Пирфенидон - это новое низкомолекулярное соединение для приема внутрь, обладающее антифиброзным, противовоспалительным и антиоксидантным действием. Это препарат в капсулах, который в основном используется для лечения идиопатического легочного фиброза (ИЛФ).span
Показания к применению пирфенидона (Эна (сбриет)
Пирфенидон в основном используется для лечения идиопатического легочного фиброза (ИПФ).
Способ применения и дозы пирфенидона
1. Оценка состояния печени перед началом лечения
Перед началом лечения следует провести функциональные тесты печени.
2. Мониторинг во время лечения
Ежемесячно контролируйте функцию печени в течение первых 6 месяцев.
Через 6 месяцев проводите мониторинг каждые 3 месяца.
3. Способ введения
Принимайте внутрь три раза в день в соответствии с привычками приема пищи, во время еды.
Принимайте в одно и то же время каждый день, не превышая 3 доз в день.
Обращение с пропущенной дозой: Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее; не принимайте двойную дозу.
4. Дозировка для взрослых (IPF)
Поддерживающая доза: 801 мг три раза в день.
Начальный график титрования (2 недели): Первая неделя: 267 мг три раза в день.
Вторая неделя: 534 мг (2 капсулы по 267 мг) три раза в день.
15-го дня: по 801 мг три раза в день.
Максимальная доза: Не должна превышать 2403 мг в сутки (по 801 мг 3 раза в день).
5. Возобновление лечения после перерыва
Если лечение прервано более чем на 14 дней: Возобновите курс титрования с интервалом в 2 недели.
Коррекция дозы пирфенидона (Эсбриет)
1. Гепатотоксичность
<сильный>АЛТ/АСТ >в 3 раза, но в 5 раз выше верхней границы нормы (бессимптомно/без гипербилирубинемии):
После исключения других причин повреждения печени можно продолжать прием препарата в полном объеме, временно прервать или уменьшить дозу до тех пор, пока функция печени не нормализуется, а затем постепенно возобновлять.
<сильный>АЛТ/АСТ >в 3 раза выше при появлении симптомов/гипербилирубинемии или >в 5 раз выше нормы:
Навсегда прекратить.
2. Другие побочные реакции
Желудочно-кишечные реакции (тошнота, диарея и т.д.), реакция светочувствительности/сыпь: Возможно временное прекращение приема или уменьшение дозы до исчезновения симптомов.
Серьезные кожные реакции: Немедленно прекратите применение после подтверждения.
3. Сопутствующие лекарственные эффекты
Сильные ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин): Уменьшите дозу до 267 мг три раза в день.
Умеренные ингибиторы CYP1A2 (например, ципрофлоксацин в дозе 750 мг дважды в день): Уменьшите дозу до 534 мг три раза в день.
Применение пирфенидона (Эсбриета) в определенных группах населения
1. Нарушение функции печени
Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести (класс А или В по шкале Чайлд-Пью): Обычно коррекция начальной дозы не требуется, но следует тщательно контролировать побочные реакции.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью): Не рекомендуется.
2. Нарушение функции почек
Нарушение функции почек легкой и тяжелой степени: Коррекция начальной дозы не требуется, но следует контролировать побочные реакции.
Терминальная стадия почечной недостаточности, требующая диализа: Не рекомендуется.
Предупреждения и меры предосторожности при приеме пирфенидона (Эсбриета)
1. Повышенный уровень печеночных ферментов и вызванное лекарствами повреждение печени
Пирфенидон может вызывать повреждение печени (в том числе со смертельным исходом).
Если функция печени нарушается, прервите лечение, уменьшите дозу или прекратите прием препарата.
Обязательное наблюдение: Перед началом лечения, ежемесячно в течение первых 6 месяцев, затем каждые 3 месяца.
2. Реакция светочувствительности или сыпь
В большинстве случаев это происходит в течение первых 6 месяцев лечения; временно прервите или уменьшите дозу.
3. Тяжелые кожные побочные реакции
В том числе синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и т.д. После подтверждения необходимо прекратить прием препарата.
4. Желудочно-кишечные реакции
Тошнота, диарея и т.д., вызванные пирфенидоном, часто наблюдаются в течение первых 3 месяцев. При необходимости через 3 месяца может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы.
5. Конкретные популяции
Беременность
Недостаточно данных для оценки тератогенного риска; исследования на животных не выявили тератогенности.
Период лактации
Исследования на крысах показали выделение препарата с молоком; данные на людях неизвестны. Рекомендуется отменить препарат или прекратить грудное вскармливание.
Педиатрия
Безопасность и эффективность препарата не установлены.
6. Дополнительные указания по печеночной/почечной недостаточности
Умеренная печеночная недостаточность (класс В по Чайлд-Пью): Повышение концентрации в плазме крови.
Почечная недостаточность легкой и тяжелой степени: Повышенное системное воздействие (клиренс креатинина 30-80 мл/мин).
Распространенные побочные реакции (≥10%)
Тошнота, Сыпь, Боль в животе, Инфекция верхних дыхательных путей, Диарея, Повышенная утомляемость, Головная боль, Снижение аппетита, Диспепсия, Головокружение, Рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, Синусит, Бессонница, Потеря веса, Артралгия.
Рекомендуемая статья: Пирфенидон (Эсбриет)бриет) Побочные реакции
Взаимодействие пирфенидона (Эсбриет) с другими лекарственными средствами
Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени
1. Сильные ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин)
Могут усиливать воздействие пирфенидона.
Избегайте одновременного применения; уменьшите дозу пирфенидона до 267 мг три раза в день (801 мг/сут).
2. Умеренные ингибиторы CYP1A2 (например, ципрофлоксацин в дозе 750 мг дважды в день)
Могут усиливать воздействие пирфенидона.
Внимательно наблюдайте за пациентами во время совместного лечения.
3. Множественные ингибиторы фермента CYP
Избегайте одновременного применения с препаратами, которые являются сильными/умеренными ингибиторами CYP1A2 И других ферментов, метаболизирующих пирфенидон (CYP2C9/2C19/2D6/2E1).
Другие лекарственные взаимодействия
1. Курение сигарет
Снижает концентрацию в плазме крови. Рекомендуется пациентам бросить курить до начала лечения; избегайте курения во время лечения.
2. Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин в дозе 750 мг два раза в день: Одновременный прием увеличивает системное воздействие пирфенидона.
Ципрофлоксацин 250-500 мг один раз в день: Внимательно следите за состоянием пациента.
Суточная доза 750 мг: Если необходимо одновременное применение, уменьшите дозу пирфенидона до 534 мг три раза в день.
250-500 мг ежесуточно: Если необходимо одновременное применение, внимательно наблюдайте за пациентом.
3. Флувоксамин
Увеличивает экспозицию пирфенидона у некурящих примерно в 4 раза;
У курильщиков этот показатель увеличивается примерно в 7 раз.
Прекратите прием флувоксамина перед началом приема пирфенидона; избегайте одновременного применения.
Если необходимо одновременное применение, уменьшите дозу пирфенидона до 267 мг три раза в день.
Следите за побочными реакциями и при необходимости прекратите прием.
