Тепотиниб — высокоселективный пероральный ингибитор тирозинкиназы MET, который в первую очередь подавляет фосфорилирование MET, блокирует последующую передачу сигнала и подавляет пролиферацию клеток.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноТерпориниб — это пероральный ингибитор киназы, который в первую очередь воздействует на тирозинкиназу рецептора MET. Это важный препарат таргетной терапии, который обеспечивает точное и эффективное лечение пациентов с распространенным раком легких.
Препарат показан для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с мутацией в экзоне 14 гена мезенхимально-эпителиального трансформирующего фактора (MET).
Перед началом лечения этим препаратом необходимо подтвердить наличие мутацийовка и способ прзона 14 гена MET, с помощью полностью валидированного метода обнаружения (жидкостная биопсия или биопсия опухолевой ткани).
Пациентам, которые не могут пройти биопсию опухолевой ткани, рекомендуется сдать анализ плазмы на наличие мутаций, приводящих к пропуску экзона 14 гена MET. Если мутация не обнаруживается в плазме, следует повторно оценить возможность проведения биопсии опухолевой ткани.
Рекомендуемая доза терпокситиниба составляет 450 мг (2 таблетки) один раз в сутки во время еды до прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности.
Принимайте таблетку целиком примерно в одно и то же время каждый день. Не разжевывайте, не измельчайте и не ломайте таблетку.
Если вы пропустили прием препарата, не принимайте его, если с момента приема предыдущей дозы прошло менее 8 часов.
Если после приема препарата у вас началась рвота, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу в запланированное время.
Первоначальное снижение дозы: 225 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Для пациентов, которые не переносят прием 225 мг один раз в сутки: полная отмена препарата.
Интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ) / пневмония
Любая степень тяжести: при подозрении на ИЗЛ прекратите прием препарата; при подтверждении ИЗЛ полностью отмените препарат.
Повышенный уровень АЛТ и/или АСТ (без повышения общего билирубина)
3-я степень тяжести: прекратите прием препарата до нормализации показателей; если показатели нормализуются в течение 7 дней, прием препарата можно возобновить в прежней дозе; в противном случае дозу следует снизить.
4-я степень тяжести: полная отмена препарата.
Повышение уровня АЛТ и/или АСТ при повышенном уровне общего билирубина (без холестаза или гемолиза)
АЛТ/АСТ > 3 × ВГН и общий билирубин > 2 × ВГН: прием препарата следует прекратить навсегда.
Повышение уровня общего билирубина (без повышения уровня АЛТ/АСТ)
3-я степень тяжести: прекратите прием препарата до нормализации состояния; если состояние нормализуется в течение 7 дней, прием можно возобновить в сниженной дозе; в противном случае прием следует прекратить навсегда.
4-я степень тяжести: прием препарата следует прекратить навсегда.
Другие побочные реакции
2-я степень тяжести: при хорошей переносимости сохраните прежнюю дозу; при плохой переносимости прекратите прием препарата, а после выздоровления снизьте дозу.
3-я степень тяжести: прекратите прием препарата, а после выздоровления снизьте дозу.
4-я степень тяжести: прием препарата следует прекратить навсегда.
Женщинам детородного возраста перед началом лечения рекомендуется пройти тест на беременность.
Женщинам детородного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение как минимум одной недели после приема последней дозы.
Пациенткам, принимающим системные гормональные контрацептивы, во время лечения и в течение как минимум одной недели после его окончания следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.
Мужчинам, чьи партнерши детородного возраста, во время лечения и в течение как минимум одной недели после приема последней дозы следует использовать барьерные методы контрацепции.
Данные о влиянии на человека отсутствуют. В ходе исследований токсичности повторных доз не было выявлено никаких морфологических изменений в мужских и женских репродуктивных органах.
Клинические данные о применении препарата беременными женщинами отсутствуют.
Исследования на животных показали его тератогенность. Исходя из механизма действия и результатов исследований на животных, применение препарата беременными женщинами может нанести вред плоду.
Если нет клинической необходимости и польза не превышает риски, препарат не следует применять во время беременности.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Во время лечения и в течение как минимум одной недели после приема последней дозы следует прекратить грудное вскармливание.
При легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–89 мл/мин): коррекция дозы не требуется.
При тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин): рекомендуемая доза не установлена.
При легкой (по шкале Чайлд-Пью А) и умеренной (по шкале Чайлд-Пью В) степени: коррекция дозы не требуется.
При тяжелой степени (по шкале Чайлд-Пью С): рекомендуемая доза не установлена.
Пациентам в возрасте 65 лет и старше коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
отеки (81,5 %), преимущественно периферические отеки (72,5 %);
гипоальбуминемия (32,9 %);
тошнота (31,0 %);
повышение уровня креатинина в сыворотке крови (29,1 %);
диарея (28,8 %).
Серьезные нежелательные реакции (≥1%)
Периферические отеки (3,2%)
Генерализованные отеки (1,9%)
Интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ) (1,0%)
Периферические отеки (5,4%)
Отеки (1,3%) %)
Отеки половых органов (1,0%)
ИЗЛ (1,0%)
Периферические отеки (19,8%)
Повышение уровня креатинина в сыворотке крови (5,8%)
Генерализованные отеки (4,8%)
Отеки (3,8%)
Повышение уровня АЛТ (2,9%)
Тошнота (3,2%)
Повышение уровня амилазы (1,6%)
Периферические отеки (15,7%)
Повышение уровня креатинина в сыворотке крови (3,2%)
Отеки (2,6%)
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
ИЗЛ/пневмония могут привести к летальному исходу.
При появлении легочных симптомов, указывающих на ИЗЛ, немедленно прекратите прием препарата и проведите обследование. При подтверждении ИЗЛ прием препарата следует прекратить навсегда.
Возможно повышение уровня АЛТ/АСТ, в том числе в случаях печеночной недостаточности, которая может привести к летальному исходу.
Перед началом и во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных ферментов и билирубина. При повышении уровня до 3-й степени и выше рекомендуется скорректировать дозу или прекратить прием препарата.
Сообщалось об удлинении интервала QTc, но таких случаев было немного.
Пациентам из группы риска (с нарушениями электролитного баланса, принимающим препараты, удлиняющие интервал QTc) рекомендуется пройти обследование (ЭКГ, анализ на электролиты).
Применение препарата беременными женщинами может нанести вред плоду.
Женщинам детородного возраста перед началом лечения рекомендуется пройти тест на беременность. Во время лечения и в течение как минимум одной недели после его окончания следует использовать эффективные средства контрацепции.
Следует избегать одновременного применения с мощными индукторами CYP и P-gp, а также с мощными ингибиторами CYP3A и P-gp.
Терполитиниб может ингибировать почечные канальцевые транспортеры (OCT2, MATE1/2); повышение уровня креатинина в сыворотке крови может быть связано с нарушением секреции, а не с повреждением почек.
Следует соблюдать осторожность при оценке функции почек только на основании уровня креатинина. При повышенном уровне креатинина рекомендуется провести дополнительное обследование функции почек.
Этот препарат содержит лактозу. Он противопоказан пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
