Момелотиниб показан для лечения миелофиброза среднего или высокого риска у взрослых с анемией, включая первичный или вторичный миелофиброз (истинная полицитемия и эссенциальная тромбоцитемия).
Способ применения и дозы момелотиниба
1. Обычная доза для взрослых при миелофиброзе
200 мг внутрь один раз в день.
2. Рекомендации по применению
Момелотиниб можно принимать как с пищей, так и без нее. Глотайте таблетки целиком; не разрезайте, не крошите и не разжевывайте их.
3. Пропущенная доза
Если доза пропущена, примите следующую запланированную дозу на следующий день.
Коррекция дозы момелотиниба для особых групп населения
1. Коррекция дозы при нарушении функции почек
Нет доступных данных.
2. Коррекция дозы при нарушении функции печени
Легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А или В по шкале Чайлд-Пью): Коррекция дозы не рекомендуется.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью): Начальная доза составляет 150 мг внутрь один раз в день.
Коррекция дозы при побочных реакциях на момелотиниб
1. Гепатотоксичность
АЛТ и/или АСТ более чем в 5 раз превышают верхнюю границу нормы или более чем в 5 раз превышают исходный уровень, если исходный уровень ненормален, и/или общий билирубин более чем в 2 раза превышает верхнюю границу нормы или более чем в 2 раза превышает исходный уровень, если исходный уровень ненормален.
Лечение следует прервать до тех пор, пока уровень АСТ и АЛТ не превысит верхнюю границу нормы менее чем в 2 раза (или исходный уровень, если исходные значения превышают верхнюю границу нормы в 2 раза), а уровень общего билирубина не превысит верхнюю границу нормы менее чем в 1,5 раза (или исходный уровень, если исходные значения превышают верхнюю границу нормы в 1,5 раза).
Лечение следует возобновить в суточной дозе, на 50 мг меньшей, чем при последнем приеме; если предыдущая доза составляла 100 мг, лечение можно возобновить в дозе 100 мг.
Если повышение АЛТ или АСТ, превышающее верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, повторится, полностью прекратите прием этого препарата.
2. Тромбоцитопения
Суточную дозу следует снизить на 50 мг по сравнению с последней введенной дозой в следующих случаях:
Исходное количество тромбоцитов ≥100 × 10⁹/л, которое после лечения снижается с 20 до<50>
Лечение следует прервать до тех пор, пока уровень тромбоцитов не восстановится до 50 × 10 мкг/л, а затем возобновить в суточной дозе, которая на 50 мг ниже последней введенной дозы. Если предыдущая доза составляла 100 мг, лечение может быть возобновлено в дозе 100 мг в следующих случаях:
Исходное количество тромбоцитов ≥100 × 10⁹/л, которое после лечения снижается до<20>
Исходное количество тромбоцитов составляет от 50 до<100>
Лечение следует прервать до тех пор, пока уровень тромбоцитов не восстановится до исходного уровня, а затем возобновить в суточной дозе, на 50 мг меньшей, чем при последнем приеме. Если предыдущая доза составляла 100 мг, лечение можно возобновить в дозе 100 мг в следующих случаях:
Исходное количество тромбоцитов<50>
3. Нейтропения (абсолютное количество нейтрофилов<0,5>
Лечение следует прервать до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет ≥0,75 × 10 мкг/л, а затем возобновить в суточной дозе, которая на 50 мг ниже последней введенной дозы. Если предыдущая доза составляла 100 мг, лечение можно возобновить с приема 100 мг.
4. Другие негематологические побочные реакции (степень 3 или выше)
Лечение следует прервать до тех пор, пока побочная реакция не снизится до 1 степени или менее (или до исходного уровня).
Лечение следует возобновить в суточной дозе, на 50 мг меньшей, чем при последнем приеме. Если предыдущая доза составляла 100 мг, лечение можно возобновить в дозе 100 мг.
Применение момелотиниба в определенных популяциях
1. Беременность
Момелотиниб следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
2. Период лактации
Нет данных о наличии момелотиниба или его метаболитов в грудном молоке, воздействии на грудных детей или на выработку молока. Неизвестно, проникает ли момелотиниб в грудное молоко. Из-за потенциального развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения и, по крайней мере, в течение 1 недели после приема последней дозы.
3. Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом
Рекомендуйте небеременным женщинам с репродуктивным потенциалом использовать высокоэффективные средства контрацепции во время лечения и в течение, по крайней мере, 1 недели после приема последней дозы.
4. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
5. Применение в пожилом возрасте
Не было отмечено общих различий в безопасности или эффективности между пациентами в возрасте ≥65 лет и более молодыми взрослыми пациентами.
6. Нарушение функции печени
Воздействие увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется коррекция дозы.
При легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности не наблюдалось клинически значимых изменений в экспозиции.
7. Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике. Влияние терминальной стадии почечной недостаточности, требующей диализа, неизвестно.
