Инновационная терапия этим препаратом предлагает новый вариант лечения для пациентов с острым миелоидным лейкозом, у которых традиционные методы лечения не помогли или произошел рецидив.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноЭтот препарат является ингибитором изоцитратдегидрогеназы 2 (IDH2), который избирательно ингибирует мутантные ферменты IDH2, снижая выработку канцерогенного метаболита 2-гидроксиглутарата (2-HG), тем самым индуцируя дифференцировку лейкозных клеток и подавляя их пролиферацию.
Этот препарат показан взрослым пациентам с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ), у которых мутация изоцитратдегидрогеназы 2 (IDH2) подтверждена одобренными FDA методами тестирования.
Этот препарат используется для лечения острого миелоидного лейкоза (ОМЛ). Скрининг должен проводиться на основании наличия мутаций IDH2 в крови или костном мозге пациента.
Рекомендуемая доза составляет 100 мг внутрь один раз в день, с пищей или без нее.
Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или непереносимой токсичности.
Для пациентов, у которых не наблюдалось прогрессирования заболевания или непереносимой токсичности, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев, чтобы дать достаточно времени для достижения клинического эффекта.
Проглотите таблетку целиком. Не разжевывайте, не разламывайте и не крошите таблетку.
Принимайте лекарство по возможности в одно и то же время каждый день.
Если после приема лекарства возникает рвота или если доза пропущена или принята несвоевременно, примите пропущенную дозу как можно скорее в тот же день и возобновите обычный режим приема на следующий день.
Перед началом лечения этим препаратом следует оценить количество клеток крови и биохимические показатели крови, чтобы исключить лейкоцитоз и синдром лизиса опухоли.
В течение первых трех месяцев лечения необходимо проводить мониторинг не реже одного раза в две недели, а любые отклонения следует устранять незамедлительно.
При возникновении побочных реакций лечение следует прервать или снизить дозу. Принципы коррекции дозы следующие:
При подозрении на дифференцировочный синдром следует немедленно начать системную терапию глюкокортикоидами и мониторинг гемодинамики.
Если тяжелые легочные симптомы, требующие интубации/искусственной вентиляции легких и/или почечной недостаточности, сохраняются в течение 48 часов после начала терапии глюкокортикоидами, прием препарата следует прекратить.
Прием препарата можно возобновить, как только симптомы улучшатся до 2 степени или ниже.
Начните терапию гидроксимочевиной в соответствии со стандартным протоколом медицинского учреждения.
Если лейкоцитоз не улучшается после лечения гидроксимочевиной, прекратите прием этого препарата.
Как только уровень лейкоцитоза упадет ниже 30 × 10 мкг/л, возобновите лечение со 100 мг один раз в день.
Уменьшите дозу этого препарата до 50 мг один раз в день.
Если уровень билирубина упадет ниже 2-кратной верхней границы нормы, дозу можно возобновить до 100 мг один раз в день.
Прекратите прием этого препарата до тех пор, пока токсичность не снизится до 2-й степени или ниже.
Возобновите лечение с приема 50 мг один раз в день; если токсичность снизится до 1-й степени или ниже, дозу можно снова увеличить до 100 мг один раз в день.
При повторном проявлении токсичности 3-й или более высокой степени необходимо прекратить прием препарата.
Примечание: 1-я степень = легкая, 2-я степень = умеренная, 3-я степень = тяжелая, 4-я степень = опасная для жизни.
Согласно исследованиям токсичности для эмбрионов и плода на животных, применение этого препарата беременными женщинами может нанести вред плоду.
Нет данных о риске серьезных врожденных дефектов и выкидыша, связанных с применением этого препарата беременными женщинами.
Перед применением этого препарата пациенткам рекомендуется пройти тестирование на беременность, и в случае выявления беременности им следует немедленно обратиться к врачу.
Нет данных, указывающих на то, присутствует ли этот препарат или его метаболиты в грудном молоке, влияет ли он на детей, находящихся на грудном вскармливании, или на выработку молока.
Учитывая возможность развития побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, пациенткам женского пола рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения и в течение двух месяцев после приема последней дозы.
Согласно исследованиям на животных, этот препарат может снижать фертильность у женщин и мужчин; неясно, является ли этот эффект обратимым.
Пациенткам женского пола с потенциальной фертильностью рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение двух месяцев после приема последней дозы.
Одновременное применение этого препарата может привести к снижению концентрации в крови комбинированных гормональных контрацептивов; тем, кто использует гормональную контрацепцию, следует перейти на эффективные негормональные методы контрацепции.
Партнерам женщин детородного возраста рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение двух месяцев после приема последней дозы.
Безопасность и эффективность применения этого препарата у детей не установлены.
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Не наблюдалось общей разницы в эффективности и безопасности между пациентами в возрасте старше65 лет и более молодыми пациентами.
Тошнота, рвота, диарея, повышение уровня билирубина, снижение аппетита.
Лейкоцитоз (10%), диарея (6%), тошнота (5%), рвота (3%), снижение аппетита (3%), синдром лизиса опухоли (5%), синдром дифференцировки (8%).
Серьезные проявления дифференцировочного синдрома включают лихорадку, острую почечную недостаточность, гипоксию, дыхательную недостаточность и полиорганную недостаточность.
Пока не установлены.
В ходе клинических исследований примерно у 14% пациентов, получавших этот препарат, развился синдром дифференцировки, который при отсутствии лечения может быть опасным для жизни или привести к летальному исходу.
Синдром дифференцировки связан с быстрой пролиферацией и дифференцировкой миелоидных клеток. Специфических диагностических тестов не существует. Общие проявления включают:
Острый респираторный дистресс, характеризующийся одышкой/гипоксией (68%) и потребностью в дополнительном поступлении кислорода (76%);
Инфильтрация легких (73%), плевральный выпот (45%).;
Нарушение функции почек (70%);
Лихорадка (36%), лимфаденопатия (33%), боли в костях (27%);
Периферические отеки с быстрым увеличением массы тела (21%), перикардиальный выпот (18%);
Также может развиться печеночная, почечная и полиорганная дисфункция.
Синдром дифференцировки может возникать у пациентов с нормальным или повышенным количеством лейкоцитов в крови, проявляясь уже на 1-й день лечения и спустя 5 месяцев после окончания лечения.
При подозрении на дифференцировочный синдром немедленно назначьте пероральные или внутривенные глюкокортикоиды (например, дексаметазон по 10 мг каждые 12 часов) и контролируйте гемодинамику до улучшения симптомов.
После облегчения симптомов дозу глюкокортикоидов следует постепенно снижать; преждевременное прекращение приема может привести к рецидиву симптомов.
Если тяжелые легочные симптомы, требующие интубации/искусственной вентиляции легких и/или почечной недостаточности, сохраняются после 48 часов лечения глюкокортикоидами, прекратите прием этого препарата до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
Пациентам с легочными и/или почечными проявлениями рекомендуется госпитализация для тщательного наблюдения.
Согласно исследованиям токсичности для эмбрионов и плода на животных, применение этого препарата беременными женщинами может нанести вред эмбриону и плоду.
В исследованиях на животных было показано, что этот препарат может вызывать токсическое воздействие на эмбрион и плод, когда воздействие на мать всего в 0,1 раза превышает равновесную экспозицию (AUC) рекомендуемой дозы для человека.
Беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода.
Женщинам, способным к деторождению, рекомендуется использовать эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения и в течение двух месяцев после приема последней дозы;
их партнерам-мужчинам также следует использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение двух месяцев после приема последней дозы.
Энасидениб показан взрослым пациентам с рециди···...【Детали】
Энасидениб, разработанный компанией Celgene в ···...【Детали】
Тенофовир алафенамид (TAF) - это новый нуклеоз···...【Детали】
Энасидениб был разработан корпорацией Celgene ···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Перед началом этого лечения вам, возможно, потребуется пройти тест на беременность; препарат можно использовать только при отрицательном результате.
Как мужчины, так и женщины, принимающие энтазидипин, должны использовать средства контрацепции, чтобы избежать беременности. Независимо от того, использует ли этот препарат мать или отец, он может нанести вред плоду.
После приема последней дозы продолжайте использовать контрацептивы в течение как минимум 2 месяцев. В случае наступления беременности, пожалуйста, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Грудное вскармливание запрещено во время приема препарата и в течение как минимум 2 месяцев после приема последней дозы.
Энсидипин - это пероральный препарат, используемый для лечения острого миелоидного лейкоза (ОМЛ, злокачественного новообразования крови и костного мозга) у взрослых со специфической мутацией гена IDH2 (изоцитратдегидрогеназы 2).
Энсидипин показан пациентам с ОМЛ, у которых после первоначального лечения произошел рецидив или которые не поддаются лечению.
Безопасность и эффективность этого препарата у детей не установлены.
Таблетки энсидипина не следует измельчать, разжевывать или разламывать; их следует проглатывать целиком.
Последняя цена на Энасидениб в 2026 году может варьироваться в зависимости от таких факторов, как версия препарата и производитель.
На данный момент Энасидениб еще недоступен в Китае, и его цена на внутреннем рынке в настоящее время неясна. Исходя из информации о зарубежных рынках, разные версии энасидениба имеют разные цены.
1. Лаосская версия энасидениба Luxus: 50 мг * 30 таблеток по цене приблизительно 150 долларов США за упаковку.
2. Энасидениб в версии Lao Da Xiong: 50 мг* 30 таблеток стоит приблизительно 162 доллара США, а 100 мг* 30 таблеток - приблизительно 304 доллара США.
Указанные выше цены на препараты приведены только для справки и не являются окончательной ценой продажи.
Энасидениб показан взрослым с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ) с мутацией IDH2, мутационный статус которого должен быть подтвержден с помощью одобренного FDA метода тестирования. Перед использованием необходимо подтвердить наличие мутаций IDH2 (в первую очередь R140 и R172) в костном мозге или периферической крови пациента с помощью вспомогательного диагностического реагента, одобренного FDA (такого как анализ IDH2 в реальном времени Abbott).
Синдром дифференцировки является наиболее серьезной побочной реакцией на энасидениб и может привести к летальному исходу, если его своевременно не лечить. Типичные симптомы включают одышку и/или гипоксемию, инфильтрацию легких, плевральный выпот, нарушение функции почек, лихорадку, лимфаденопатию, боль в костях и периферические отеки с быстрым увеличением веса.
Тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита и повышение уровня билирубина.
Повышенный уровень общего билирубина, снижение уровня кальция в сыворотке крови, калия в сыворотке крови и фосфора в сыворотке крови.
(1) Неинфекционный лейкоцитоз (12%): можно лечить препаратами гидроксимочевины.
(2) Синдром лизиса опухоли (6%): Требуется интенсивная инфузионная терапия и контроль электролитного баланса.
(3) Удлинение интервала QT: В ходе клинических испытаний не наблюдалось изменений в среднем более чем на 20 мс, но все же необходимо соблюдать осторожность.
Наиболее распространенные побочные реакции включают лейкоцитоз, диарею, тошноту и синдром лизиса опухоли. 5% пациентов навсегда прекратили лечение из-за побочных реакций.
Разные версии энасидениба имеют разные цены.
1. Лаосская версия энасидениба Luxius: 50 мг х 30 таблеток в упаковке, приблизительно 150 долларов США.
2. Энасидениб в версии Lao Da Xiong: 50 мг по 30 таблеток в упаковке, приблизительно 162 доллара США; 100 мг по 30 таблеток в упаковке, приблизительно 304 доллара США.
Выше приведены справочные цены на международном рынке. Фактические цены могут колебаться в зависимости от обменных курсов, каналов закупок и рекламных мероприятий. Пожалуйста, при покупке выбирайте законные каналы, чтобы гарантировать качество препарата.
Перед применением Энасидениба необходимо подтвердить наличие мутации IDH2 (распространенными типами мутаций являются R140 или R172) в крови или костном мозге пациента с помощью вспомогательного метода диагностики, одобренного FDA (такого как тест IDH2 Abbott в реальном времени). Этот препарат подходит только для взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным ОМЛ, у которых выявлена мутация IDH2.
(1) Стандартная доза: 100 мг внутрь, один раз в день.
(2) Способ применения: Проглатывать целиком; не разжевывать, не раздавливать и не разламывать. Можно принимать во время еды или натощак. Рекомендуется принимать препарат каждый день в одно и то же время.
(3) Продолжительность лечения: Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления невыносимой токсичности. Даже если существенного эффекта не наблюдается, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев, поскольку клинический ответ может занять длительное время (среднее время до появления первого ответа: 1,9 месяца; наилучший ответ: 3,7 месяца).
(4) Лечение пропущенной дозы или рвоты: Если после приема лекарства была пропущена доза или возникла рвота, примите пропущенную дозу как можно скорее в тот же день; на следующий день возобновите обычный режим приема. Не принимайте двойную дозу за один раз.
(1) Биодоступность: Абсолютная биодоступность после приема внутрь 100 мг составляет приблизительно 57%. Среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 4 часа.
(2) Равновесная концентрация: Равновесная концентрация достигается примерно через 29 дней после приема препарата один раз в день, увеличиваясь примерно в 10 раз. Максимальная равновесная концентрация (Cmax) составляет приблизительно 13,1 мг/мл.
(3) Распределение: Средний объем распределения составляет 55,8 л. Связывание с белками плазмы достигает 98,5%.
(1) Метаболический путь: Энсидипин интенсивно метаболизируется различными ферментами CYP (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) и ферментами UGT (1A1, 1A3, 1A4, 1A9, 2B7, 2B15). 89% циркулирующего лекарственного средства является исходным, при этом 10% приходится на основной метаболит AGI-16903.
(2) Период полувыведения: Конечный период полувыведения составляет 7,9 дней, что приводит к значительному накоплению.
(3) Выведение: 89% выводится с калом (из которых 34% - оригинальный препарат) и 11% - с мочой (только 0,4% - оригинальный препарат).
1 августа 2017 г. – Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило применение энасидениба для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ), у которых имеется специфическая мутация гена. Препарат одобрен для использования с сопутствующим диагностическим анализом IDH2 в реальном времени, который выявляет специфические мутации в гене IDH2 у пациентов с ОМЛ.
“Энасидениб - это таргетная терапия, направленная на удовлетворение неудовлетворенных медицинских потребностей пациентов с рецидивирующим или рефрактерным ОМЛ с мутацией IDH2”, - сказал Ричард Паздур, доктор медицинских наук, директор Центра передового опыта в области онкологии FDA и исполняющий обязанности директора отдела гематологии и онкологических препаратов Центра оценки и исследований лекарственных средств. “Применение энасидениба было связано с полной ремиссией у некоторых пациентов и снижением потребности в переливании эритроцитов и тромбоцитов”.
Острый миелоидный лейкоз (ОМЛ) - это быстро прогрессирующий рак, который образуется в костном мозге, вызывая увеличение кровотока и количества аномальных белых кровяных телец в костном мозге. По оценкам Национального института рака (NCI), подразделения Национального института здравоохранения (NIH), в этом году у примерно 21 380 человек будет диагностирован ОМЛ; и около 10 590 пациентов с ОМЛ умрут от этого заболевания в 2017 году.
Энасидениб - это ингибитор изоцитратдегидрогеназы-2, который блокирует несколько ферментов, способствующих росту клеток. Если мутация IDH2 обнаруживается в образце крови или костного мозга с помощью теста IDH2 в режиме реального времени, пациент может иметь право на лечение энасиденибом.
Общие побочные эффекты энасидениба включают тошноту, рвоту, диарею, повышение уровня билирубина (вещества, содержащегося в желчи) и снижение аппетита. Беременным или кормящим женщинам не следует принимать энасидениб, поскольку он может нанести вред развивающемуся плоду или новорожденному.
Информация о назначении энасидениба включает в себя предупреждение о том, что может возникнуть побочная реакция, называемая синдромом дифференцировки, которая при отсутствии лечения может привести к летальному исходу. Признаки и симптомы дифференцировочного синдрома могут включать лихорадку, одышку, острый респираторный дистресс, воспаление легких (рентгенографические инфильтраты в легких), плевральный или перикардиальный выпот (плевральный или перикардиальный инфильтрат), быстрое увеличение веса, отеки (периферические отеки) или дисфункцию печени, почек или многих других органов. При подозрении на симптомы врач должен немедленно назначить пациенту кортикостероиды и внимательно наблюдать за ним до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
Энасиденибу было предоставлено приоритетное право на пересмотр, в соответствии с которым FDA намерено принять решение по заявке в течение шести месяцев при условии, что агентство определит, что препарат, в случае его одобрения, значительно повысит безопасность или эффективность лечения, диагностики или профилактики серьезных заболеваний.
Энасидениб также получил статус орфанного лекарственного средства, что создает стимулы для оказания помощи и поощрения разработки лекарств от редких заболеваний.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило применение энасидениба компанией Celgene Corporation. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило проведение лабораториями Abbott анализа IDH2 в реальном времени.
29 ноября 2018 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) предупредило, что симптомы дифференцировочного синдрома, опасного для жизни побочного эффекта препарата от лейкемии энасидениба, не были своевременно распознаны.
Хотя информация о назначении энасидениба и рекомендации для пациентов содержат предупреждения о синдроме дифференцировки, были случаи, когда этот синдром не был выявлен и пациенты не получали необходимого лечения.
Поэтому мы напоминаем медицинским работникам и пациентам, что раннее выявление и активное вмешательство при синдроме дифференцировки имеют решающее значение для снижения риска тяжелых заболеваний и смерти. Этот вопрос безопасности будет постоянно контролироваться.
Медицинские работники должны информировать пациентов о симптомах дифференцировочного синдрома, перечисленных в руководстве по применению препарата, при начале лечения энасиденибом и во время последующего наблюдения, а также рекомендовать им немедленно обратиться к своей медицинской бригаде при появлении любых сопутствующих симптомов.
Синдром дифференцировки может развиться уже через 10 дней после начала лечения и даже через 5 месяцев. Если у пациента наблюдается необъяснимый респираторный дистресс или другие симптомы, следует рассмотреть вопрос о диагностике синдрома дифференцировки и немедленно начать прием пероральных или внутривенных кортикостероидов.
Пациенты, принимающие энтимафил, должны немедленно обратиться к своему врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи больницы, если они испытывают любой из следующих симптомов дифференцировочного синдрома:
Лихорадка, кашель, одышка, отеки конечностей, отеки в области шеи/паха/подмышечной области, быстрое увеличение веса более чем на 10 фунтов (приблизительно 4,5 кг) за одну неделю, боли в костях, головокружение или вертиго.
Энтимафил был одобрен в августе 2017 года для лечения пациентов с острым миелоидным лейкозом (ОМЛ), у которых имеется специфическая мутация в гене изоцитратдегидрогеназы (IDH)-2, и у которых произошел рецидив или их состояние не улучшилось после лечения другими химиотерапевтическими препаратами.
ОМЛ - это быстро прогрессирующая злокачественная опухоль костного мозга, которая вызывает увеличение количества аномальных лейкоцитов. Энимафил блокирует несколько ферментов, которые способствуют росту этих аномальных клеток крови.
В ходе клинических испытаний, в ходе которых был одобрен энтимафил, по меньшей мере у 14% пациентов наблюдался синдром дифференцировки. Согласно отчетам производителя о безопасности, с 1 мая по 31 июля 2018 года среди пациентов, принимавших энтиматум, произошло пять случаев смерти, связанных с синдромом дифференцировки.
До одобрения entimatum синдром дифференцировки наблюдался только у пациентов с редкой формой рака - острым промиелоцитарным лейкозом, проходящих индукционную химиотерапию. Медицинские работники и пациенты могут не знать о признаках и симптомах синдрома дифференцировки, связанного с entimatum.
Другой недавно одобренный препарат, Тибсово (эваниб), для лечения пациентов с ОМЛ со специфическими мутациями гена IDH-1, также связан с риском развития синдрома дифференцировки. Медицинские работники должны проявлять бдительность при назначении энтиматума и следить за развитием дифференцировочного синдрома; пациенты должны немедленно сообщать своей медицинской бригаде о появлении каких-либо симптомов.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
