Селперкатиниб (Retevmo) - это ингибитор RET-киназы, который избирательно подавляет аберрантную активность RET-киназы, блокируя сигнальный путь RET, тем самым подавляя рост и пролиферацию раковых клеток, вызванных мутациями или слияниями генов RET.
Что такое Селперкатиниб (Ретевмо)
Селперкатиниб - пероральный ингибитор киназы, назначаемый для лечения следующих видов рака, вызванных аномалиями гена RET.:
Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких (у взрослых).
Распространенный или метастатический рак щитовидной железы (у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше), требующий системной терапии и резистентный к радиоактивному йоду (если терапия радиоактивным йодом целесообразна).
Распространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы (у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше), требующий системной терапии.
Селперкатиниб также получил ускоренное одобрение для лечения взрослых и педиатрических пациентов в возрасте от 2 лет и старше с местнораспространенными или солидными опухолями с аномалией гена RET, которые прогрессировали после других методов лечения или для которых не существует удовлетворительных альтернативных вариантов лечения.
Примечание: Дальнейшее одобрение показаний к ускоренному утверждению может зависеть от подтверждения клинической пользы в подтверждающих исследованиях.
Как принимать Селперкатиниб (Ретевмо)
1. Информация об обычной дозе
Обычная доза для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше
Вес менее 50 кг: 120 мг два раза в день (примерно каждые 12 часов).
Вес 50 кг и более: 160 мг два раза в день (примерно каждые 12 часов).
Обычная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет
Доза указана в зависимости от площади поверхности тела:
Площадь поверхности тела от 0,33 до 0,65 м2: по 40 мг три раза в день.
Площадь поверхности тела от 0,66 до 1,08 м2: 80 мг два раза в день.
Площадь поверхности тела от 1,09 до 1,52 м2: 120 мг два раза в день.
Площадь поверхности тела ≥1,53 м2: 160 мг два раза в день.
2. Способ применения
Селперкатиниб принимают внутрь, как правило, два раза в день (примерно каждые 12 часов), с пищей или без нее. Капсулы селперкатиниба следует проглатывать целиком. Не разжевывать и не измельчать.
Если вы принимаете ингибиторы протонной помпы (например, декслансопразол, эзомепразол, лансопразол, омепразол, пантопразол натрия, рабепразол), принимайте сельперкатиниб во время еды.
Если вы принимаете антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, симетикон или буферные препараты, принимайте селперкатиниб за 2 часа до или через 2 часа после приема антацида.
Если вы принимаете блокатор Н2-рецепторов (например, фамотидин, низатидин, циметидин), принимайте селперкатиниб за 2 часа до или через 10 часов после приема Н2-блокатора.
3. Лечение рвоты или пропущенной дозы
Если после приема дозы возникает рвота, не принимайте заменяющую дозу. Примите следующую дозу в соответствии с графиком. Если до приема следующей запланированной дозы осталось менее 6 часов, не принимайте пропущенную дозу.
Побочные эффекты селперкатиниба (Ретевмо)
1. Наиболее распространенные побочные эффекты
Отеки (отечность) рук, ног, кистей, ступней, диарея, усталость, сухость во рту, гипертония, боли в животе, запор, сыпь, тошнота, головная боль.
Наиболее распространенные серьезные лабораторные отклонения включают в себя: снижение количества лейкоцитов, снижение уровня натрия в крови, снижение уровня кальция в крови.
2. Серьезные побочные эффекты
Проблемы с печенью
При приеме селперкатиниба часто возникают проблемы с печенью (повышение уровня печеночных ферментов), которые иногда могут быть серьезными. Ваш лечащий врач проведет анализы крови до и во время лечения, чтобы выявить проблемы с печенью. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов проблем с печенью: пожелтение кожи или белков глаз (желтуха); моча темного "чайного" цвета; сонливость; кровотечения или кровоподтеки; потеря аппетита; тошнота или рвота; боль в правой верхней части живота.
Проблемы с легкими
Во время лечения селперкатиниб может вызвать серьезное или опасное для жизни воспаление легких, которое может привести к летальному исходу. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся какие-либо новые или ухудшающиеся симптомы со стороны легких, включая одышку, кашель, лихорадку.
Гипертония
При приеме селперкатиниба часто развивается артериальная гипертензия, которая иногда может быть тяжелой. Во время лечения следует регулярно контролировать артериальное давление. Сообщите своему врачу, если у вас появятся такие симптомы, как спутанность сознания, головная боль, одышка, головокружение, боль в груди.
Возможны изменения сердечного ритма (удлинение интервала QT)
и они могут быть серьезными. Селперкатиниб может вызывать замедленное, учащенное или нерегулярное сердцебиение. Немедленно сообщите своему врачу, если вы почувствуете потерю сознания, обморок, головокружение или ощущение ненормального сердцебиения.
Проблемы с кровотечением
Селперкатиниб может вызвать тяжелое или смертельное кровотечение. Сообщите своему врачу, если во время лечения у вас возникнут какие-либо признаки кровотечения, в том числе: рвота кровью или рвотные массы, похожие на кофейную гущу; моча розового или коричневого цвета; красный или черный (смолистый) стул; кашель с кровью или сгустками крови; необычное кровотечение или кровоподтеки на коже; менструальные кровотечения обильнее, чем обычно; необычные вагинальные кровотечения; частые носовые кровотечения; сонливость или трудности с пробуждением; спутанность сознания; головная боль; изменения речи.
Аллергические реакции
Селперкатиниб может вызывать повышение температуры, сыпь, боли в мышцах или суставах, особенно в течение первого месяца лечения. При появлении этих симптомов сообщите своему врачу.
Синдром лизиса опухоли
TLS вызывается быстрым распадом раковых клеток и может привести к почечной недостаточности, требующей лечения диализом, и нарушениям сердечного ритма, которые могут потребовать госпитализации. Ваш лечащий врач может провести анализ крови для выявления TLS. Поддерживайте адекватную гидратацию во время лечения. Немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной помощью, если вы испытываете такие симптомы, как тошнота, одышка, рвота, мышечные спазмы, слабость, судороги, отек.
Риск возникновения проблем с заживлением ран
Во время лечения селперкатинибом раны могут не заживать должным образом. Сообщите своему врачу, если вы планируете операцию до или во время лечения. Прекратите прием селперкатиниба по крайней мере за 7 дней до запланированной операции. Ваш врач сообщит вам, когда вы сможете возобновить прием препарата после операции.
Проблемы с тазобедренным суставом (смещение эпифиза головки бедренной кости)
В ходе клинических испытаний сообщалось об этой проблеме у одного подростка. Сообщите своему врачу, если вы испытываете боль в паху, тазобедренном суставе, колене или ляжке (особенно периодическую боль или боль, усиливающуюся при физической активности).
Это далеко не все возможные побочные эффекты. Для получения медицинской консультации по поводу побочных эффектов обратитесь к своему врачу.
Селперкатиниб (Ретевмо) Меры предосторожности
1. Перед началом лечения сообщите своему лечащему врачу обо всех заболеваниях, в том числе о том, есть ли у вас проблемы с печенью, высокое кровяное давление, проблемы с сердцем (включая удлинение интервала QT), проблемы с кровотечениями или вы планируете операцию (прекратите прием селперкатиниба по крайней мере за 7 дней до запланированной операции).
2. Селперкатиниб может нанести вред будущему ребенку. Не беременейте во время лечения. Если вы можете забеременеть, ваш врач проведет тест на беременность перед началом лечения. Женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и, по крайней мере, в течение 1 недели после приема последней дозы. Мужчины, у которых есть партнерши-женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и, по крайней мере, в течение 1 недели после приема последней дозы. Если вы забеременели или подозреваете беременность во время лечения, немедленно сообщите об этом своему врачу.
3. Если вы кормите грудью или планируете кормить ребенка грудью. Неизвестно, проникает ли селперкатиниб в грудное молоко. Не кормите грудью во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы.
Взаимодействие Селперкатиниба (Ретевмо) с другими лекарственными средствами
Сообщите своему лечащему врачу обо всех принимаемых вами лекарствах, включая отпускаемые по рецепту, безрецептурные препараты, витамины и растительные добавки. Некоторые другие лекарственные препараты могут влиять на действие селперкатиниба.
Во время лечения селперкатинибом избегайте приема следующих лекарственных средств: зверобоя, ингибиторов протонной помпы, блокаторов Н2-рецепторов, антацидов, содержащих алюминий, магний, кальций, симетикона или буферных препаратов.
Знайте, какие лекарства вы принимаете. Составьте их список и покажите своему врачу и фармацевту, когда будете получать новое лекарство.
Как хранить Селперкатиниб (Ретевмо)
Храните капсулы селперкатиниба при комнатной температуре от 20°C до 25°C.
Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных месте.
Какие ингредиенты входят в состав селперкатиниба (Ретевмо)?
Действующее вещество: Селперкатиниб.
Неактивные ингредиенты капсулы: Коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза.
оболочка капсулы по 40 мг: желатин, диоксид титана, черный оксид железа, черные чернила.
оболочка капсулы по 80 мг: желатин, диоксид титана, FD&C Blue № 1, черные чернила.
Черные чернила: шеллак, гидроксид калия, черная окись железа.
Неактивные ингредиенты таблеток: Кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, маннит, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия.
Пленочное покрытие таблетки: поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль, тальк.
таблетки по 40, 80 и 120 мг, покрытые пленочной оболочкой: оксид феррозоферрия.
таблетки по 80 мг, 120 мг и 160 мг, покрытые пленочной оболочкой: Оксид железа.
