Селперкатиниб является мощным, высокоселективным пероральным ингибитором RET‑киназы, который эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер и продемонстрировал значительную и длительную противоопухолевую активность при различных запущенных солидных опухолях со слияниями или мутациями гена RET.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноСерпатиниб показан пациентам с подтвержденными слияниями генов RET или мутациями генов RET, включая взрослых и педиатрических пациентов в возрасте от 2 лет и старше, и обладает хорошими терапевтическими эффектами.
Для лечения взрослых пациентов с
местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких с
положительным слиянием RET.
Немелкоклеточный рак легких (НМРЛ): Используется для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим RET-позитивным немелкоклеточным раком легких.
Медуллярная карцинома щитовидной железы (МТК) и дифференцированная карцинома щитовидной железы: Для лечения взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше с прогрессирующей или метастатической RET-мутантной медуллярной карциномой щитовидной железы, которым требуется системная терапия; и для пациентов с прогрессирующей или метастатической RET-позитивной карциномой щитовидной железы, которые нуждаются в системной терапии и не реагируют на терапия радиоактивным йодом (если применим радиоактивный йод).
Вышеуказанное назначение получило условное одобрение, основанное на частоте и продолжительности объективного ответа в исследовании с положительным результатом слияния генов RET. Полное одобрение зависит от клинической пользы, продемонстрированной в ходе продолжающихся подтверждающих испытаний (подробности смотрите в разделе "Клинические испытания").
Этот препарат должен быть назначен врачом, имеющим опыт в противоопухолевом
лечении.
Перед началом лечения необходимо использовать проверенный метод тестирования,
чтобы подтвердить наличие слияния генов RET (немелкоклеточный рак легких или рак
щитовидной железы) или мутации гена RET (медуллярная карцинома щитовидной
железы).
Рекомендуемая дозировка зависит от массы тела:
Вес <50 кг: 120 мг;
Вес ≥50 кг: 160 мг.
Прием внутрь два раза в день (с интервалом примерно в 12 часов) до прогрессирования заболевания или появления невыносимой токсичности.
Проглотите капсулу целиком. Не раздавливайте и не разжевывайте.
Пропущенная доза: Если с момента приема следующей дозы прошло более 6 часов,
примите пропущенную дозу.
Рвота после приема лекарства: Дополнительная доза не требуется. Примите следующую запланированную дозу.
Важное примечание по дозировке: Можно принимать как с пищей, так и без нее, за исключением случаев применения в комбинации с ингибиторами протонной помпы(ИПП).
Снижение дозы из-за побочных реакций
Снижение начальной дозы
Пациенты с массой тела <50 кг:
Начальное снижение: 80 мг два раза в день;
Второе снижение: 40 мг два раза в день;
Третье снижение: 40 мг один раз в день.
Пациенты с массой тела ≥50 кг:
Начальное снижение: 120 мг два раза в день;
Второе снижение дозы: 80 мг два раза в день;
Третье снижение дозы: 40 мг два раза в день.
Если пациенты по-прежнему не переносят три снижения дозы, прием препарата
следует прекратить окончательно.
Коррекция дозы в зависимости от специфических побочных реакций
Гепатотоксичность (3 или 4 степени)
Прекратите прием препарата и еженедельно контролируйте уровень АСТ и АЛТ до тех пор, пока они не вернутся к 1-й степени или исходному уровню.
Возобновите прием препарата в более низкой дозе и продолжайте еженедельно контролировать уровень АСТ и АЛТ в течение 4 недель после выздоровления.
Если АСТ/АЛТ не повышается снова в течение по крайней мере 2 недель, дозу можно увеличить на один уровень; если рецидива не наблюдается в течение по крайней мере 4 недель, дозу до повышения на 3/4 балла можно восстановить.
Гипертония
3-я степень: Пациентам с сохраняющейся артериальной гипертензией 3-й степени, несмотря на антигипертензивное лечение, следует прекратить прием лекарств;
возобновить прием в более низкой дозе после установления контроля артериального давления.
4-я степень: Прекращение лечения окончательно.
Удлинение интервала QT
3-я степень: Прекратите прием лекарств до тех пор, пока они не вернутся к исходному уровню, 0-й или 1-й степени, и возобновите прием в более низкой дозе.
4-я степень: Прекращение лечения окончательно.
Кровотечения (3-й или 4-й степени)
Прекратите прием лекарств до восстановления до исходного уровня, 0-й или 1-й степени.
В случае серьезных или угрожающих жизни кровотечений прекратите прием лекарств навсегда.
Реакции гиперчувствительности (любой степени)
Прекратите прием препарата до исчезновения симптомов, затем начните терапию глюкокортикоидами.
Возобновите прием препарата в дозе на три уровня ниже, продолжая терапию глюкокортикоидами.
Увеличивайте дозу на один уровень в неделю до восстановления до уровня, предшествовавшего реакции, затем постепенно снижайте дозу гормона.
Другие побочные реакции (3 или 4 степени)
Прекратите прием препарата до восстановления до исходного уровня, степени 0 или 1, затем возобновите прием в более низкой дозе.
Коррекция дозы сопутствующих препаратов
Антациды
Избегайте одновременного применения с ИЦП, антагонистами Н2-рецепторов или местными антацидами; если это необходимо:
При приеме ИЦП: Принимайте во время еды.
С антагонистами Н2-рецепторов: Принимать за 2 часа до или через 10 часов после приема антагониста Н2-рецепторов.
С местными антацидами: принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема антацида.
Мощные ингибиторы CYP3A
Избегайте одновременного применения, если это неизбежно:
Текущая доза 120 мг два раза в день: Уменьшите до 40 мг два раза в день.
Текущая доза 160 мг два раза в день: Уменьшите до 80 мг два раза в день.
После прекращения приема мощного ингибитора CYP3A возобновите прием первоначальной дозы через 3-5 периодов полувыведения.
Согласно исследованиям на животных и механизмам действия, этот продукт может нанести вред плоду при применении беременными женщинами. В настоящее время нет данных о беременных женщинах для оценки рисков, связанных с приемом препарата.
У беременных крыс в период органогенеза введение препарата в дозе, близкой к клинической дозе 160 мг два раза в день, приводило к гибели эмбриона и плода и порокам развития. Беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода.
Неясно, выделяется ли этот продукт или его метаболиты с грудным молоком человека, и нет данных о влиянии этого продукта на детей, находящихся на грудном вскармливании, или на выработку молока.
Учитывая возможность серьезных побочных реакций у детей, находящихся на
грудном вскармливании, рекомендуется, чтобы кормящие женщины прекратили грудное
вскармливание во время лечения этим препаратом и в течение одной недели после
приема последней дозы.
Были установлены безопасность и эффективность этого препарата у детей в возрасте старше12 лет, и он показан для:
Медуллярная карцинома щитовидной железы (МТК), требующая системной терапии;
Прогрессирующая ретинопозитивная карцинома щитовидной железы, требующая системной терапии и резистентная к радиоактивному йоду (если применяется радиоактивный йод).
Вышеуказанные выводы основаны на хорошо контролируемых исследованиях у взрослых и данных о фармакокинетике и безопасности у детей в возрасте ≥12 лет.
Безопасность и эффективность этого препарата у детей в возрасте до 12 лет по вышеуказанным и другим показаниям не установлены.
Мониторинг роста и развития у подростков с открытыми эпифизарными пластинами. Рассмотрите возможность приостановки или прекращения лечения в зависимости от тяжести эпифизарных аномалий и индивидуальной оценки соотношения риска и пользы.
Из 702 пациентов, получавших этот препарат, 34% (239) были старше 65 лет, а 10% (67) - старше 75 лет.
Не было отмечено общей разницы в безопасности и эффективности между пациентами в возрасте старше 65 лет и более молодыми пациентами.
Тяжелая печеночная недостаточность:
Текущая доза 120 мг два раза в день → Снизить до 80 мг два раза в день;
Текущая доза 160 мг два раза в день → Снизить до 80 мг два раза в день.
Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести: Коррекция дозы не рекомендуется; следите за побочными реакциями.
Нарушение функции почек Нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (рСКФ 15-89 мл/мин): Коррекция дозы не рекомендуется.
Терминальная стадия почечной недостаточности (ТПН): Рекомендуемая доза не установлена.
Серьезные побочные реакции
У 33% пациентов наблюдались серьезные побочные реакции, наиболее частой (≥2%) из которых была инфекционная пневмония.
У 3% пациентов наблюдались побочные реакции со смертельным исходом. Среди зарегистрированных побочных реакций с летальным исходом более 1 включали сепсис (n=3), остановку сердца (n=3) и дыхательную недостаточность (n=3).
Прекращение лечения из-за побочных реакций
5% пациентов навсегда прекратили лечение из-за побочных реакций, в первую очередь таких, как повышение АЛТ (0,4%), сепсис (0,4%), повышение АСТ (0,3%), гиперчувствительность к лекарственным средствам (0,3%), утомляемость (0,3%) и тромбоцитопения (0,3%).
Временное прекращение лечения из-за побочных реакций
42% пациентов временно прервали лечение из-за побочных реакций, причем более 2% из них включали повышение АЛТ, АСТ, артериальную гипертензию, диарею, лихорадку и удлинение интервала QT.
Снижение дозы из-за побочных реакций
31% пациентов снизили дозу из-за побочных реакций, при этом более 2% из них включали повышение АЛТ, АСТ, удлинение интервала QT и усталость.
Наиболее распространенные побочные реакции (более25%)
Включая лабораторные нарушения: повышение АСТ, АЛТ, глюкозы в крови, лейкопения, снижение уровня альбумина, гипокальциемия, сухость во рту, диарея, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, артериальная гипертензия,утомляемость, отеки, тромбоцитопения, повышение уровня общего холестерина, сыпь,гипонатриемия и запор.
Этот препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или любым вспомогательным веществам.
Гепатотоксичность
Серьезные побочные реакции со стороны печени наблюдались у 2,6% пациентов.Повышение АСТ наблюдалось у 51% пациентов (у 8% - 3/4-я степень); повышение АЛТ наблюдалось у 45% пациентов (у 9% - 3/4-я степень).
Среднее время до первого повышения АСТ составило 4,1 недели; среднее время до первого повышения АЛТ составило 4,1 недели.
Мониторинг: Перед началом лечения измеряйте уровень АСТ/АЛТ; проводите мониторинг каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем ежемесячно или по мере клинической необходимости.
Лечение: Приостановите, уменьшите или полностью прекратите прием препарата в зависимости от тяжести гепатотоксичности.
Гипертония
Артериальная гипертензия наблюдалась у 35% пациентов, при этом у 17% она была 3-й степени и у 0,1% - 4-й. Из-за этого 4,6% пациентов прекратили лечение, а 1,3% снизили дозу. Артериальная гипертензия обычно контролируется с помощью антигипертензивных препаратов во время лечения.
Мониторинг: Не следует начинать лечение у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией; перед началом лечения следует оптимизировать артериальное давление. Контролировать артериальное давление в течение 1 недели после лечения, затем ежемесячно или по мере клинической необходимости. Лечение:Приостановить, уменьшить или окончательно отменить прием препарата в зависимости от тяжести.
Селперкатиниб (Retevmo) - это противоопухолевы···...【Детали】
Селперкатиниб (Ретевмо) требует индивидуальног···...【Детали】
Помимо предполагаемых эффектов, Селперкатиниб ···...【Детали】
Селперкатиниб (Retevmo) - это ингибитор RET-ки···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Не принимайте самостоятельно препараты, подавляющие кислотность, используйте только те, которые рекомендованы врачом. Избегайте использования растительных добавок, содержащих зверобой.
Вероятность зачатия может снизиться во время приема лекарств; однако, поскольку лекарства могут нанести вред плоду, как мужчины, так и женщины должны принимать меры контрацепции.
Селперкатиниб - это препарат для таргетной терапии, назначаемый при определенных типах немелкоклеточного рака легких у взрослых, а также при определенных типах рака щитовидной железы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше. Обычно его назначают, когда опухоль прогрессирует, дает метастазы или не поддается другим методам лечения, и применяют только после того, как врач подтвердит конкретный тип рака, при котором он показан.
В 2026 году актуальная цена на Селперкатиниб (Ретевмо) может варьироваться в зависимости от таких факторов, как конкретная версия препарата, колебания обменного курса и используемый канал закупок.
В настоящее время селперкатиниб доступен в нескольких различных версиях:
1. Бангладешская версия Everest: В каждой упаковке содержится 30 капсул (по 40 мг каждая); цена составляет приблизительно 273 доллара США.
2. *Лаосская версия Big Bear: В каждой упаковке содержится 120 капсул (по 40 мг каждая); цена составляет приблизительно 315 долларов США.
3. Версия Laos Lucius: В каждой упаковке содержится 120 капсул (по 40 мг каждая); цена составляет приблизительно 299 долларов США.
Цены, указанные выше, приведены только в справочных целях и не отражают фактическую конечную розничную цену.
(1) У взрослых: Отеки, диарея, повышенная утомляемость, сухость во рту, гипертония, боли в животе, запор, сыпь, тошнота, головная боль.
(2) Дети: Скелетно-мышечная боль, диарея, головная боль, тошнота, рвота, инфекция COVID-19, боль в животе, лихорадка, кровотечение.
(1) Взрослые: Лимфопения, повышение уровня АЛТ/АСТ, гипонатриемия, гипокальциемия.
(2) Дети: Гипокальциемия, снижение уровня гемоглобина, нейтропения.
Гепатотоксичность, интерстициальные заболевания легких (ILD), удлинение интервала QT, геморрагические явления, реакции гиперчувствительности.
Селперкатиниб следует хранить при комнатной температуре от 20°C до 25°C (от 68°F до 77°F); допускаются кратковременные колебания температуры от 15°C до 30°C (от 59°F до 86°F).
При покупке, пожалуйста, проверьте дату изготовления и срок годности. Срок годности обычно составляет 24 месяца; не продолжайте принимать лекарство по истечении срока годности и утилизируйте его надлежащим образом. При назначении селперкатиниба (Ретевмо) капсулы следует проглатывать целиком; их не следует измельчать или разжевывать. Педиатрическим пациентам, которые не могут глотать капсулы, не следует использовать препарат в капсулах. Таблетки также следует проглатывать целиком, не следует измельчать или разжевывать.
Цена селперкатиниба (Retevmo) составляет приблизительно несколько сотен долларов за упаковку, однако цены варьируются в зависимости от конкретной версии препарата.
1. Лаосская версия селперкатиниба "Big Bear":Цена упаковки, содержащей 120 капсул (по 40 мг каждая), составляет приблизительно 315 долларов.
2. Бангладешская версия селперкатиниба "Эверест":Цена упаковки, содержащей 30 капсул (по 40 мг каждая), составляет приблизительно 273 доллара.
3. Лаосская версия селперкатиниба "Люциус":Цена упаковки, содержащей 120 капсул (по 40 мг каждая), составляет приблизительно 299 долларов.
Рекомендации по хранению селперкатиниба (Retevmo)
Селперкатиниб необходимо принимать дважды в день в течение длительного времени. Доза для взрослых определяется в зависимости от массы тела и составляет 120 или 160 мг два раза в день. В качестве примера можно привести режим приема по 160 мг два раза в день: для месячной дозы (30 дней) требуется в общей сложности 9600 мг, что эквивалентно 240 капсулам по 40 мг.
Для бангладешской версии "Everest", которая содержит всего 30 капсул в упаковке, требуется 8 коробок в месяц. Для лаосских версий "Big Bear" или "Lucius", которые содержат 120 капсул в упаковке, требуется 2 коробки в месяц.
Рекомендуется рассчитать общую потребность, исходя из предполагаемой продолжительности лечения; как правило, рекомендуется делать запасы на 3-6 месяцев. Не рекомендуется делать запасы более чем на 6 месяцев за один раз, чтобы избежать возможных потерь из-за истечения срока годности.
После перорального приема селперкатиниба среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа. Абсолютная биодоступность препарата в капсулах составляет приблизительно 73%.
Кажущийся объем распределения составляет 203 л. Связывание с белками плазмы составляет 96%, а соотношение концентраций в крови и плазме составляет 0,7.
Селперкатиниб метаболизируется преимущественно с помощью фермента CYP3A4. После приема препарата 86% радиоактивности, циркулирующей в плазме, приходится на исходный препарат (неизмененное активное вещество).
После однократного приема внутрь селперкатиниба с радиоактивной меткой в дозе 160 мг 69% дозы выводится с калом (из которых 14% приходится на исходный препарат), а 24% - с мочой (из которых 12% приходится на исходный препарат). 5. Период полувыведения и стабильное состояние
Период полувыведения составляет приблизительно 32 часа. Стабильное состояние достигается примерно через 7 дней приема препарата дважды в день, при этом коэффициент накопления увеличивается в 3,4 раза. В равновесном состоянии средняя Cmax составляет приблизительно 2980 нг/мл, а AUC0-24ч составляет приблизительно 51 600 нг·ч/мл.
Возраст (от 2 до 92 лет), пол и почечная недостаточность легкой и тяжелой степени (рСКФ ≥ 15 мл/мин) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику.
При тяжелой печеночной недостаточности (уровень общего билирубина > 3-10-кратного превышения ВГН) AUC селперкатиниба может увеличиваться в 1,8 раза; в таких случаях требуется снижение дозы.Уровни воздействия у детей сопоставимы с таковыми у взрослых.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
