Вибегрон, разработанный компанией Sumitomo Pharma (Япония), был одобрен FDA 23 декабря 2024 года, став первым в мире агонистом бета-3 адренорецепторов, одобренным для лечения гиперактивного мочевого пузыря у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Избирательно активируя бета-3 рецепторы, он расслабляет детрузорную мышцу мочевого пузыря, увеличивая его вместимость и улучшая сопутствующие симптомы.
I. Показания к применению
1. Гиперактивный мочевой пузырь у взрослых
Вибегрон показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами срочного недержания мочи, позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания у взрослых.
2. Гиперактивный мочевой пузырь у взрослых мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Вибегрон показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря у взрослых мужчин, получающих медикаментозную терапию по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы, с симптомами срочного недержания мочи, позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания.
ii. Способ применения и дозировка
1. Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая дозировка вибегрона составляет 75 мг для приема внутрь один раз в день.
2. Способ применения
Вибегрон можно принимать как с пищей, так и без нее, проглатывая целиком, запивая стаканом воды. Взрослым пациентам, испытывающим трудности с глотанием, таблетки вибегрона можно измельчить и смешать с одной столовой ложкой (примерно 15 мл) яблочного пюре, а затем сразу же запить стаканом воды.
Из-за нехватки места, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении для получения подробных инструкций и всегда следуйте рекомендациям своего врача по применению.
iii. Побочные реакции
Общие побочные реакции (≥2%)
Общие побочные реакции при применении вибегрона включают головную боль, инфекции мочевыводящих путей, назофарингит, диарею, тошноту и инфекции верхних дыхательных путей.
Из-за нехватки места, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении для получения подробных инструкций и всегда следуйте рекомендациям своего врача по применению.
iv. Лекарственные формы и сильные стороны
таблетки по 75 мг, овальные, светло-зеленые, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "V75" на одной стороне и без надписи на другой.
V. Предупреждения и меры предосторожности
1. Задержка мочеиспускания
Сообщалось о случаях задержки мочи у пациентов, принимающих вибегрон. Пациенты с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря и те, кто принимает препараты-антагонисты мускариновой кислоты при гиперактивности мочевого пузыря, могут подвергаться повышенному риску задержки мочи. Наблюдайте за пациентами на предмет выявления признаков и симптомов задержки мочи, особенно у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря или у тех, кто принимает препараты-антагонисты мускариновой кислоты при гиперактивности мочевого пузыря. Прекратите прием вибегрона у пациентов, у которых развивается задержка мочи.
2. Ангионевротический отек
Сообщалось о случаях ангионевротического отека лица и/или гортани при применении вибегрона. Сообщалось о случаях возникновения ангионевротического отека через несколько часов после приема первой дозы или после многократного приема. Ангионевротический отек, связанный с отеком верхних дыхательных путей, может представлять угрозу для жизни. При поражении языка, гортани или гипофарингита немедленно прекратите прием вибегрона и обеспечьте соответствующее лечение и/или необходимые меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.
ви. Использование в особых группах населения
1. Беременность
Нет доступных данных о применении вибегрона беременными женщинами для оценки связанного с приемом препарата риска серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода.
2. Период лактации
Нет данных о наличии вибегрона в грудном молоке, его воздействии на грудных детей или на выработку молока.
Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья матери, а также клиническую потребность матери в вибегроне и любые возможные неблагоприятные последствия применения вибегрона для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или основного заболевания матери.
3. Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность вибегрона у детей не установлены.
4. Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте 65 лет и старше (включая пациентов в возрасте 75 лет и старше) не наблюдалось общих различий в безопасности и эффективности вибегрона по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами.
5. Нарушение функции почек
Пациентам с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ 15-<90>
6. Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью А и В) коррекция дозы вибегрона не рекомендуется. Препарат Вибегрон не изучался у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по шкале Чайлд-Пью С) и не рекомендуется к применению у этой категории пациентов.
vii. Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение вибегрона увеличивает максимальную концентрацию и системное воздействие дигоксина. Перед началом лечения вибегроном и во время лечения следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови и подбирать дозу дигоксина для достижения желаемого клинического эффекта. После прекращения приема вибегрона продолжайте контролировать концентрацию дигоксина и при необходимости корректируйте дозу дигоксина.
viii. Передозировка
В настоящее время нет данных о случаях непреднамеренной передозировки вибегрона. При подозрении на передозировку лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
IX. Противопоказания
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому компоненту вибегрона.
X. Срок годности
24 месяца.
xi. Условия хранения
Вибегрон следует хранить при температуре от 20°C до 25°C, допуская перепады температур от 15°C до 30°C.
XII. Фармакокинетика
1. Распределение
Средний видимый объем распределения составляет 6304 литра. Вибегрон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови человека. Среднее соотношение концентраций в крови и плазме крови составляет приблизительно 0,9.
2. Устранение
Эффективный период полувыведения вибегрона во всех популяциях составляет 30,8 часов.
3. Обмен веществ
Метаболизм играет незначительную роль в выведении вибегрона. CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм in vitro.
