Тукатиниб является ингибитором тирозинкиназы. Его механизм действия заключается в избирательном ингибировании активности тирозинкиназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2). У 10-20% больных раком молочной железы аномальная экспрессия гена HER2 приводит к избыточной экспрессии рецепторов, что приводит к неконтролируемой пролиферации раковых клеток. Тукатиниб блокирует сигнальный путь HER2, замедляя рост и распространение раковых клеток. Этот препарат должен применяться в комбинации с трастузумабом и капецитабином для увеличения выживаемости без прогрессирования заболевания и общей выживаемости, и он был одобрен в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 2020 году.
Показания к применению тукатиниба
Тукатиниб в комбинации с трастузумабом и капецитабином показан для лечения следующих пациентов:
1. При HER2-позитивном метастатическом раке молочной железы (включая метастазы в мозг или неоперабельные случаи), которые ранее получали по крайней мере одну терапию против HER2.
2. Взрослые пациенты с RAS-диким типом, HER2-положительным нерезектабельным или метастатическим колоректальным раком, у которых прогрессировало заболевание после химиотерапии на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана.
3. Безопасность и эффективность применения тукатиниба у детей не установлены.
Способ применения и дозы тукатиниба
Обычная доза тукатиниба
Взрослым: по 300 мг внутрь два раза в день, с пищей или без нее.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью
Дозу тукатиниба следует скорректировать до 200 мг перорально два раза в день.
Способ применения
Таблетки тукатиниба следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая; дозы следует принимать с интервалом примерно в 12 часов. В случае пропуска приема или возникновения рвоты не принимайте дополнительную дозу; примите следующую дозу в назначенное время.
Рекомендуемая статья: Способ применения и дозы тукатиниба
Побочные эффекты тукатиниба
Серьезные побочные эффекты
Диарея: Может привести к обезвоживанию, артериальной гипотензии или нарушению функции почек; требуется симптоматическое лечение.
Гепатотоксичность: Проявляется зудом, желтухой, мочой чайного цвета, болью в правом подреберье, утомляемостью или необычным кровотечением. Во время лечения следует контролировать функцию печени каждые 3 недели.
Распространенные побочные эффекты
Ладонно-подошвенная эритродизестезия, тошнота, повышенная утомляемость, повышение показателей функции печени, рвота, стоматит, снижение аппетита, боли в животе, головная боль, анемия и сыпь. При возникновении этих реакций врач может скорректировать дозу или временно прекратить лечение.
Меры предосторожности при приеме тукатиниба
Важные меры предосторожности
Комбинированная терапия: Необходимо применять в комбинации с трастузумабом и капецитабином; инструкции для пациентов по применению обоих препаратов следует читать одновременно.
Проблемы с печенью: Перед началом лечения сообщите своему врачу, если у вас уже есть какие-либо заболевания печени.
Беременность и грудное вскармливание: Необходимо строго соблюдать предупреждения о беременности и грудном вскармливании.
Другие меры предосторожности
Влияние на фертильность: Может снижать фертильность как у мужчин, так и у женщин; пациентам с проблемами фертильности следует заранее проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Коррекция дозы: Врач примет решение о снижении дозы, временном прерывании или окончательном прекращении лечения в зависимости от тяжести побочных эффектов.
Основные ингредиенты тукатиниба
Действующее вещество: тукатиниб
Неактивные ингредиенты: кросповидон натрия, хлорид натрия, хлорид калия, бикарбонат натрия, коллоидный диоксид кремния, ядро таблетки: кросповидон, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.
Покрытие таблетки: Желтое пленочное покрытие: поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль/поливиниловый спирт, тальк и необлученный желтый оксид железа.
Хранение тукатиниба
1. Храните тукатиниб при комнатной температуре, от 20°C до 25°C.
2. Храните тукатиниб в оригинальной упаковке. Во флакон вложен пакетик с осушителем, который помогает сохранить таблетки сухими (защищает от влаги). Храните осушитель во флаконе.
3. После приема дозы плотно закройте флакон.
4. Тукатиниб необходимо использовать в течение 3 месяцев после вскрытия флакона. Все неиспользованные таблетки следует выбросить через 3 месяца после вскрытия.
