Аватромбопаг (Доптелет) - это пероральный низкомолекулярный агонист рецепторов тромбопоэтина (TPO-RA), который эффективно повышает уровень тромбоцитов до операции у пациентов с хроническими заболеваниями печени (ХЗП) и устраняет стойкую тромбоцитопеническую пурпуру (ИТП).
Аватромбопаг (Доптелет) Показания к применению
Тромбоцитопения, связанная с хроническими заболеваниями печени
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило его для лечения тромбоцитопении у пациентов с хроническими заболеваниями печени, которым назначены инвазивные процедуры.
Способ применения и дозы аватромбопага (Доптелет)
1. Наблюдение за пациентом
Перед началом лечения необходимо определить количество пластинок, и этот тест следует провести не более чем за 2 дня до запланированной процедуры.
2. Способ применения
(1) Пероральный прием
Начинайте за 8-14 дней до запланированной процедуры перорально один раз в день в течение 7 дней подряд; пациент должен пройти процедуру через 2-8 дней после приема последней дозы.
(2) Прием пищи не влияет
Прием пищи не влияет на дозировку (можно принимать натощак или во время еды).
3. Обычная дозировка
3 мг внутрь один раз в день в течение 7 дней подряд.
4. Контроль пропущенных доз
Если вы пропустили прием препарата, примите его немедленно, как только вспомните об этом, в тот же день; следующую дозу принимайте в назначенное время на следующий день (не принимайте двойную дозу сразу).
Распространенные побочные реакции при применении аватромбопага (Доптелет):
Головная боль.
Меры предосторожности при приеме Аватромбопага (Доптелет)
Тромбоз/тромбоэмболические осложнения
Применение агонистов рецепторов тромбопоэтина (TPO-RAs), включая аватромбопаг (Доптелет), наблюдалось у пациентов с хроническими заболеваниями печени, которые ассоциировались с тромбозом и тромбоэмболическими осложнениями.
(1) У пациентов с известными факторами риска тромбоэмболии (такими как наследственная предрасположенность к тромботическим заболеваниям, включая мутацию фактора Влидена, мутацию протромбина 20210A, дефицит антитромбина, дефицит протеина С или протеина S и т.д.) следует оценить потенциальный повышенный риск.
(2) Аватромбопаг (Доптелет) следует применять только у пациентов с активным тромбозом, тромбозами в анамнезе или отсутствием печеночного кровотока, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Применение Аватромбопага (Доптелета) в особых группах населения
1. Беременные женщины
В настоящее время недостаточно данных об исследованиях на людях; беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске применения аватромбопага (Доптелета) для плода.
2. Кормящие женщины
Аватромбопаг (Доптелет) проникает в молоко крыс, но неясно, проникает ли он в грудное молоко человека. Женщинам рекомендуется избегать грудного вскармливания во время лечения и в течение как минимум 28 дней после приема последней дозы.
3. Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность аватромбопага (Доптелет) у детей не установлены.
4. Пациенты пожилого возраста
В настоящее время недостаточно данных о пациентах в возрасте 65 лет и старше, что не позволяет определить, есть ли различия в реакции между пожилыми и молодыми пациентами. Однако имеющиеся данные не указывают на клинически значимые различия в реакции между двумя группами.
5. Пациенты с нарушением функции печени
(1) Фармакокинетика существенно не изменялась у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью А или В).
(2) Пиковые концентрации в плазме крови и системное воздействие были снижены на 20-30% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
6. Пациенты с почечной недостаточностью
(1) Фармакокинетика у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) существенно не изменялась.
(2) Фармакокинетика у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) не была установлена.
Лекарственные взаимодействия Аватромбопага (Доптелета)
1. Препараты, содержащие поливалентные катионы
Антациды и минеральные добавки, такие как антациды и минеральные добавки, не оказывают клинически значимого влияния на экспозицию аватромбопага (Доптелета).
2. Специфические лекарственные средства
При применении аватромбопага (Доптелета) в комбинации с такими препаратами, как карбонат кальция, циклоспорин и мидазолам, не наблюдалось существенных изменений во взаимном воздействии.
Аватромбопаг (Доптелет) Фармакокинетика
Поглощение
Биодоступность
Фармакокинетика аватромбопага (Доптелета) зависит от дозы в диапазоне разовых доз 1-50 мг.
После многократного приема препарата равновесные концентрации в плазме крови достигались на 5-й день, при этом коэффициент системного накопления составлял приблизительно 2.
Пиковые концентрации аватромбопага (Доптелета) в плазме крови наблюдаются в течение 6-8 часов после приема внутрь.
Начало действия
Среднее время достижения максимального уровня тромбоцитов составляет 12 дней.
Влияние продуктов питания
Диета с высоким содержанием жиров не влияет на фармакокинетику препарата аватромбопаг (Доптелет).
Условия хранения препарата Аватромбопаг (Доптелет)
Таблетки для приема внутрь
Температура хранения: 20-25℃ (допустимые колебания в пределах 15-30℃).
Требования к хранению: Храните в оригинальной упаковке, чтобы избежать повреждений, которые могут повлиять на стабильность препарата.
