кг и детям: 60 мг внутрь один раз в день;
Детям в возрасте 12 лет и старше с массой тела <40 кг: 40 мг внутрь один раз в день.
Наиболее распространенными побочными реакциями (частота ≥20%) являются следующие:
При монотерапии: диарея, повышенная утомляемость, ладонно-подошвенная эритема и синдром отека, снижение аппетита, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, потеря веса, запор.
При одновременном применении с ниволумабом: диарея, повышенная утомляемость, гепатотоксичность, ладонно-подошвенная эритема и синдром отека, стоматит, сыпь, артериальная гипертензия, гипотиреоз, скелетно-мышечные боли, снижение аппетита, тошнота, нарушение вкуса, боль в животе, кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
Пока не ясны.
Кровотечение: Кабозантиниб не следует назначать пациентам с недавними кровотечениями в анамнезе.
Перфорация и фистулы: следите за появлением сопутствующих симптомов; прекратите прием кабозантиниба у пациентов с фистулами или перфорациями 4 степени тяжести.
Тромботические явления: Отмените кабозантиниб у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или серьезные венозные/артериальные тромбоэмболические осложнения.
Артериальная гипертензия и гипертонический криз: Регулярно контролируйте артериальное давление. Пациентам с артериальной гипертензией, которую невозможно адекватно контролировать с помощью антигипертензивной терапии, следует прекратить прием препарата. Пациентам с гипертоническим кризом или тяжелой артериальной гипертензией, которую невозможно контролировать с помощью лечения, следует прекратить прием кабозантиниба.
Диарея: Может возникнуть сильная диарея. Прекратите прием препарата до тех пор, пока диарея не пройдет или не снизится до уровня ≤1, затем возобновите прием в уменьшенной дозе. Рекомендуется стандартное противодиарейное лечение.
Синдром ладонно-подошвенной боли и эритемы (СИЗ): Прекратите прием препарата до тех пор, пока ладонно-подошвенная боль и синдром эритемы не исчезнут или не уменьшатся до 1 степени.
Гепатотоксичность: При применении в комбинации с ниволумабом частота повышения уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) 3-4 степени может быть выше, чем при монотерапии кабозантинибом. Необходимо регулярно контролировать функцию печени до и во время лечения. В случаях тяжелой или угрожающей жизни гепатотоксичности следует рассмотреть возможность прекращения приема кабозантиниба и/или ниволумаба, начать терапию глюкокортикоидами и/или навсегда прекратить комбинированную терапию.
Надпочечниковая недостаточность: При применении в комбинации с ниволумабом может развиться первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность. Пациентам с надпочечниковой недостаточностью 2-й степени и выше требуется симптоматическое лечение (включая заместительную гормональную терапию по клиническим показаниям), а прием кабозантиниба и/или ниволумаба следует прекратить в зависимости от степени тяжести.
Протеинурия:** Контролировать содержание белка в моче. Возобновите прием в уменьшенной дозе после того, как протеинурия исчезнет или снизится до уровня ≤1; прекратите прием у пациентов с нефротическим синдромом.
Остеонекроз челюсти (ONJ): Прекратите использование по крайней мере за 3 недели до инвазивных стоматологических процедур; прекратите использование при появлении остеонекроза челюсти.
Замедление заживления ран: Прекратите прием кабозантиниба как минимум за 3 недели до плановой операции; не принимайте его в течение как минимум 2 недель после серьезной операции и до полного заживления раны. Безопасность повторного приема кабозантиниба после устранения осложнений, связанных с заживлением ран, не установлена.
Синдром обратимой задней энцефалопатии (СЗЭО): Прием кабозантиниба необходимо прекратить.
Дисфункция щитовидной железы: Контролируйте функцию щитовидной железы до и во время лечения.
Гипокальциемия: В зависимости от тяжести, прекратите прием кабозантиниба и возобновите прием в сниженной дозе после выздоровления или полностью прекратите прием кабозантиниба.
Эмбрио-фетальная токсичность: Может нанести вред плоду. Информируйте женщин с репродуктивным потенциалом о потенциальных рисках для плода и рекомендуйте им использовать эффективные средства контрацепции.
Нарушение функции печени: Уменьшите дозу у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью; избегайте применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Период лактации: Грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение в педиатрии: Следите за состоянием эпифизарных пластинок у пациентов подросткового возраста; при обнаружении отклонений от нормы рассмотрите возможность отмены кабозантиниба.
Мощные ингибиторы CYP3A4: Если невозможно избежать одновременного применения, уменьшите дозу кабозантиниба.
Мощные или промежуточные индукторы CYP3A4: Если невозможно избежать одновременного применения, увеличьте дозу кабозантиниба.
Сообщалось об одном случае передозировки препарата у пациента, который принимал другой препарат кабозантиниба и в течение девяти дней по неосторожности принял вдвое большую дозу, чем предполагалось. У пациента наблюдалось ухудшение памяти 3-й степени, изменение психического статуса 3-й степени, когнитивные нарушения 3-й степени, потеря веса 2-й степени и повышение уровня азота мочевины в крови 1-й степени. Степень выздоровления не была подтверждена документально.
Кабозантиниб - это препарат таргетной терапии, который в основном используется для лечения почечно-клеточной карциномы, гепатоцеллюлярной карциномы и рака щитовидной железы. Из-за его высокой цены и длительного использования пациентам и их семьям необходимо знать ключевую информацию, например, о том, где его приобрести, в каком количестве хранить и о курсе лечения. В этой статье мы подробно рассмотрим эти три аспекта, чтобы помочь пациентам более рационально планировать свое лечение.
Кабозантиниб отпускается по рецепту врача, и каналы его приобретения строго регламентированы. Пациенты должны получать его законными способами.
В крупных онкологических отделениях больниц или специализированных больничных аптеках Китая кабозантиниб обычно имеется в наличии. Для его приобретения пациентам требуется рецепт врача, и они могут использовать его под руководством врача.
Некоторые крупные аптечные сети могут предлагать кабозантиниб. Перед покупкой убедитесь, что у аптеки есть необходимая лицензия на продажу онкологических препаратов, и проверьте код отслеживания лекарственного средства. Цены в аптеках обычно сопоставимы с ценами в больницах, а некоторые могут предлагать услуги доставки.
Пациенты, нуждающиеся в непатентованных лекарствах, могут приобрести индийские или бангладешские аналоги по легальным каналам, таким как лечение за рубежом или покупка лекарств за рубежом.
Соответствующее количество кабозантиниба обеспечивает непрерывность лечения и позволяет избежать потерь, что требует точного расчета на основе плана лечения.
Исходя из стандартной дозы 60 мг/сут, требуется две упаковки по 30 таблеток в месяц. Учитывая возможную корректировку дозы, рекомендуется изначально создать запас на 3 месяца, т.е. 6 упаковок. Пациентам с меньшей площадью поверхности тела из расчета 40 мг в день необходимо принимать три упаковки таблеток по 40 мг в месяц.
Пациентам, которым необходимо выехать за границу или которые проживают в отдаленных районах, рекомендуется запастись лекарством на 6 месяцев. Кроме того, следует зарезервировать 1-2 упаковки на случай непредвиденных обстоятельств, таких как задержки в логистике. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 25°C.
Кабозантиниб требует длительного непрерывного применения, и конкретная продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Основной режим лечения - непрерывный прием один раз в день до прогрессирования заболевания или появления невыносимой токсичности. Клинические данные показывают, что средняя продолжительность лечения составляет приблизительно 7-14 месяцев, при этом некоторые хорошо реагирующие пациенты могут получать лечение более 2 лет.
Первоначальная оценка эффективности проводится на 8-12 неделе лечения с использованием КТ/МРТ для изучения изменений опухоли. Пациенты со стабильными или уменьшающимися опухолями продолжают лечение, а последующие обследования проводятся каждые 8-12 недель. При появлении токсичности 3-й степени или выше лечение необходимо прекратить.
Обычная коррекция включает в себя: снижение начальной дозы до 40 мг/сут с последующим повторным снижением дозы до 20 мг/сут. Для пациентов с массой тела менее 60 кг или пожилых пациентов может быть использована начальная доза 40 мг/сут. Каждую коррекцию следует проводить с интервалом не менее 2 недель, чтобы обеспечить адекватное наблюдение.
Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать артериальное давление, уровень белка в моче и функцию щитовидной железы. В течение первых двух месяцев проводите проверку каждые две недели, а затем ежемесячно. При возникновении синдрома "рука-нога" для облегчения симптомов можно использовать витамин В6.
Кабозантиниб - противоопухолевый препарат широкого спектра действия, подходящий для лечения различных запущенных форм рака. Из-за его высокой эффективности многие пациенты и их семьи очень обеспокоены ценой и способами приобретения кабозантиниба. В этой статье будут подробно описаны цена, каналы приобретения и фармакокинетические характеристики кабозантиниба, а также представлена практическая справочная информация для пациентов.
Цена на кабозантиниб варьируется на внутреннем и внешнем рынках; указанная цена указана только для справки. Первоначальным производителем кабозантиниба является компания Roche Pharmaceuticals в Швейцарии, и его обычная спецификация составляет 20 мг* 63 таблетки в упаковке, стоимость примерно 1228 долларов США за упаковку.
На цены на лекарства влияет множество факторов, включая затраты на исследования и разработки, налоги на импорт и каналы сбыта. Оригинальные лекарства, как правило, имеют более высокие цены из-за крупных инвестиций в исследования и разработки и высокой нормы прибыли в период действия патентной защиты.
Кабозантиниб является лекарством, отпускаемым по рецепту врача, и может быть приобретен только в больницах или специализированных аптеках по рецепту врача. Перед началом лечения пациенты должны пройти оценку своего состояния и получить план лечения, назначенный профессиональным врачом. Некоторые больницы могут напрямую закупать этот препарат, но его поставки ограничены, и может возникнуть нехватка.
Если приобретение препарата внутри страны затруднено, некоторые пациенты могут рассмотреть возможность его приобретения через международные медицинские платформы или зарубежные аптеки. Для этого метода необходимо проверить подлинность препарата и законность логистики. Рекомендуется выбрать квалифицированное и сертифицированное учреждение для совершения сделки и сохранить полные чеки о покупке для таможенного досмотра и последующего отслеживания.
Кабозантиниб быстро всасывается после приема внутрь, обычно достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 3-4 часов. Исследования показывают, что прием препарата при диете с высоким содержанием жиров может увеличить концентрацию препарата в плазме крови примерно на 41%, что позволяет предположить, что воздействие препарата можно оптимизировать, регулируя время приема и рацион питания в зависимости от конкретных обстоятельств.
Препарат широко распределяется в организме, при этом степень связывания с белками превышает 99,7%, а видимый объем распределения составляет приблизительно 319 литров, что указывает на сильное проникновение в ткани. Такое высокое связывание с белками также означает низкую свободную концентрацию препарата в крови.
Кабозантиниб в основном метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, поэтому при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на эту ферментную систему, могут возникать взаимодействия. Препарат и его метаболиты в основном выводятся с калом, что составляет примерно 81%, из которых 43% - в неизмененном виде; примерно 27% выводится с мочой.
Кабозантиниб - это многоцелевой противоопухолевый препарат широкого спектра действия, разработанный компанией Exelixis Biopharmaceuticals, Inc. В то время как большинство противоопухолевых препаратов воздействуют на 1-3 мишени, кабозантиниб воздействует на более чем 9, что подтверждает его противоопухолевую активность широкого спектра действия.
Кабозантиниб является мультирецепторным ингибитором тирозинкиназы. К его показаниям, одобренным FDA, относятся:
Капсулы кабозантиниба: используются для лечения распространенной, метастатической медуллярной карциномы щитовидной железы. Его эффективность определяется на основе улучшения выживаемости без прогрессирования заболевания. Рекомендации в целом поддерживают использование ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, в качестве терапии первой линии при распространенной и метастатической медуллярной карциноме щитовидной железы. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США объявило его орфанным препаратом для этой цели.
Таблетки кабозантиниба: Используются для лечения местнораспространенного или метастатического дифференцированного рака щитовидной железы (РЩЖ) у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше, у которых заболевание прогрессировало после таргетной терапии рецепторами фактора роста эндотелия сосудов и которые невосприимчивы к терапии радиоактивным йодом (I-131) или не подходят для ее проведения. В рекомендациях указано, что пациентам с метастатическим дифференцированным раком щитовидной железы, резистентным к радиоактивному йоду, если прогрессирование заболевания является быстрым, симптоматичным и/или неотложным и не поддается контролю другими методами, следует рассмотреть возможность применения ингибитора тирозинкиназы.
Применяется в качестве монотерапии у пациентов с распространенным почечно-клеточным раком (ПКР); в комбинации с ниволумабом в качестве терапии первой линии. Рекомендации, как правило, поддерживают использование ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, при лечении почечно-клеточной карциномы на ранних стадиях и при наличии опыта лечения.
Применяется у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (ГЦК), которые ранее получали терапию сорафенибом. Рекомендации, как правило, поддерживают применение других ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, в качестве терапии второй линии у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой, которые получали многократное лечение первой линии.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США объявило его орфанным препаратом для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой.
(1) Педиатрические пациенты в возрасте 12 лет и старше с площадью поверхности тела ≥ 1,2 м2:
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
(2) Педиатрические пациенты в возрасте 12 лет и старше с площадью поверхности тела менее 1,2 м2:
40 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
140 мг внутрь один раз в день (1 капсула по 80 мг и 3 капсулы по 20 мг). Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Взрослые с площадью поверхности тела ≥ 1,2 м2:
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
(1) Монотерапия
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
(2) Комбинированная терапия с ниволумабом
40 мг в день. Назначается в комбинации с ниволумабом в дозе 240 мг (30-минутная внутривенная инфузия) каждые 2 недели или 480 мг (30-минутная внутривенная инфузия) каждые 4 недели. Продолжайте лечение в течение 2 лет или до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
Диарея, стоматит, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кистей и стоп), потеря веса, снижение аппетита, тошнота, утомляемость, боль во рту, изменение цвета волос, нарушение вкуса, гипертония, боль в животе, запор, повышение АСТ, АЛТ, лимфопения, повышение уровня щелочной фосфатазы, гипокальциемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипофосфатемия, гипербилирубинемия.
Диарея, повышенная утомляемость, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кисти-стопы), снижение аппетита, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, потеря веса, запор.
Диарея, повышенная утомляемость, гепатотоксичность, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кисти-стопы), стоматит, сыпь, гипертония, гипотиреоз, скелетно-мышечные боли, потеря аппетита, тошнота, нарушение вкуса, боль в животе, кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
Приведенная выше информация взята с официального сайта препарата и отражает только спектр побочных эффектов в странах, где препарат зарегистрирован за пределами Китая. Пожалуйста, не принимайте никаких решений о лечении на основе этой информации.
Примите лекарство как можно скорее, но если до приема следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите прием. Не принимайте две дозы одновременно.
Немедленно обратитесь к врачу или за неотложной медицинской помощью.
Грейпфрут может взаимодействовать с кабозантинибом и вызывать неблагоприятные побочные эффекты. Избегайте употребления продуктов из грейпфрута во время приема кабозантиниба. Избегайте приема растительных добавок, содержащих зверобой.
В некоторых случаях одновременный прием определенных лекарств может представлять угрозу безопасности. Некоторые лекарства могут влиять на концентрацию в крови других принимаемых вами лекарств, что может привести к усилению побочных эффектов или снижению эффективности препарата.
Особенно важно отметить, что другие лекарственные препараты (включая отпускаемые по рецепту, безрецептурные препараты, витамины и растительные продукты) могут влиять на действие кабозантиниба. Поэтому обязательно сообщайте своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время, а также о любых новых лекарствах, которые вы начали принимать или прекратили принимать.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
