Препарат Пакритиниб был одобрен в Соединенных Штатах в 2022 году, но еще не был запущен в Китае.
Как приобрести Пакритиниб
На данный момент Пакритиниб не был одобрен для продажи Национальным управлением по лекарственным средствам (NMPA) Китая, поэтому его нельзя приобрести по обычным каналам в материковом Китае.
Пациенты могут отправиться в страны, где препарат одобрен, например, в Соединенные Штаты, и приобрести его в больничных аптеках по действующему рецепту. Пациенты также могут обратить внимание на соответствующие клинические испытания в Китае; те, кто соответствует критериям, могут участвовать в клинических испытаниях для получения медикаментозного лечения.
Способ применения и дозы пакритиниба
1. Стандартная доза
200 мг два раза в день.
2. Способ применения
Капсулы проглатывайте целиком. Не открывайте, не разжевывайте и не раздавливайте капсулы.
3. Влияние пищи
Можно принимать как с пищей, так и без нее, так как это не влияет на всасывание.
Изображение взято из открытых источников (например, с веб-сайта FDA, веб-сайта производителя). Только для справки.
4. Стратегии коррекции дозы
(1). Лечение диареи
При появлении диареи: немедленно начните противодиарейное лечение и обеспечьте достаточное потребление жидкости.
Диарея 3-4 степени: Прекратить лечение, затем возобновить в первоначальной дозе или уменьшить на 50% после устранения симптомов.
(2). Лечение тромбоцитопении
Клинически значимая тромбоцитопения, длящаяся более 7 дней: прекратить лечение, затем возобновить в дозе, сниженной на 50%.
(3). Случаи кровотечения
Умеренное кровотечение: Прекратите лечение до тех пор, пока кровотечение не прекратится, затем возобновите в первоначальной дозе.
Сильное кровотечение: Прекратите лечение до прекращения кровотечения, затем возобновите, уменьшив дозу на 50%.
Опасное для жизни кровотечение: Навсегда прекратите лечение.
Фармакокинетика пакритиниба
1. Всасывание и распределение
(1). Время достижения максимальной концентрации: Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 4-5 часов после приема внутрь.
(2). Равновесная концентрация: При приеме 200 мг дважды в день Cmax в равновесном состоянии составляет 8,4 мг/л.
(3). Влияние пищи: Пища с высоким содержанием жиров не оказывает существенного влияния на усвоение.
(4). Объем распределения: Средний объем распределения составляет 229 л, что указывает на интенсивное распределение.
(5). Связывание с белками: Высокое, составляет 98,8%, преимущественно с белками плазмы.
2. Метаболизм и выведение из организма
(1). Метаболический путь: Метаболизируется преимущественно ферментной системой CYP3A4.
(2). Активные компоненты: Фармакологическая активность в основном обусловлена исходным лекарственным средством. На метаболиты M1 и M2 приходится 9,6% и 10,5% воздействия исходного лекарственного средства соответственно.
(3). Период полувыведения: Средний эффективный период полувыведения составляет 27,7 часов.
(4). Путь выведения: В основном выводится с калом (87%), небольшое количество выводится с мочой (6%).
3. Накопление лекарств и устойчивое состояние
(1). Степень накопления: При приеме препарата в дозе 200 мг два раза в день накопление препарата составляет 386%.
(2). Время достижения равновесной концентрации: Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение одной недели.
(3). Пропорциональность дозы: Фармакокинетические параметры увеличиваются не пропорционально дозе.
