Пралсетиниб, разработанный компанией Blueprint Medicines (США), является пероральным, высокоселективным и мощным ингибитором реорганизованной трансфекции (RET).
Обычная доза пралсетиниба
1. Немелкоклеточный рак легких у взрослых
400 мг внутрь один раз в день, продолжать прием до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
2. Рак щитовидной железы у взрослых
400 мг внутрь один раз в день, продолжать прием до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
3. Обычная доза при раке щитовидной железы у детей
В возрасте от 12 лет и старше: 400 мг перорально один раз в день, продолжать до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Руководство по приему пралсетиниба
1. Рекомендации по применению
Принимайте натощак; пищу не следует употреблять в течение как минимум 2 часов до и как минимум 1 часа после приема.
2. Пропущенная доза
Если вы пропустили прием препарата, примите его как можно скорее в тот же день. Возобновите прием обычной суточной дозы на следующий день.
3. Лечение рвоты
При появлении рвоты не принимайте дополнительную дозу; просто примите следующую запланированную дозу.
4. Требования к хранению
Хранить при температуре от 20°C до 25°C, допуская перепады температур от 15°C до 30°C. Беречь от влаги.
Контроль за приемом пралсетиниба
1. Следите за легочными симптомами.
2. Контролируйте артериальное давление через 1 неделю лечения, затем ежемесячно и по клиническим показаниям.
3. Измеряйте исходные уровни АСТ и АЛТ каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем ежемесячно и по клиническим показаниям.
4. Наблюдайте за пациентами с риском развития синдрома лизиса опухоли.
5. Следите за пластинками роста у пациентов подросткового возраста с открытыми пластинками роста.
Коррекция дозы пралсетиниба
Снижение дозы при побочных реакциях:
Снижение первой дозы: 300 мг перорально один раз в день.
Второе снижение дозы: 200 мг перорально один раз в день.
третье снижение дозы: 100 мг перорально один раз в день.
Пациентам, которые не переносят суточную дозу 100 мг, следует прекратить лечение.
Коррекция дозы при побочных реакциях на Пралсетиниб
1. Интерстициальные заболевания легких/пневмонит
<сильная> степень 1 или 2: Пре
3-я или 4-я степень или рецидив: Окончательно прекратить прием при рецидивирующем или подтвержденном интерстициальном заболевании легких/пневмоните.
2. Гипертония
3-я степень артериальной гипертензии: При артериальной гипертензии 3-й степени, которая сохраняется, несмотря на оптимальную антигипертензивную терапию, лечение следует прервать и возобновить в сниженной дозе, как только артериальная гипертензия будет контролироваться.
Степень 4: Навсегда прекратить прием.
3. Гепатотоксичность
3-я или 4-я степень: Прервите лечение, еженедельно контролируйте уровень трансаминаз до восстановления до 1-й степени или исходного уровня, затем возобновите прием в сниженной дозе. Если гепатотоксичность рецидивирует при 3-й степени или выше, прекратите лечение.
4. Геморрагические явления
3-я или 4-я степень: Прервать лечение до восстановления до исходного уровня, 0-й или 1-й степени.
Серьезные или угрожающие жизни геморрагические явления: Прекратите лечение.
5. Одновременное применение с P-гликопротеином (P-gp) и сильными ингибиторами CYP450 3A
(1) Избегайте одновременного применения с P-gp и сильными ингибиторами CYP450 3A.
(2) Если невозможно избежать одновременного применения, уменьшите дозу этого препарата (до 200 мг в день, если текущая доза составляет 300 мг или 400 мг; до 100 мг в день, если текущая доза составляет 200 мг).
(3) После прекращения приема P-gp и сильного ингибитора CYP450 3A в течение 3-5 периодов полувыведения возобновите прием этого препарата, применявшегося до начала приема P-gp и сильного ингибитора CYP450 3A.
6. Одновременное применение с сильными индукторами CYP450 3A
(1) Избегайте одновременного применения с сильными индукторами CYP450 3A.
(2) Если невозможно избежать одновременного применения с сильными индукторами CYP4503A, увеличьте начальную дозу этого препарата в два раза по сравнению с текущей дозой, начиная с 7-го дня одновременного приема.
(3) После прекращения приема индуктора CYP450 3A по крайней мере на 14 дней возобновите прием этого препарата, применявшегося до начала приема индуктора CYP450 3A.
7. Другие побочные реакции
3-я или 4-я степень: Прервать лечение до улучшения состояния до 2-й степени или ниже, затем возобновить в уменьшенной дозе.
Рецидивирующая стадия 4: Навсегда прекратить лечение.
Коррекция дозы пралсетиниба в особых группах населения
1. Коррекция дозы при почечной недостаточности
<сильная>Почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести: Коррекция дозы не рекомендуется.
Тяжелая почечная недостаточность: Данные отсутствуют.
Терминальная стадия почечной недостаточности: Данные отсутствуют.
2. Коррекция дозы при нарушении функции печени
<сильная>Печеночная недостаточность легкой степени тяжести: Коррекция дозы не рекомендуется.
Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность: Данные отсутствуют.
