Этот препарат является первым в мире одобренным высокоселективным нековалентным (обратимым) ингибитором тирозинкиназы (BTK) третьего поколения Bruton, специально разработанным для решения проблемы резистентности к традиционным ковалентным ингибиторам BTK.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноЭтот препарат обладает значительно более высокой селективностью в отношении BTK по сравнению с другими киназами, такими как EGFR и ITK, что существенно снижает нецелевую токсичность. Период полувыведения составляет около 20 часов, поэтому его можно принимать внутрь один раз в день, демонстрируя высокую биодоступность и быстрое начало действия.
Этот препарат показан в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой мантийных клеток, которые ранее получали терапию ингибиторами тирозинкиназы Брутона, и взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным хроническим лимфолейкозом.
200 мг внутрь один раз в день.
Проглатывать целиком. Не разжевывать, не крошить и не разламывать. Можно принимать во время еды или натощак. Рекомендуется принимать в одно и то же время каждый день.
Если прием препарата был пропущен менее чем через 12 часов: немедленно примите пропущенную дозу, а затем примите следующую дозу в обычное время на следующий день.
Если прием препарата был пропущен более чем через 12 часов: пропустите прием и примите следующую дозу в обычное время.
Не принимайте пропущенную дозу; примите следующую дозу в обычное время.
В зависимости от тяжести побочных реакций (таких как цитопения 3-й степени или выше, негематологическая токсичность и т.д.) может потребоваться временное прекращение приема препарата. При бессимптомном лимфоцитозе коррекция дозы не требуется.
Коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Данные о пациентах, находящихся на диализе, отсутствуют.
Пациентам с легкой, среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены; данные отсутствуют.
Женщинам: Во время лечения и в течение 5 недель после приема последней дозы требуется эффективная контрацепция.
Мужчинам: Во время лечения и в течение 3 месяцев после приема последней дозы требуется эффективная контрацепция, и следует избегать беременности.
Нейроцитопения, повышенная утомляемость, диарея, анемия, кровотечения, сыпь, кровоподтеки, тошнота, артралгия, пневмония, головная боль, периферические отеки, инфекции верхних дыхательных путей, боли в животе.
Инфекции мочевыводящих путей, лимфоцитоз, носовое кровотечение, гематурия, фибрилляция/трепетание предсердий, петехии.
Пневмония, нейтропения, анемия, фибрилляция/трепетание предсердий, инфекции мочевыводящих путей. Сообщалось о случаях пневмонии, кровотечений и инфекций мочевыводящих путей с летальным исходом.
Этот препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или любому из вспомогательных веществ.
Пациентам с серьезными инфекциями в анамнезе (включая пневмонию, сепсис и т.д.) или с высоким риском развития оппортунистических инфекций следует рассмотреть возможность профилактической антибактериальной терапии.
Были случаи кровотечений с летальным исходом. Одновременное применение антикоагулянтов или антитромбоцитарных препаратов может увеличить риск кровотечения. В зависимости от риска хирургического кровотечения рекомендуется прекратить прием препарата за 3-5 дней до и после операции.
Во время лечения в соответствии с клиническими показаниями следует контролировать общий уровень лейкоцитов в крови.
Особенно у пациентов с фибрилляцией предсердий в анамнезе и/или множественными сердечно-сосудистыми осложнениями, необходимо контролировать соответствующие признаки и симптомы.
Если развилось вторичное первичное злокачественное новообразование, чаще всего немеланомный рак кожи, пациентам рекомендуется следить за изменениями кожи и принимать меры по защите от солнца.
О котором сообщается редко. Пациенты с высоким риском (высокая опухолевая нагрузка до начала лечения) должны проходить обследование и наблюдение.
Этот продукт содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот продукт.
При возникновении побочных реакций при примене···...【Детали】
Пиртобрутиниб - это ингибитор BTK, разработанн···...【Детали】
Во время лечения пиртобрутинибом могут возника···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Пиртобрутиниб является ингибитором БТК.
Его механизм действия (MOA) заключается в избирательном ингибировании тирозинкиназы Брутона (BTK) — ключевого фактора передачи сигналов В-клетками — тем самым ингибируя пролиферацию В-клеток и индуцируя апоптоз в злокачественных В-клетках.
Если вы пропустили прием, примите его, как только вспомните, в тот же день. Если с момента приема обычной дозы прошло более 12 часов, пропустите прием и примите следующую дозу в обычное время на следующий день.
Общие побочные реакции на пиртобрутиниб могут включать: кровоподтеки, усталость, диарею, отеки, боли в мышцах, суставах, костях, лихорадку, озноб, кашель с мокротой, боль в груди и одышку.
Пиртобрутиниб - это нековалентный обратимый ингибитор BTK, разработанный компанией Eli Lilly and Company (США). BTK - это сигнальный белок, участвующий в работе рецепторов В-клеточных антигенов (BCR) и цитокиновых рецепторов. Препарат был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 27 января 2023 года, а затем получил расширенное разрешение на применение 1 декабря того же года. Пиртобрутиниб ингибирует BTK-опосредованную экспрессию CD69 в В-клетках и подавляет пролиферацию злокачественных В-клеток.
Пиртобрутиниб показан взрослым пациентам с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой мантийных клеток (MCL), которые ранее получали по крайней мере две системные терапии, включая ингибитор BTK.
Пиртобрутиниб показан взрослым пациентам с хроническим лимфолейкозом или мелкоклеточной лимфомой (ХЛЛ/SLL), которые ранее получали по крайней мере две системные терапии, включая ингибитор BTK и ингибитор BCL-2.
Принимайте 200 мг пиртобрутиниба перорально один раз в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
a. Негематологическая токсичность 3-й степени или выше.
b. Абсолютное количество нейтрофилов<1 0="" -="">
c. Абсолютное количество нейтрофилов<0,5>
d. Количество тромбоцитов<50-25>
e. Количество тромбоцитов<25>
a. При первом появлении: Прервать лечение пиртобрутинибом до восстановления до 1-й степени или исходного уровня, затем возобновить в первоначальной дозе (200 мг один раз в день).
<сильный>б. Во втором случае:
Прервите лечение пиртобрутинибом до восстановления до 1-й степени или исходного уровня, затем возобновите прием 100 мг один раз в день.
в. Третий случай: прервать лечение пиртобрутинибом до восстановления до 1-й степени или исходного уровня, затем возобновить прием 50 мг один раз в день.
<сильный>d. Четвертый случай: Прекратите лечение Пиртобрутинибом.
e. Коррекция дозы при бессимптомном лимфоцитозе не рекомендуется.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ 15-29 мл/мин), если текущая доза пиртобрутиниба составляет 200 мг, уменьшите дозу до 100 мг один раз в сутки; если текущая доза не составляет 200 мг, уменьшите суточную дозу на 50 мг; если вы уже принимаете самую низкую дозу - 50 мг один раз в сутки, прекратите лечение. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (рСКФ 30-89 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
По возможности следует избегать одновременного применения пиртобрутиниба с сильными ингибиторами CYP3A. Если необходимо одновременное применение, уменьшите дозу пиртобрутиниба на 50 мг (если текущая доза составляет 50 мг один раз в день, лечение следует прервать). После прекращения приема сильного ингибитора CYP3A в течение 5 периодов полувыведения доза пиртобрутиниба, принятая до одновременного применения, может быть возобновлена.
Избегайте одновременного применения пиртобрутиниба с сильными или умеренными индукторами CYP3A. Если необходимо одновременное применение с умеренным индуктором CYP3A, скорректируйте дозу в соответствии с текущей: увеличьте с 200 мг один раз в сутки до 300 мг; для доз 50 мг или 100 мг один раз в сутки увеличьте на 50 мг каждую.
Рекомендуемая статья: Рекомендуемая доза пиртобрутиниба
Принимайте таблетки пиртобрутиниба целиком, запивая водой. Не разрезайте, не крошите и не разжевывайте таблетки. Принимайте пиртобрутиниб в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее.
Если прием пиртобрутиниба был пропущен более чем на 12 часов, не восполняйте дозу и принимайте следующую дозу по расписанию.
1. Таблетка по 50 мг синего цвета, дугообразно-треугольная, покрытая пленочной оболочкой, с надписью "Lilly50" на одной стороне и "6902" на другой.
2. таблетка по 100 мг: синяя, круглая, покрытая пленочной оболочкой, с надписью "Lilly100" на одной стороне и "7026" на другой.
Усталость, боли в опорно-двигательном аппарате, диарея, COVID-19, кровоподтеки и кашель отмечались у ≥20% пациентов.
Нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения и анемия отмечались у ≥10% пациентов.
Рекомендуемая статья: Распространенные побочные реакции при приеме пиртобрутиниба
У пациентов, получавших пиртобрутиниб, отмечались случаи летальных исходов и серьезных инфекций (включая бактериальные, вирусные или грибковые инфекции), а также оппортунистические инфекции. Рассмотрите возможность проведения профилактических мероприятий для пациентов с повышенным риском развития инфекций, включая оппортунистические инфекции, с помощью вакцинации и противомикробной профилактики.
При применении пиртобрутиниба отмечались случаи летального исхода и серьезных кровотечений. Рассмотрите риски и преимущества одновременного применения антитромботических препаратов с пиртобрутинибом. Наблюдайте за пациентами на предмет появления признаков кровотечения. В зависимости от тяжести кровотечения уменьшите дозу, временно прекратите прием пиртобрутиниба или полностью прекратите его применение.
Пиртобрутиниб может вызывать цитопению, включая нейтропению, тромбоцитопению и анемию. Во время лечения регулярно контролируйте общий анализ крови. В зависимости от тяжести заболевания уменьшите дозу, временно прекратите прием пиртобрутиниба или полностью прекратите его применение.
Сообщалось о нарушениях сердечного ритма, включая фибрилляцию и трепетание предсердий, у пациентов, получавших пиртобрутиниб. Следите за признаками и симптомами аритмии (например, учащенное сердцебиение, головокружение, обмороки, одышка) и принимайте соответствующие меры. В зависимости от степени тяжести, уменьшите дозу, временно прекратите прием пиртобрутиниба или полностью прекратите его применение.
У пациентов, получающих монотерапию пиртобрутинибом, могут возникать вторичные первичные злокачественные новообразования, в том числе другие виды рака кожи. Наиболее распространенным злокачественным новообразованием был немеланомный рак кожи. К другим вторичным первичным злокачественным новообразованиям относятся солидные опухоли (включая рак мочеполовой системы и рак молочной железы) и меланома. Рекомендуйте пациентам пользоваться солнцезащитными кремами и следить за развитием вторичных первичных злокачественных новообразований.
Hepatotoxicity, including serious, life-threatening, and potentially fatal cases of drug-induced liver injury (DILI), has occurred in patients treated with Bruton's tyrosine kinase inhibitors, including Pirtobrutinib. If drug-induced liver injury is suspected, interrupt Pirtobrutinib. After confirming drug-induced liver injury, permanently discontinue Pirtobrutinib.
Based on findings from animal studies, Pirtobrutinib can cause fetal harm when administered to pregnant women. Advise pregnant women of the potential risk to the fetus. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with Pirtobrutinib and for one week after the last dose.
Based on findings from animal studies, Pirtobrutinib can cause fetal harm when administered to pregnant women. There are no available data on the use of Pirtobrutinib in pregnant women to assess drug-related risks. Advise pregnant women of the potential risk to the fetus.
There are no data on the presence of Pirtobrutinib in human milk or its effects on the breastfed child or milk production. Because of the potential for serious adverse reactions in the breastfed child, advise women not to breastfeed during treatment with Pirtobrutinib and for one week after the last dose.
Verify pregnancy status in females of reproductive potential before initiating Pirtobrutinib. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with Pirtobrutinib and for one week after the last dose.
The safety and efficacy of Pirtobrutinib in pediatric patients have not been established.
In the pooled safety population of patients with hematologic malignancies, 401 (68%) were 65 years and older, and 154 (26%) were 75 years and older. The rate of Grade 3 adverse reactions and serious adverse reactions was higher in patients 65 years and older compared to patients younger than 65 years.
Severe renal impairment (eGFR 15-29 mL/min) increases Pirtobrutinib exposure. Reduce the dose of Pirtobrutinib for patients with severe renal impairment. No dose adjustment is recommended for patients with mild (60-89 mL/min) or moderate (30-59 mL/min) renal impairment.
Pirtobrutinib is a CYP3A substrate. Concomitant use of Pirtobrutinib with a strong CYP3A inhibitor increases Pirtobrutinib systemic exposure, which may increase the risk of adverse reactions to Pirtobrutinib. Avoid concomitant use of strong CYP3A inhibitors during Pirtobrutinib treatment. If concomitant use with a strong CYP3A inhibitor is unavoidable, reduce the Pirtobrutinib dose.
Concomitant use of Pirtobrutinib with a strong or moderate CYP3A inducer decreases Pirtobrutinib systemic exposure, which may reduce Pirtobrutinib efficacy. Avoid concomitant use of Pirtobrutinib with strong or moderate CYP3A inducers. If concomitant use with a moderate CYP3A inducer is unavoidable, increase the Pirtobrutinib dose.
Concomitant use of Pirtobrutinib with sensitive P-gp, CYP2C8, BCRP, CYP2C19, or CYP3A substrates increases the plasma concentrations of these substrates. For substrate drugs where even small changes in plasma concentration may increase the risk of adverse reactions, follow the dosing recommendations provided in their approved product labeling regarding sensitive CYP2C8, CYP2C19, CYP3A, P-gp, or BCRP substrates.
Information is not provided in the prescribing information.
24 months.
Store Pirtobrutinib tablets at room temperature between 20°C and 25°C; excursions permitted between 15°C and 30°C.
The absolute bioavailability of Pirtobrutinib after a single oral 200 mg dose is 85.5% (range 75.9% to 90.9%). Median time to peak plasma concentration is approximately 2 hours (0.833 to 4.15 hours).
The mean apparent central volume of distribution of Pirtobrutinib is 34.1 L. The human protein binding of Pirtobrutinib is 96%, independent of concentration in vitro. The mean blood-to-plasma ratio is 0.79.
The effective half-life of Pirtobrutinib is approximately 19 hours, and the mean (CV%) apparent clearance is 2.05 L/h (37.2%).
Pirtobrutinib is primarily metabolized by CYP3A4 in vitro and directly glucuronidated by UGT1A8 and UGT1A9.
Пиртобрутиниб является нековалентным (обратимым) препаратом Ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), разработанный компанией Eli Lilly (США). Впервые он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 27 января 2023 года для лечения рецидивирующей или рефрактерной лимфомы из мантийных клеток у взрослых. Впоследствии, 1 декабря 2023 года, он был одобрен для лечения хронического лимфолейкоза или мелкоклеточной лимфомы у взрослых, которые ранее получали по крайней мере две линии терапии, включая ингибитор BTK и ингибитор BCL-2.
Пиртобрутиниб является первым ингибитором BTK, специально одобренным для лечения пациентов с лимфомой из клеток мантии, которые ранее получали ковалентный ингибитор BTK.
Показан взрослым пациентам с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой из клеток мантии (MCL), которые ранее получали как минимум две системные терапии, включая ингибитор BTK.
Пиртобрутиниб является первым нековалентным (обратимым) ингибитором BTK, одобренным FDA. Он может восстановить ингибирование BTK у пациентов, ранее получавших ковалентные ингибиторы BTK (ибрутиниб, акалабрутиниб или занубрутиниб), и расширить преимущества воздействия на путь BTK.
Лимфома из мантийных клеток - это редкий вид рака крови и одна из форм неходжкинской лимфомы (НХЛ). Лимфома из мантийных клеток возникает в В-лимфоцитах, типе белых кровяных телец, которые являются частью иммунной системы. Лимфома из мантийных клеток обычно начинается с В-клеток, расположенных в мантийной зоне на внешнем краю лимфатических узлов. По мере прогрессирования рак может распространиться на костный мозг, селезенку, печень или пищеварительный тракт.
Хронический лимфолейкоз и мелкоклеточная лимфома - это медленно растущие неходжкинские лимфомы, которые развиваются из белых кровяных телец, называемых лимфоцитами. Хронический лимфолейкоз - один из наиболее распространенных видов лейкоза у взрослых. Патологически и иммунофенотипически мелкая лимфоцитарная лимфома идентична хроническому лимфолейкозу. Основное различие между ними заключается в локализации раковых клеток. При хроническом лимфолейкозе раковые клетки присутствуют в крови, тогда как при мелкоклеточной лимфоме раковые клетки присутствуют в лимфатических узлах.
Последняя цена на пиртобрутиниб в 2026 году может варьироваться в зависимости от таких факторов, как версия препарата и колебания обменного курса. Предпочтение должно отдаваться фактической цене.
Согласно информации о зарубежных рынках, в 2026 году будет доступна генерическая версия пиртобрутиниба. Версия, выпускаемая компанией Lao Luye (Люциус), содержит 50 мг × 30 таблеток в упаковке, ориентировочная цена составляет приблизительно 215 долларов США за коробку.
Цены, указанные выше, являются справочными ценами на зарубежных рынках. Фактические внутренние цены могут варьироваться в зависимости от таких факторов, как каналы импорта и колебания обменного курса. Пациенты должны проверять фактическую цену при покупке.
(1) Рекомендуемая доза: 200 мг перорально один раз в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
(2) Способ применения: Проглатывать таблетки целиком, запивая достаточным количеством воды. Не разрезать, не крошить и не разжевывать.
(3) Время приема: Принимайте в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее.
Если прием пропущен менее чем на 12 часов, пропущенную дозу можно принять в тот же день.
Если прошло более 12 часов, не принимайте пропущенную дозу и примите следующую дозу по расписанию на следующий день. Не удваивайте дозу.
Изображение из общедоступных источников (например, веб-сайт FDA, веб-сайт производителя), только для справки.
(1) Тяжелая почечная недостаточность (рСКФ 15-29 мл/мин): Уменьшите дозу до 100 мг один раз в день; если вы уже принимаете 50 мг один раз в день, прекратите прием.
(2) Нарушение функции печени: Пациентам с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Включают снижение количества нейтрофилов, снижение уровня гемоглобина, снижение количества лейкоцитов, утомляемость, снижение количества тромбоцитов, снижение количества лимфоцитов и снижение уровня кальция в крови.
(1) Инфекции: инфекции 3-й степени и выше встречаются примерно у 25% пациентов, при этом наиболее распространенной и потенциально смертельной является пневмония. При появлении таких симптомов, как лихорадка или озноб, во время лечения немедленно обратитесь к врачу.
(2) Кровотечение: Серьезное кровотечение возникает у 2,6% пациентов. Риск возрастает при одновременном применении антикоагулянтов. Оцените необходимость прерывания лечения за 3-7 дней до операции.
(3) Цитопения: нейтропения 3-4 степени, тромбоцитопения и анемия. Необходим регулярный контроль общего анализа крови.
(4) Сердечные аритмии: Фибрилляция/трепетание предсердий встречается у 3,4% пациентов, с более высоким риском у пациентов с артериальной гипертензией или предшествующими аритмиями.
(5) Вторичные первичные злокачественные новообразования: Заболеваемость составляет 9%, при этом немеланомный рак кожи является наиболее распространенным (4,4%). Рекомендуется защита от солнца.
(6) Гепатотоксичность: Возможно повреждение печени, вызванное лекарственными препаратами. Необходим регулярный мониторинг функции печени.
Пиртобрутиниб теперь доступен в Китае и может быть приобретен непосредственно внутри страны.
Пиртобрутиниб теперь доступен в Китае. Пациенты могут приобрести его через следующие正规 каналы:
1. Аптеки крупных больниц: пациентам требуется рецепт от лицензированного врача, чтобы получить лекарство непосредственно в аптеке больницы, где они проходят лечение.
2. Физические аптеки: Пациенты также могут обратиться непосредственно в физическую аптеку, чтобы приобрести лекарство, при этом во время покупки требуется рецепт врача.
В настоящее время препарат не включен в программу национального медицинского страхования, поэтому пациенты должны оплачивать его полностью из своего кармана. Не приобретайте его по несанкционированным каналам, поскольку невозможно гарантировать качество и источник лекарства, что создает угрозу безопасности.
Пиртобрутиниб отпускается по рецепту врача и должен быть приобретен по рецепту врача, имеющего лицензию. При покупке внимательно проверьте название препарата, его спецификацию, количество и срок годности. Убедитесь, что упаковка не повреждена, а на таблетках нет повреждений, обесцвечивания или других отклонений.
После получения препарата храните его при комнатной температуре от 15°C до 30°C. Избегайте попадания влаги, высоких температур или прямых солнечных лучей. Храните препарат в недоступном для детей месте. После вскрытия флакона храните его в соответствии с инструкциями и избегайте длительного пребывания на воздухе.
Изображение из общедоступных источников (например, веб-сайт FDA, веб-сайт производителя), только для справки.
Рекомендуется сохранить счет-фактуру или квитанцию о покупке для будущих консультаций по лекарствам или внесения изменений в страховые полисы.
Согласно информации, утвержденной Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, пиртобрутиниб не имеет противопоказаний. Это означает, что нет абсолютных ограничений на то, кто может использовать препарат. Однако это не означает, что он подходит всем. Врачи будут оценивать соотношение пользы и риска в зависимости от конкретного состояния пациента.
Несмотря на отсутствие абсолютных противопоказаний, следующие группы пациентов должны быть строго осмотрены врачом перед использованием:
1. Пациенты с тяжелыми активными инфекциями: Риск заражения возрастает во время лечения, и в первую очередь необходимо контролировать активные инфекции.
2. Пациенты с недавним риском кровотечения: Препарат может повышать риск кровотечения, особенно в сочетании с антикоагулянтами.
3. Пациенты с неконтролируемыми нарушениями сердечного ритма: Препарат может вызывать или усугублять аритмии, такие как фибрилляция предсердий.
4. Беременные женщины или женщины, планирующие беременность: Исследования на животных показывают, что препарат может нанести вред плоду. Во время лечения и в течение одной недели после приема последней дозы требуется эффективная контрацепция.
5. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ 15-29 мл/мин): требуется коррекция дозы; стандартную дозу применять не следует.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
