Эрлотиниб, таргетный терапевтический препарат, специфически воздействует на определенные генетические мутации. Его применение должно проводиться под руководством квалифицированного врача, а планы лечения должны строго соответствовать индивидуальным условиям пациента.
Обычная доза эрлотиниба
Обычная доза для взрослых при немелкоклеточном раке легких
Примите 150 мг эрлотиниб принимают внутрь один раз в день натощак (по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи).
Продолжительность лечения: До прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Применение: Эрлотиниб показан для лечения пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), в опухолях которых имеются делеции экзона 19 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или заместительные мутации в экзоне 21 (L858R), в том числе в качестве терапии первой линии, поддерживающей терапии, или в качестве терапии второй линии или более широкого спектра после прогрессирования по крайней мере одного предшествующего курса химиотерапии.
Обычная доза для взрослых при раке поджелудочной железы
Принимайте эрлотиниб внутрь по 100 мг один раз в день натощак (по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды).
Продолжительность лечения: До прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Применение: В комбинации с гемцитабином для лечения пациентов первой линии с местнораспространенным, неоперабельным или метастатическим раком поджелудочной железы.
Коррекция дозы для отдельных групп населения
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек
Может потребоваться коррекция дозы, но в настоящее время конкретных рекомендаций нет. Рекомендуется соблюдать осторожность.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени
Прервите лечение эрлотинибом в следующих случаях:
(1) У пациентов с исходной печеночной недостаточностью уровень общего билирубина в сыворотке крови повышается в 2 раза по сравнению с исходным уровнем и/или уровень трансаминаз в сыворотке крови повышается в 3 раза по сравнению с исходным уровнем.
(2) У пациентов с нормальной функцией печени до начала лечения общий уровень билирубина в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (3×ВГН) и/или уровень трансаминаз в сыворотке крови в 5 раз превышает верхнюю границу нормы (5×ВГН).
Общая коррекция дозы эрлотиниба
1. Ситуации, требующие отмены эрлотиниба
(1) Интерстициальное заболевание легких (ИЛЛ).
(2) Тяжелая гепатотоксичность, которая не проходит значительно или полностью в течение 3 недель.
(3) Перфорация желудочно-кишечного тракта.
(4) Тяжелые буллезные, волдырные или эксфолиативные состояния кожи.
(5) Перфорация роговицы или сильное изъязвление.
2. Ситуации, требующие прекращения приема эрлотиниба
(1) Во время диагностики интерстициального заболевания легких (ИЛЛ).
(2) У пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью или обструкцией желчевыводящих путей: уровень билирубина повышается в 2 раза по сравнению с исходным уровнем, а уровень трансаминаз - в 3 раза по сравнению с исходным уровнем (может быть рассмотрен вопрос о прекращении лечения).
(3) У пациентов без ранее имевшихся нарушений функции печени: уровень общего билирубина превышает 3-кратную норму, уровень трансаминаз - 5-кратную норму (может быть рассмотрен вопрос о прекращении приема препарата).
(4) Тяжелая почечная токсичность (CTCAE 3-4 степени) (может быть рассмотрен вопрос о прекращении лечения).
(5) Сильная диарея, которая сохраняется, несмотря на медикаментозную терапию (например, лоперамидом).
(6) Сильная сыпь, которая не проходит при медикаментозном лечении.
(7) Кератит 3-4 степени или кератит 2 степени, продолжающийся более 2 недель.
(8) Острое начало или обострение глазных заболеваний (например, боли в глазах) (может быть рассмотрен вопрос о прекращении приема).
3. Коррекция дозы эрлотиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами/субстанциями
(1) Одновременный прием с сильными ингибиторами CYP450 3A4 (например, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, тролеандомицином, вориконазолом) или грейпфрутом/грейпфрутовым соком, или с препаратами, которые ингибируют как CYP450 3A4, так и CYP450 1A2 (например, ципрофлоксацином): Если при возникновении тяжелых реакций дозу снижают с шагом в 50 мг. По возможности избегайте совместного администрирования.
(2) Одновременное применение с индукторами CYP4503A4 (например, рифампицином, рифабутином, рифапентином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, зверобоем): Увеличивайте дозу на 50 мг каждые 2 недели, пока максимально переносимая доза не составит 450 мг. По возможности избегайте совместного администрирования.
(3) Сопутствующее курение: Увеличивайте дозу на 50 мг каждые 2 недели, пока максимальная доза не составит 300 мг.
(4) После прекращения курения немедленно уменьшите дозу до рекомендуемой (150 мг или 100 мг в день).
(5) Ингибиторы протонной помпы (ИЦП): По возможности избегайте их одновременного применения.
(6) Поскольку ИЦП оказывают длительное воздействие на рН верхних отделов желудочно-кишечного тракта, постепенное введение вряд ли устранит это взаимодействие.
(7) Антагонисты Н2-рецепторов: Эрлотиниб следует принимать через 10 часов после приема антагониста Н2-рецепторов и по крайней мере за 2 часа до приема следующей дозы антагониста Н2-рецепторов.
(8) Антациды: Если требуется антацидное средство, его прием следует разделить с приемом эрлотиниба на несколько часов.
(9) Влияние антацидов на фармакокинетику эрлотиниба не оценивалось.
4. Меры предосторожности
Безопасность и эффективность эрлотиниба у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
5. Инструкции по применению
(1) Этот препарат следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды. <р> (2) Избегайте одновременного применения с антацидами, антагонистами Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы. <
раметры мониторинга
1. Дерматологические: Буллезные и эксфолиативные заболевания кожи.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, перфорация желудочно-кишечного тракта.
3. Печень: функциональные тесты печени.
4. Метаболические: Обезвоживание, уровень электролитов в сыворотке крови (например, калия).
5. Со стороны органов зрения: острое начало или обострение глазных заболеваний (например, перфорация роговицы, изъязвление).
6. Почки: Функция почек.
7. Респираторные заболевания: Интерстициальные заболевания легких.
