Показания к применению
Акситиниб показан для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы (ПКР).:
1. В комбинации с авелумабом для лечения первой линии распространенного почечно-клеточного рака. p> 2. В комбинации с пембролизумабом для лечения первой линии распространенного почечно-клеточного рака. <
В качестве монотерапии у пациентов с распространенной формой почечно-клеточного рака после неэффективности одного из предыдущих режимов системной терапии.
4. В качестве монотерапии первой линии лечения метастатического почечно-клеточного рака.
Способ применения и дозы
1. Способ применения
(1) Пероральный прием. Два раза в день (с интервалом примерно в 12 часов), с пищей или без нее.
(2) Принимайте таблетки целиком, запивая водой; не раздавливайте и не ломайте.
(3) Если вы пропустили прием или вас вырвало, не принимайте дополнительную дозу. Примите следующую дозу в назначенное время.
(4) Введение через назогастральный зонд: Только под наблюдением врача, с использованием воды марки USP, вводить сразу после растворения; избегайте использования водопроводной или бутилированной воды и берегите от света. Промойте зонд водой марки USP до и после введения. Избегайте контакта раствора с кожей или слизистыми оболочками.
2. Рекомендуемая дозировка
Комбинированная терапия первой линии (с авелумабом или пембролизумабом)
Начальная доза составляет 5 мг два раза в день.
Монотерапия второй линии
Начальная доза составляет 5 мг два раза в день.
Увеличение дозы
После переносимости начальной дозы в течение как минимум 2 недель (отсутствие побочных реакций 2-й степени или выше, нормотензивный эффект, отсутствие приема антигипертензивных препаратов) дозу можно увеличить до 7 мг два раза в день, а затем еще раз увеличить до 10 мг два раза в день на основании тех же критериев.
Использование в определенных группах населения
Беременные женщины
Может нанести вред плоду. Избегайте использования во время беременности.
Период лактации
Прекратите грудное вскармливание во время лечения и в течение 2 недель после приема последней дозы.
Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом
Используйте эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность препарата не установлены.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется, но необходимо следить за возможной повышенной чувствительностью.
Изображение взято из общедоступных источников (например, с официального сайта FDA, официального сайта производителя) только для справки.
Предупреждения и меры предосторожности
Артериальная гипертензия и гипертонический криз
Общий. Контролируйте артериальное давление перед началом лечения и периодически контролируйте его во время лечения. В зависимости от тяжести заболевания прервите прием, уменьшите дозу или прекратите навсегда.
Артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения
Возможны серьезные, а иногда и смертельные тромбоэмболические осложнения. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с высоким риском. В случае возникновения таких осложнений следует немедленно прекратить применение.
Кровотечение
Возможно серьезное кровотечение. Избегайте применения у пациентов с активным кровотечением или нелечеными метастазами в мозг. При возникновении кровотечения прервите прием, уменьшите дозу или прекратите прием препарата.
Может развиться сердечная недостаточность
. Следите за симптомами; при необходимости скорректируйте дозу или прекратите прием препарата.
Перфорация желудочно-кишечного тракта и свищи
Может возникнуть. Используйте с осторожностью у пациентов с высоким риском; следите за сопутствующими симптомами.
Нарушение функции щитовидной железы
Контролируйте функцию щитовидной железы до и во время лечения и проводите лечение в соответствии со стандартной медицинской практикой.
Замедленное заживление ран
Воздержаться от приема препарата как минимум за 2 дня до плановой операции и как минимум в течение 2 недель после серьезной операции до адекватного заживления ран.
Синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (ЗПЛ)
Редкий. Навсегда прекратите прием в случае возникновения RPLS.
Протеинурия
Контролируйте содержание белка в моче до и во время лечения. Прекратите прием и уменьшите дозу при умеренной или тяжелой протеинурии.
Гепатотоксичность
Может вызвать повышение активности трансаминаз. Контролируйте функцию печени до и во время лечения. При применении в сочетании с иммунотерапией требуется более частый контроль. Прекратите прием в случае тяжелой гепатотоксичности.
Серьезные нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (в сочетании с авелумабом)
Могут возникнуть серьезные осложнения. Необходимо проводить базовый и периодический мониторинг сердечной деятельности. Оптимизировать лечение сердечно-сосудистых факторов риска.
Лекарственное взаимодействие
1. Сильные ингибиторы CYP3A4/5 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ): избегайте одновременного применения. Если это невозможно, уменьшите дозу акситиниба наполовину.
2. Сильные или умеренные индукторы CYP3A4/5 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой продырявленный): избегайте одновременного применения.
Препараты, снижающие кислотность (например, ингибиторы протонной помпы, антагонисты Н2-рецепторов, антациды): Могут снижать растворимость акситиниба, но клинический эффект незначителен.
3. Грейпфрут/грейпфрутовый сок: Может повышать уровень сахара в крови; избегайте одновременного употребления.
Побочные реакции
1. Распространенные побочные реакции (частота ≥20%) при применении комбинации авелумаба первой линии
Диарея, повышенная утомляемость, гипертония, скелетно-мышечные боли, тошнота, мукозит, синдром кистей и стоп, дисфония, снижение аппетита, гипотиреоз, сыпь, гепатотоксичность, кашель, одышка, боль в животе, головная боль.
2. Распространенные побочные реакции (частота ≥20%) при применении комбинации пембролизумаба первой линии
Диарея, повышенная утомляемость/астения, гипертония, гипотиреоз, снижение аппетита, гепатотоксичность, синдром "руки-ноги", тошнота, стоматит/воспаление слизистых оболочек, дисфония, сыпь, кашель, запор.
3. Распространенные побочные реакции (частота ≥20%) при монотерапии второй линии
Диарея, артериальная гипертензия, повышенная утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром кистей и стоп, потеря веса, рвота, астения, запор.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний нет, но обратитесь к соответствующим рискам в предупреждениях и мерах предосторожности.
Место хранения
Хранить при температуре от 20°C до 25°C (от 68°F до 77°F); при кратковременной транспортировке допускаются отклонения от 15°C до 30°C (от 59°F до 86°F). Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
