Сипасентан является первым блокатором двойного действия, и его применение и дозировка зависят от конкретной ситуации каждого пациента. Первоначально рекомендуется принимать по 200 мг в день, а затем постепенно корректировать дозу в зависимости от переносимости препарата пациентом и эффекта лечения.
Применение и дозировка Сипасентана
1. Рекомендуемая дозировка
(1) Начальная доза: Принимайте Сипасентан внутрь по 200 мг один раз в день в течение 14 дней подряд..
(2) Поддерживающая доза: После начального курса лечения, если пациент не испытывает какой-либо непереносимости, увеличьте дозу сипасентана до 400 мг перорально один раз в день.. (3) Меры предосторожности: Если лечение сипасентаном было прекращено на полпути, а затем возобновлено, рассмотрите возможность постепенного увеличения дозы: начните с начальной дозы 200 мг в день в течение 14 дней, а затем увеличьте рекомендуемую поддерживающую дозу до 400 мг в день..
Способ применения
Попросите пациентов проглотить всю таблетку целиком, запивая водой, перед едой утром или вечером. Кроме того, следует четко соблюдать соотношение между приемом лекарства и временем приема пищи, например, всегда принимать пищу перед едой.
3. Обработка пропущенных сервисов
Если вы случайно забыли принять лекарство один раз, просто примите его в назначенное время в следующий раз. Никогда не принимайте двойную дозу или дополнительные добавки одновременно.
Коррекция дозы сипасентана
1. Коррекция функции почек
Пациентам, у которых функция почек может частично зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы, например, со стенозом почечных артерий, хроническими заболеваниями почек, тяжелой застойной сердечной недостаточностью или недостаточным объемом циркулирующей крови, следует соблюдать особую осторожность при применении сипасентана, и в настоящее время не существует рекомендуемого конкретного метода коррекции дозы.. Если во время лечения у пациента наблюдается клинически значимое снижение функции почек, необходимо рассмотреть вопрос о приостановлении или прекращении лечения.
2. Коррекция функции печени и дозы препарата
Лучше всего не назначать Сипасентан в качестве начального лечения пациентам с исходным уровнем аминотрансфераз, превышающим верхнюю границу нормы в три раза, или с любой степенью нарушения функции печени (класс А/В/С по Чайлд-Пью), поскольку это значительно увеличивает риск печеночной токсичности и затрудняет мониторинг.
3. Повышенный уровень аминотрансфераз во время лечения
Если показатели АЛТ/АСТ в 3-8 раз превышают верхнюю границу нормы:
(1) Можем ли мы провести еще один тест на аминотрансферазу для подтверждения; если подтвердится ее повышение, приостановите лечение сипасентаном.
(2) Контролируйте уровень аминотрансферазы и билирубина не реже одного раза в неделю и, при необходимости, контролируйте МНО до тех пор, пока у пациента не исчезнут симптомы и показатели не вернутся к исходному уровню до начала лечения.
(3) Если уровень аминотрансферазы вернется к уровню до лечения, может быть рассмотрен вопрос о возобновлении приема Сипасентана в начальной дозе 200 мг в день.
(4) В течение 3 дней после возобновления лечения Сипасентаном необходимо повторно проверить уровни аминотрансферазы и билирубина и в дальнейшем тщательно контролировать их.
(5) Если АЛТ/АСТ в 8 раз превышает верхнюю границу нормы: если не обнаружено других причин, лечение сипасентаном следует навсегда прекратить.
4. Необратимое лечение Сипасентаном
(1) Повышение уровня АЛТ или АСТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, в то время как уровень общего билирубина в 2 раза превышает верхнюю границу нормы, или МНО превышает 1,5.
(2) Повышенные уровни АЛТ или АСТ, превышающие в три раза верхнюю границу нормы, сопровождающиеся симптомами печеночной токсичности, такими как тошнота, рвота, боль в верхней правой части живота, усталость, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи, лихорадка или зуд и/или увеличение количества эозинофилов.
(3) Уровень АЛТ или АСТ в 5 раз превышает верхнюю границу нормы и сохраняется более двух недель.
(4) Пациенты, у которых в прошлом наблюдались клинические симптомы печеночной токсичности.
(5) Пациенты, у которых уровень печеночных ферментов и билирубина не восстановился до уровня, наблюдавшегося до лечения.
