Мавакетай - это новый тип регулятора миозина миокарда, который представляет собой пероральный целевой терапевтический препарат, в основном используемый для лечения обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноКак ингибитор сердечного миозина, Мавакамтен может точно уменьшить обструкцию выводного тракта левого желудочка, устраняя первопричину симптоматической обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, улучшая симптомы и физическую работоспособность. Это новая пероральная терапия первой линии при этом заболевании.
Мавакамтен показан для лечения взрослых с симптоматической (II-III классы по NYHA) обструктивной гипертрофической кардиомиопатией (ОГКМП).
Перед началом лечения необходимо оценить фракцию выброса левого желудочка (ФВЛЖ) с помощью эхокардиографии. Не следует начинать лечение у пациентов с ФВЛЖ<55%.>
Слабые метаболизаторы CYP2C19: Начальная доза 2,5 мг один раз в день, максимальная доза 5 мг один раз в день.
CYP2C19 Промежуточный, нормальный, быстрый и ультраскоростной метаболизаторы: Начальная доза 5 мг один раз в день, максимальная доза 15 мг один раз в день.
Индивидуальная коррекция дозы зависит от градиента оттока крови из левого желудочка (ЛЖ) с помощью маневра Вальсальвы и величины ФВЛЖ. Оцените ранний клинический ответ на 4-й и 8-й неделях после начала лечения. Поддерживающее лечение: Если ФВЛЖ ≥55%, оценивайте каждые 6 месяцев; если ФВЛЖ составляет от 50% до<55%,независимо от градиента ФВЛЖ, оценивайте каждые 3 месяца. Если в какой-либо момент ФВЛЖ <50%, прервите лечение как минимум на 4 недели и повторно рассмотрите возможность возобновления лечения только после того, как ФВЛЖ восстановится до ≥50%.
При одновременном применении с ингибиторами/индукторами CYP2C19 или CYP3A4 требуется коррекция дозы в зависимости от статуса метаболизатора. Одновременное применение сильного ингибитора CYP2C19 и сильного ингибитора CYP3A4, а также сильного ингибитора CYP3A4 (при плохом метаболизме и при неопределенном статусе метаболизма) противопоказано. Конкретные правила корректировки являются сложными и должны соблюдаться по указанию врача.
Примите пропущенную дозу как можно скорее. Следующую дозу примите по расписанию на следующий день. Не принимайте две дозы в один и тот же день.
Коррекция дозы не требуется.
Нарушения легкой и умеренной степени тяжести (рСКФ 30-89 мл/мин/1,73 м2): Коррекция не требуется. Тяжелые нарушения (рСКФ<30мл/мин/1,73 м2): Нет данных исследования, нет рекомендуемой дозы.
Нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью А или В): Начальная доза составляет 2,5 мг. Тяжелые нарушения (класс С по шкале Чайлд-Пью): Нет данных исследований, нет рекомендуемой дозы.
Безопасность и эффективность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Пациентам в возрасте до 12 лет не следует применять препарат из-за возможных проблем с безопасностью.
Противопоказано. Женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после приема последней дозы.
Неизвестно, выделяется ли мавакамтен с грудным молоком. Во время лечения не рекомендуется грудное вскармливание.
Очень часто (≥10%): головокружение (17%), одышка (12%).
Часто (от ≥1% до<10%):систолическая дисфункция (определяется как ФВЛЖ <50%, с симптомами или без них, частота 5%), обморок (5%).
Объяснение систолической дисфункции: Обратимое снижение ФВЛЖ (в среднем на 45%) наблюдалось у 5% пациентов в клинических исследованиях, у большинства из них без других клинических проявлений и проходило после прекращения лечения.
Повышенная чувствительность к мавакамтену или любому другому вспомогательному веществу.
Беременность или женщины, способные к деторождению, не использующие эффективные средства контрацепции.
Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 (для пациентов с плохим метаболизмом CYP2C19 или с неопределенным статусом метаболизатора).
Одновременное применение сильного ингибитора CYP2C19 и сильного ингибитора CYP3A4.
Мавакамтен снижает ФВЛЖ и может вызвать симптоматическую сердечную недостаточность. Если во время лечения возникают новые или усиливающиеся одышка, боль в груди, утомляемость, учащенное сердцебиение, периферические отеки или повышение NT-proBNP, следует немедленно оценить функцию сердца. Пациенты с сопутствующей серьезной инфекцией, аритмией (например, фибрилляцией предсердий) или перенесшие серьезную операцию на сердце подвергаются более высокому риску.
Ингибиторы/индукторы CYP2C19 и CYP3A4 могут существенно влиять на концентрацию мавакамтена в плазме крови. Начало приема или увеличение дозы ингибитора может увеличить риск развития сердечной недостаточности; прекращение приема или уменьшение дозы ингибитора может снизить эффективность; начало приема сильнодействующего индуктора может снизить эффективность; прекращение приема сильнодействующего индуктора может увеличить риск сердечной недостаточности. Рекомендуйте пациентам сообщать своему врачу обо всех сопутствующих лекарствах (включая препараты, отпускаемые без рецепта, растительные препараты, такие как омепразол, эзомепразол и т.д.) и избегать периодического приема препаратов, которые могут влиять на концентрацию в плазме крови. Грейпфрутовый сок также следует применять с осторожностью.
Исследования на животных свидетельствуют о потенциальном вреде для эмбриона и плода; противопоказан во время беременности. Женщины, способные к деторождению, должны пройти отрицательный тест на беременность до начала лечения и использовать высокоэффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после приема последней дозы.
Каждая капсула содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, практически не содержит натрия.
Мавакамтен - селективный, аллостерический, обр···...【Детали】
Мавакамтен - селективный, аллостерический, обр···...【Детали】
Мавакамтен - селективный, аллостерический, обр···...【Детали】
Помимо предполагаемого терапевтического эффект···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
