Этот препарат специфически воздействует на белок рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2), ингибируя пролиферацию и рост опухолевых клеток, блокируя его сигнальный путь.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноПри использовании в комбинации с герцептином и другими лекарственными средствами этот препарат может значительно повысить противоопухолевую эффективность, обеспечивая новый вариант лечения пациентов с злокачественными новообразованиями, активированными на рецептор 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2).
В комбинации с герцептином и Кселодой для лечения взрослых пациентов с HER2-положительным местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы, которые ранее получали по крайней мере две схемы лечения анти-HER2.
В комбинации с герцептином для лечения пациентов с RAS дикого типа, HER2-положительным нерезектабельным или метастатическим колоректальным раком, которые ранее получали химиотерапию фторурацилом, оксалиплатином или иринотеканом.
Начало лечения этим препаратом и контроль за его применением должны проводиться под руководством врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Рекомендуемая доза этого препарата составляет 300 мг (2 таблетки по 150 мг каждая) внутрь, два раза в день, непрерывно.
При применении в комбинации с герцептином или Кселодой рекомендуемые дозы для комбинированных препаратов следующие:
Кселода: 1000 мг/м2, перорально, два раза в день, 21-дневными циклами, с 1 по 14 день.;
Герцептин: Внутривенная инфузия (начальная нагрузочная доза 8 мг/кг, затем 6 мг/кг каждые 21 день) или подкожная инъекция (600 мг каждые 21 день).
Порядок введения препаратов не ограничен. Этот препарат можно принимать во время еды, а можно и не принимать; капецитабин следует принимать в течение 30 минут после еды. Прием препарата следует продолжать до прогрессирования заболевания или появления невыносимой токсичности.
В случае пропуска приема следующей дозы пациент должен принять ее в обычное время. Не принимайте дополнительную дозу.
Это лекарственное средство для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не ломая. Принимайте лекарство каждый день в одно и то же время с интервалом примерно в 12 часов. Его можно принимать как с пищей, так и без нее, а также одновременно с капецитабином.
При возникновении побочных реакций рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии со следующей схемой. Если есть подозрение, что побочные реакции вызваны трастузумабом или капецитабином, обратитесь к вкладышу на упаковке соответствующего лекарственного средства для корректировки дозы.
Рекомендуемая начальная доза: 300 мг два раза в день;
Снижение начальной дозы: 250 мг два раза в день;
Второе снижение дозы: 200 мг два раза в день;
Третье снижение дозы: 150 мг два раза в день.
Если пациент не переносит прием препарата в дозе 150 мг два раза в день, прием препарата следует прекратить.
1 и 2 степени тяжести: Коррекция дозы не требуется.
Степень 3 (противодиарейное лечение не применяется): Начать или усилить противодиарейное лечение, приостановить прием препарата до восстановления до уровня ≤ 1 степени, затем возобновить в первоначальной дозе.
3-я степень (используется противодиарейное лечение): Начать или усилить противодиарейное лечение, приостановить прием препарата до восстановления до уровня ≤ 1-й степени, затем снизить дозу на один уровень.
4-я степень: Полностью прекратить прием этого препарата.
Повышение уровня билирубина 1 степени (> верхней границы нормы до 1,5-кратного превышения верхней границы нормы): Коррекция дозы не требуется.
Повышение уровня билирубина 2-й степени (>1,5-3-кратного превышения верхней границы нормы): Приостановите прием препарата до восстановления до уровня ≤ 1-й степени, затем возобновите прием в первоначальной дозе.
Повышение уровня АЛТ/АСТ 3-й степени (>в 5-20 раз выше верхней границы нормы) или билирубина 3-й степени (>в 3-10 раз выше верхней границы нормы): Прекратите прием до уровня ≤1, затем уменьшите дозу на один уровень.
Повышение уровня АЛТ/АСТ 4-й степени (>20 раз выше верхней границы нормы) или билирубина 4-й степени (>10 раз выше верхней границы нормы): Навсегда прекратите прием препарата.
АЛТ/АСТ >в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, а билирубин >в 2 раза превышает верхнюю границу нормы: навсегда прекратите прием.
Примечание: Классификация основана на общих терминологических критериях нежелательных явлений Национального института рака (CTCAE) версии 4.03. ВГН = Верхняя граница нормы.
Степень 1 и 2: Коррекция дозы не требуется.
3-я степень: Прекратите прием до уровня ≤1, затем уменьшите дозу на один уровень.
4-я степень: Прекратите прием навсегда.
Избегайте одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами CYP2C8. Если это невозможно, уменьшите начальную дозу до 100 мг два раза в день; после прекращения приема сильнодействующего ингибитора CYP2C8 и трех периодов полувыведения возобновите прием первоначальной дозы перед одновременным применением.
При применении в комбинации с умеренными ингибиторами CYP2C8 рекомендуется тщательный мониторинг токсичности.
1. Женщины репродуктивного возраста
Исследования мужской и женской фертильности не проводились. Исследования на животных показывают, что этот препарат может снижать фертильность женщин с репродуктивным потенциалом; применение во время беременности может вызвать фармакологическую токсичность для плода/новорожденного.
Женщинам с репродуктивным потенциалом следует избегать беременности и использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и, по крайней мере, в течение одной недели после прекращения лечения; пациенты мужского пола, партнерами которых являются женщины с репродуктивным потенциалом, также должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и, по крайней мере, в течение одной недели после прекращения лечения.
Для получения информации о трастузумабе и капецитабине, пожалуйста, ознакомьтесь с вкладышами на упаковке соответствующих препаратов.
Нет данных о его применении беременными женщинами. Исследования на животных показали, что этот продукт обладает репродуктивной токсичностью. Его не следует применять во время беременности, за исключением случаев клинической необходимости для пациентки.
Женщинам, способным к деторождению, следует подтвердить беременность до начала лечения; те, кто забеременел во время лечения, должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода/новорожденного.
Неясно, выделяется ли этот препарат/его метаболиты с грудным молоком женщины, и нельзя исключать риск для новорожденного.
На время лечения этим препаратом следует прекратить грудное вскармливание. Грудное вскармливание можно возобновить через неделю после прекращения приема препарата.
1. Наиболее распространенными побочными реакциями 3-й и 4-й степени (частота ≥5%) во время лечения являются: диарея (13%), повышение АЛТ (6%) и АСТ (5%).
2. Серьезные побочные реакции наблюдались у 29% пациентов, получавших этот препарат, включая диарею (4%), рвоту (3%) и тошноту (2%).
3. 6% пациентов навсегда прекратили прием препарата из-за побочных реакций, наиболее распространенными из которых были диарея (1%) и повышение АЛТ (1%); 23% пациентов снизили дозировку из-за побочных реакций, наиболее распространенными из которых были диарея (6%) и повышение АЛТ (5%)., и повышенный АСТ (на 4%).
Данный препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному ингредиенту или любому из вспомогательных веществ.
Во время лечения этим препаратом сообщалось о повышении уровня АЛТ, АСТ и билирубина. Уровень АЛТ, АСТ и общего билирубина следует контролировать каждые 3 недели или в зависимости от клинических обстоятельств; в зависимости от тяжести побочных реакций лечение может быть приостановлено, сокращено или полностью прекращено.
Этот препарат может подавлять транспорт креатинина в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня креатинина в сыворотке крови (в среднем на 30%), но не влияет на функцию клубочков. Для оценки функции почек могут быть использованы альтернативные показатели, отличные от креатинина (например, азот мочевины крови, цистатин С или расчетная скорость клубочковой фильтрации).
Во время лечения этим препаратом может возникнуть диарея, включая такие серьезные явления, как обезвоживание, артериальная гипотензия, острое повреждение почек и смерть.
При возникновении диареи по мере необходимости следует назначать противодиарейные препараты; при диарее ≥ 3 степени этот препарат следует отменить, а при необходимости уменьшить дозировку или отменить окончательно.
При стойкой диарее 2 степени, сопровождающейся тошнотой и/или рвотой ≥ 2 степени, следует незамедлительно начать медицинское вмешательство.
При диарее 3-й или 4-й степени или любой другой степени диареи со сложными проявлениями (обезвоживание, лихорадка, нейтропения) необходимо провести дополнительное обследование, чтобы исключить инфекционные причины.
Основываясь на результатах исследований на животных и механизме действия, применение этого препарата беременными женщинами может привести к повреждению плода.
Применение клинически эквивалентных доз этого препарата во время органогенеза у беременных кроликов может вызвать пороки развития плода.
Беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода; женщины, способные к деторождению, и пациенты мужского пола, партнерами которых являются женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение как минимум одной недели после приема последней дозы.
Этот препарат является мощным ингибитором CYP3A и может повышать концентрацию в крови препаратов, метаболизирующих CYP3A.
При использовании этого препарата в комбинации с другими лекарственными средствами ознакомьтесь с рекомендациями по совместному применению с ингибиторами CYP3A, приведенными во вкладыше к соответствующему лекарственному средству.
Следует избегать одновременного применения с субстратами CYP3A, когда даже незначительные изменения концентрации в крови могут привести к серьезным или фатальным побочным реакциям; если это неизбежно, дозу субстрата CYP3A следует уменьшить в соответствии с инструкцией на упаковке.
Одновременное применение этого препарата с субстратами P-gp может повысить концентрацию последних в крови, увеличивая риск развития токсичности.
Доза субстратов P-gp (включая субстраты, чувствительные к действию в кишечнике, такие как дабигатран) может быть снижена в соответствии с инструкцией на упаковке; следует соблюдать осторожность при применении этого препарата в комбинации с субстратами P-gp, поскольку даже незначительные изменения концентрации в крови могут привести к серьезной или смертельной токсичности.
Одновременное применение этого препарата с сильными индукторами CYP3A или умеренными индукторами CYP2C8 может снизить концентрацию этого препарата в крови и ослабить его эффективность, поэтому следует избегать одновременного применения.
Одновременное применение этого препарата с сильнодействующими ингибиторами CYP2C8 может повысить концентрацию этого препарата в крови и увеличить риск развития токсичности, поэтому следует избегать одновременного применения.
Тукатиниб является высокоселективным обратимым···...【Детали】
Тукатиниб показан при различных заболеваниях и···...【Детали】
Тукатиниб - это пероральный таргетный препарат···...【Детали】
Тукатиниб является ингибитором тирозинкиназы. ···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Многочисленные исследования подтвердили, что тукатиниб эффективно снижает риск прогрессирования или распространения рака молочной железы, помогая увеличить выживаемость пациентов с распространенным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы, включая тех, у кого развились метастазы в головной мозг.
Рецептор 2 эпидермального фактора роста человека (HER2) - это белок, участвующий в пролиферации опухолевых клеток; Тукатиниб оказывает противоопухолевое действие именно за счет воздействия на этот белок.
Если после приема тукатиниба возникает рвота или если доза пропущена, просто примите следующую дозу в обычное время.
Перед применением тукатиниба, пожалуйста, полностью проинформируйте своего лечащего врача обо всех состояниях вашего здоровья, включая любые нарушения функции печени или заболевания печени.
Компания Seagen Inc. объявила, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в ускоренном порядке одобрило применение препарата Тукиса (тукатиниб) в комбинации с трастузумабом для лечения пациентов с ранее получавшим лечение HER2-положительным метастатическим колоректальным раком дикого типа RAS. < / p>
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ускоренном порядке одобрило Тукиса (тукатиниб) в комбинации с трастузумабом для лечения взрослых пациентов с RAS дикого типа, HER2-положительным неоперабельным или метастатическим колоректальным раком. это прогрессировало после лечения химиотерапией на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана. Основываясь на частоте и длительности ответа опухоли, наблюдавшихся в ходе клинического испытания MOUNTAINEER 2-й фазы, тукатиниб получил одобрение в рамках программы ускоренного утверждения FDA. Дальнейшее одобрение по этому показанию может зависеть от подтверждения и описания клинической пользы в подтверждающем исследовании. Это первый одобренный FDA режим лечения HER2-позитивного метастатического колоректального рака. Ранее Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) назначило тукатинибу революционную терапию и рассмотрело его приоритетность по этому показанию.
“Исторически сложилось так, что у пациентов с HER2-положительным метастатическим колоректальным раком были плохие результаты после прохождения терапии первой линии”, - сказал Джон Стриклер, доктор медицины, онколог из Медицинского центра Университета Дьюка и ведущий исследователь исследования MOUNTAINEER. “Одобрение FDA режима лечения без химиотерапии, направленного на HER2, является отличной новостью для этих пациентов”. < / p>
Информация о назначении тукатиниба включает предупреждения и предостережения в отношении диареи, гепатотоксичности и токсичности для эмбриона и плода, некоторые из которых могут привести к серьезным последствиям и смерти. В исследовании MOUNTAINEER серьезные побочные реакции наблюдались у 22% пациентов; наиболее распространенными (≥2%) были кишечная непроходимость (7%), инфекции мочевыводящих путей (3,5%), пневмония, боли в животе и перфорация прямой кишки (по 2,3%). Наиболее частыми побочными реакциями (≥20%) у пациентов, получавших тукатиниб плюс трастузумаб, были диарея, повышенная утомляемость, сыпь, тошнота, боли в животе, реакции, связанные с инфузией, и повышение температуры тела. Окончательное прекращение приема тукатиниба из-за нежелательной реакции наблюдалось у 6% пациентов; наиболее частым (≥2%) было повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) (2,3%).
“Это ускоренное одобрение тукатиниба для лечения метастатического колоректального рака дикого типа, HER2-позитивного по RAS, расширяет возможности терапии на основе тукатиниба для пациентов с двумя различными типами рака”, - сказала Марджори Грин, доктор медицины, старший вице-президент и руководитель отдела разработки на поздних стадиях в Seagen. “Мы считаем, что эффективность и безопасность комбинации тукатиниба и трастузумаба еще раз подтверждает роль тукатиниба в качестве основы для двойного ингибирования HER2 в лечении отдельных взрослых с HER2-положительным раком молочной железы и колоректальным раком”. < / p>
Таблетки Тукатиниб (Tukysa) (50 мг и 150 мг в таблетках) - это пероральный препарат, ингибитор тирозинкиназы белка HER2. In vitro (лабораторные исследования) тукатиниб ингибирует фосфорилирование HER2 и HER3, что приводит к ингибированию нисходящих сигналов MAPK и AKT и клеточного роста (пролиферации), а также проявляет противоопухолевую активность в опухолевых клетках, экспрессирующих HER2. In vivo (в живых организмах) тукатиниб подавляет рост опухолей, экспрессирующих HER2. Комбинация тукатиниба и трастузумаба, антитела к HER2, проявляет повышенную противоопухолевую активность in vitro и in vivo по сравнению с любым из этих препаратов по отдельности.
В апреле 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило применение тукатиниба в комбинации с трастузумабом и капецитабином для лечения взрослых пациентов с запущенным неоперабельным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы, включая пациентов с метастазами в головной мозг, которые ранее получали одну или несколько схем лечения на основе анти-HER2 в связи с метастазированием. В январе 2023 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в ускоренном порядке одобрило применение тукатиниба в комбинации с трастузумабом для лечения взрослых пациентов с RAS дикого типа, HER2-положительным нерезектабельным или метастатическим колоректальным раком, который прогрессировал после лечения химиотерапией на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана.
Тукатиниб показан при различных заболеваниях и, как правило, используется в комбинации с другими лекарственными препаратами, с небольшими различиями в зависимости от заболевания. Необходимо строго соблюдать конкретные дозы, предписанные врачом.
Тукатиниб в комбинации с трастузумабом и капецитабином показан взрослым пациентам с прогрессирующим неоперабельным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы (включая пациентов с метастазами в головной мозг), которые ранее получали по крайней мере один курс лечения на основе анти-HER2.
Принимайте тукатиниб перорально по 300 мг два раза в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
<ссылка>Тукатиниб в комбинации с трастузумабом показан взрослым пациентам с RAS дикого типа, HER2-положительным нерезектабельным или метастатическим колоректальным раком, который прогрессировал после химиотерапии на основе фторурацила, оксалиплатина и иринотекана.
Принимайте тукатиниб перорально по 300 мг два раза в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Принимайте в одно и то же время каждый день (с интервалом примерно в 12 часов), с пищей или без нее.
Принимайте таблетки целиком. Не разжевывайте, не раздавливайте и не дробите на части. Не принимайте поврежденные таблетки.
Если доза пропущена, примите следующую дозу в установленное время.
Если после приема дозы возникает рвота, примите следующую дозу в установленное время.
Почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-89 мл/мин): Коррекция дозы не требуется.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина<30>
Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью А или В): Коррекция дозы не требуется.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью): Уменьшите дозу до 200 мг перорально два раза в день.
Рекомендуемые этапы снижения дозы (в случае побочных реакций):
Снижение первой дозы: 250 мг перорально два раза в день
второе снижение дозы: 200 мг перорально два раза в день.
Третье снижение дозы: 150 мг перорально два раза в день
Полностью прекратите прием препарата, если вы не в состоянии переносить дозу 150 мг два раза в день.
3-я степень (без применения противодиарейных препаратов): Усилить медикаментозное лечение, прекратить до восстановления до уровня ≤ 1-й степени, затем возобновить в той же дозе.
3-я степень (с применением противодиарейных препаратов): Усилить лечение, прекратить до восстановления до уровня ≤ 1-й степени, затем возобновить, снизив дозу на один уровень.
4-я степень: Навсегда прекратить прием.
Уровень билирубина 2-й степени (>1,5-3 × ВГН): Не повышать до уровня ≤ 1-й степени, затем возобновить в той же дозе.
<сильный> Уровень АЛТ/АСТ 3-й степени (>5-20 × ВГН) или билирубина 3-й степени (>3-10 × ВГН):<сильный> Отменять до восстановления до уровня ≤ 1-й степени, затем возобновить, снизив дозу на один уровень.
Уровень АЛТ/АСТ 4-й степени (>20 × ВГН) или билирубина 4-й степени (>10 × ВГН): Окончательно прекратить прием.
<сильный>АЛТ/АСТ >3 × ВГН и билирубин >2 × ВГН: На
<сильная> степень 3: Воздержаться до восстановления до уровня ≤ 1, затем возобновить, снизив дозу на один уровень.
Степень 4: Навсегда прекратить прием.
Коррекция при одновременном применении сильных ингибиторов CYP2C8: Избегайте одновременного применения. Если это невозможно, уменьшите дозу тукатиниба до 100 мг перорально два раза в день. После отмены ингибитора в течение 3 периодов полувыведения возобновите прием тукатиниба в первоначальной дозе.
<сильные> Противопоказания: Не известны.
Особые группы населения: Безопасность и эффективность препарата у пациентов младше 18 лет не установлены.
Хранить при температуре 20-25°C в светонепроницаемом, плотно закрытом контейнере. Допускается кратковременное хранение при температуре от 15°C до 30°C.
Храните в оригинальной упаковке с осушителем. Через 3 месяца после вскрытия флакона выбросьте все оставшиеся таблетки.
Функцию печени (АЛТ/АСТ/билирубин) необходимо контролировать до начала лечения и каждые 3 недели во время лечения.
Тукатиниб - это пероральный таргетный препарат, разработанный компанией Seagen Inc. в США, который в основном используется для лечения HER2-позитивного рака молочной железы и колоректального рака. Являясь HER2-специфичным ингибитором тирозинкиназы, тукатиниб оказывает противоопухолевое действие, точно блокируя сигнальный путь HER2. Этот препарат доступен в таблетках по 50 мг и 150 мг по цене от 273 до 6905 долларов и пока не одобрен для продажи в Китае.
Режим дозирования тукатиниба зависит от конкретных показаний и сопутствующих лекарственных препаратов и должен строго соблюдаться в соответствии с предписаниями врача.
Для лечения метастатического HER2-позитивного рака молочной железы рекомендуемая доза тукатиниба составляет 300 мг (две таблетки по 150 мг) перорально два раза в день в комбинации с трастузумабом и капецитабином. Рекомендуемая доза капецитабина составляет 1000 мг/м2 внутрь два раза в день в течение 30 минут после еды.
Для лечения HER2-позитивного колоректального рака тукатиниб также назначают в дозе 300 мг два раза в день, но используют только в комбинации с трастузумабом. Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Принимайте в обычное время каждый день с интервалом примерно в 12 часов. Если вы пропустили прием, примите его, как только вспомните, но не принимайте двойную дозу. Если после приема дозы возникает рвота, не принимайте дополнительную дозу.
Правильный подбор дозы и способ применения тукатиниба является ключом к обеспечению эффективности лечения и снижению побочных реакций.
Лечение тукатинибом может вызывать различные побочные реакции. Своевременное выявление и лечение очень важны для поддержания непрерывности лечения.
Наиболее распространенными побочными реакциями при лечении рака молочной железы являются диарея, ладонно-подошвенная эритродизестезия, тошнота, гепатотоксичность и рвота. Усталость, сыпь и боли в животе часто встречаются при лечении колоректального рака.
Тяжелая диарея может привести к обезвоживанию, артериальной гипотензии и даже острому повреждению почек, что требует незамедлительного лечения противодиарейными средствами и изменения дозы в зависимости от тяжести. Гепатотоксичность, проявляющаяся в повышении уровня трансаминаз, требует регулярного контроля функции печени и, при необходимости, снижения дозы или отмены препарата.
Во время лечения следует регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и электрокардиограмму. Если происходит удлинение интервала QT, следует оценить соотношение пользы и риска от продолжения терапии.
Понимание профиля побочных эффектов тукатиниба помогает в раннем выявлении и вмешательстве, повышая безопасность лечения.
При применении тукатиниба в определенных группах населения необходимо уделять особое внимание коррекции дозы и мониторингу.
Тукатиниб противопоказан во время беременности, поскольку он может нанести вред плоду. Женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение одной недели после приема последней дозы. На время лечения следует приостановить грудное вскармливание.
Данные о пациентах пожилого возраста ограничены; необходимо тщательно следить за побочными реакциями. Обычная коррекция дозы не требуется, но следует учитывать возрастное снижение функции органов.
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, регулярно контролируя функцию печени. Не рекомендуется применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Имеются ограниченные данные о пациентах с нарушением функции почек; требуется индивидуальное обследование.
При применении тукатиниба в определенных группах населения требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска и усиленный мониторинг.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
