Бедаквилин - это диарилхинолиновый антимикобактериальный препарат, который требует назначения квалифицированного врача и полного контроля во время применения.
Как использовать бедаквилин
1. Обычная доза для взрослых (туберкулез с лекарственной устойчивостью)
(1) 1-2 недели: 400 мг перорально один раз в день.
(2) 3-24 недели: по 200 мг перорально три раза в неделю, с интервалом между приемами не менее 48 часов.
Продолжительность лечения: 24 недели.
Избегайте употребления алкоголя во время лечения. Лечение следует проводить с помощью терапии под непосредственным наблюдением (DOT).
2. Обычная доза для детей (туберкулез с лекарственной устойчивостью)
Применимая группа населения: В возрасте от 12 лет и старше, с массой тела 30 кг и более.
(1) 1-2-я недели: 400 мг перорально один раз в день.
(2) 3-24 недели: по 200 мг перорально три раза в неделю, с интервалом между приемами не менее 48 часов.
Продолжительность лечения: 24 недели.
Избегайте употребления алкоголя во время лечения. Лечение следует проводить с помощью терапии под непосредственным наблюдением (DOT) и применять в комбинации с другими противомикобактериальными препаратами.
3. Меры предосторожности при приеме препарата
(1) Необходимо принимать под наблюдением (DOT), уделяя особое внимание регулярному лечению на протяжении всего курса.
(2) Должен использоваться в комбинации по крайней мере с 3 другими чувствительными препаратами (если результаты чувствительности неизвестны, комбинируйте по крайней мере с 4 потенциально чувствительными препаратами).
(3) Таблетку по 20 мг можно разделить на части, растворить в воде или напитке или измельчить и смешать с мягкой пищей для пациентов с затрудненным глотанием или для кормления через зонд.
4. Прием пропущенных доз
(1) Пропущенная доза в течение первых 2 недель лечения: пропустите пропущенную дозу и продолжайте прием следующей дозы в соответствии с первоначальным графиком.
(2) Пропущенная доза начиная с 3-й недели: Принимайте пропущенную дозу как можно скорее, затем возобновите прием три раза в неделю. Следите за тем, чтобы общая доза в течение 7 дней не превышала рекомендованную недельную дозу, с интервалом не менее 24 часов между приемами.
Фармакокинетика бедаквилина
1. Всасывание и распределение
Эффект от приема пищи: Прием пищи с высоким содержанием жира увеличивает максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC) примерно в 2 раза; поэтому его необходимо принимать во время еды.
Время достижения максимальной концентрации: приблизительно 5 часов.
Связывание с белками: >99,9%, широко распределяется в тканях; видимый объем распределения составляет приблизительно 117 литров.
2. Метаболизм и выведение из организма
Метаболический путь: Метаболизируется преимущественно CYP3A4 с образованием активного метаболита M2, концентрация которого составляет приблизительно 23-31% от исходного лекарственного средства.
Период полувыведения: Конечный период полувыведения как бедаквилина, так и его метаболита М2 составляет приблизительно 5,5 месяцев, что указывает на длительное накопление в организме.
Путь выведения: Выводится в основном с калом; экскреция неизмененного препарата с мочой составляет ≤0,001%.
Правильное хранение бедаквилина
1. Условия хранения
Температура: Хранить при температуре ниже 25°C (77°F), допустимые колебания - от 15°C до 30°C (от 59°F до 86°F).
Беречь от света и влаги: Все таблетки должны быть защищены от света. Флакон с таблетками по 20 мг содержит осушитель, который нельзя выбрасывать.
Хранить в оригинальной упаковке: Рекомендуется всегда хранить в оригинальной упаковке. При переупаковке таблеток по 100 мг используйте светонепроницаемую, плотно закрывающуюся упаковку, а срок годности после переупаковки не должен превышать 3 месяцев.
2. Лекарственные формы и упаковка
Таблетки по 20 мг: от белого до темно-белого цвета, прямоугольные, с функциональной маркировкой, поставляются во флаконах по 60 штук.
Таблетки по 100 мг: от белого до темно-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, выпускаются во флаконах по 188 штук.
