В ноябре 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) впервые одобрило ценобамат, предложив новый метод лечения пациентов с эпилепсией. Это дает новую надежду на выживание пациентам, у которых была неадекватная реакция на традиционные противоэпилептические препараты, и для большинства пациентов это может эффективно контролировать симптомы эпилепсии или улучшать качество их жизни.
Показания к применению ценобамата
Фокальные судороги у взрослых.
Способ применения и дозы ценобамата
1. Режим дозирования (Фокальные судороги у взрослых)
(1) Начальная доза
1-2-я недели: 12,5 мг перорально один раз в день.
(2) Дозы для титрования
Недели 3-4: 25 мг перорально один раз в день; Недели 5-6: 50 мг перорально один раз в день; Недели 7-8: 100 мг перорально один раз в день; Недели 9-10: 150 мг перорально один раз в день.
(3) Поддерживающая доза
Начиная с 11-й недели: 200 мг перорально один раз в день; Максимальная доза: 400 мг один раз в день.
Даже при хорошем самочувствии резкое прекращение приема может привести к усилению судорог или абстинентного синдрома. Постепенно снижайте дозу под наблюдением врача.
2. Способ применения
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Таблетки можно измельчать и смешивать с водой для получения суспензии для приема внутрь, а также вводить через назогастральный зонд. Проконсультируйтесь с врачом о конкретных методах измельчения. Можно принимать как с пищей, так и без нее.
3. Меры предосторожности при приеме лекарств
Может применяться в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии (в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами).
Соблюдайте правильную дозировку. Превышение рекомендованной дозы может вызвать серьезные побочные реакции.
Увеличивайте дозу на 50 мг/сут каждые 2 недели, постепенно доводя ее до максимально переносимой дозы.
Необходимая поддерживающая доза может быть определена в зависимости от клинической реакции пациента и переносимости препарата.
4. Обращение с пропущенной дозой
Если доза пропущена, немедленно обратитесь за консультацией к врачу.
5. Как справиться с передозировкой
В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью и доставьте пациента в отделение неотложной помощи или другое медицинское учреждение.
Механизм действия ценобамата
Являясь противоэпилептическим препаратом, он модулирует аномальные электрические сигналы в головном мозге. Механизм его действия включает:
Ингибирует натриевые каналы, зависящие от напряжения, положительно модулирует ионные каналы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. У некоторых пациентов судороги могут прекратиться.
Принцип действия
Приступы с фокальным началом вызываются аномальными электрическими сигналами в определенной области мозга. Сенобамат работает путем модуляции этих аномальных электрических сигналов; точный механизм до конца не изучен.
Побочные эффекты ценобамата
1. Общие побочные эффекты
Повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, диплопия (двоение в глазах), головная боль.
2. Серьезные побочные эффекты (Требуют немедленной Медицинской помощи)
При возникновении типичных системных аллергических реакций, таких как крапивница, значительное затруднение дыхания или внезапный отек лица/губ/языка/горла, немедленно доставьте пациента в отделение неотложной помощи для оказания неотложной помощи.
Сыпь, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, мышечные боли, сильная слабость, необычные кровоподтеки или пожелтение кожи/глаз.
Изменения настроения/поведения, беспокойство, бессонница, импульсивность, раздражительность, агрессия, мысли о самоубийстве.
Может поражать печень, кровеносную систему или другие органы, проявляясь в виде: проблем с сердцем (учащенное сердцебиение, боль в груди, внезапное головокружение), крайней слабости, сильных мышечных болей, болезненных язв вокруг рта/глаз, отека лица/горла, пожелтения кожи/глаз, неврологических проблем (трудности при ходьбе, координации движений проблемы со зрением, ухудшение мышления/памяти).
Предупреждения и меры предосторожности при применении Ценобамата
1. Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) / гиперчувствительностью
Может вызывать серьезные или опасные для жизни аллергические реакции, поражающие печень, клетки крови или другие органы. Немедленно обратитесь к врачу при появлении следующих симптомов: сильная слабость или боль в мышцах, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, необычные кровоподтеки или кровотечения, отек лица/горла, затрудненное дыхание, крапивница или сыпь, пожелтение кожи или глаз, хроническое заболевание.
2. Суицидальное поведение и мысли о самоубийстве
У некоторых пациентов во время приема этого препарата могут возникать суицидальные мысли или поведение. Следите за изменениями настроения или симптомов и незамедлительно сообщайте врачу о новых или ухудшающихся симптомах.
3. Сокращение интервала QT
(Нарушение сердечного ритма) Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, сокращающими интервал QT.
4. Неврологические побочные реакции
Следите за симптомами сонливости и усталости.
Чтобы избежать ненужных рисков для безопасности, пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами до тех пор, пока они не поймут действие препарата.
Одновременное применение с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем может вызвать дополнительные побочные эффекты, поэтому следует избегать их одновременного применения или соблюдать осторожность.
5. Предупреждение о выводе средств
Не прекращайте прием препарата резко. Следуйте инструкциям врача и постепенно снижайте дозу.
Противопоказания к приему ценобамата
Гиперчувствительность, семейный синдром короткого интервала QT (нарушение сердечного ритма).
Использование ценобамата в определенных группах населения
1. Уведомление о предварительной обработке
Сообщите своему врачу о следующих случаях в анамнезе: депрессия или другие расстройства настроения, мысли о самоубийстве или поведение, заболевания печени/почек, нарушения системы кровообращения, сыпь, вызванная приемом лекарств, или аллергические реакции, затрагивающие внутренние органы/клетки крови.
2. Беременность и контрацепция
Не корректируйте дозировку противоэпилептических препаратов самостоятельно во время беременности.
Может снижать эффективность оральных контрацептивов. Рекомендуется проконсультироваться о методах контрацепции, не использующих пероральные контрацептивы (например, инъекционные препараты, имплантаты, презервативы и т.д.).
Беременные пациентки могут быть включены в реестр беременных для мониторинга воздействия препарата на плод.
3. Период лактации
Безопасность применения препарата при грудном вскармливании неизвестна. Обратитесь в акушерскую клинику, где врач сможет оценить потенциальные риски, связанные с грудным вскармливанием, и возможные последствия для ребенка.
4. Пациенты младшего возраста
Применение препарата пациентам младше 18 лет запрещено.
Лекарственное взаимодействие ценобамата
Включает в себя лекарства, отпускаемые по рецепту, безрецептурные препараты, витамины и растительные продукты. Сообщите своему врачу/фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время и которые недавно начали принимать.
1. Специфические риски:
Длительное применение препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или их прием в высоких дозах может вызвать сонливость/головокружение у некоторых людей.
Может снизить эффективность противозачаточных средств. Женщинам рекомендуется использовать дополнительные негормональные средства контрацепции.
2. Известные лекарственные взаимодействия:
Ламотриджин (Ламиктал), фенитоин, фенобарбитал, клобазам, карбамазепин, субстратные препараты CYP2B6/3A/2C19.
Условия хранения Ценобамата
Хранить при комнатной температуре от 20°C до 25°C. Утилизируйте просроченные или ненужные лекарства надлежащим образом, храня их в недоступном для детей и домашних животных месте.
