Ворасидениб является первым одобренным во всем мире двойным ингибитором IDH1 и IDH2 для лечения глиомы 2-й степени, мутантной по IDH, который может значительно продлить выживаемость без прогрессирования и отсрочить необходимость в лучевой терапии и химиотерапии.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноВорасидениб - это пероральный двойной ингибитор IDH1 и IDH2, проникающий через гематоэнцефалический барьер. Он ингибирует активность мутантных ферментов IDH1/IDH2, снижая выработку онкометаболита 2-гидроксиглутарата (2-HG), тем самым блокируя аномальную пролиферацию клеток глиомы.
Ворасидениб показан взрослым пациентам и пациентам подросткового возраста в возрасте 12 лет и старше с массой тела ≥40 кг в качестве монотерапии для лечения первичной астроцитомы 2-й степени или олигодендроглиомы с мутацией IDH1 R132 или IDH2 R172, которые перенесли хирургическое вмешательство (включая биопсию, субтотальную резекцию или полное удаление опухоли). резекция) и не требуют немедленной лучевой терапии или химиотерапии.
Для пациентов с массой тела ≥40 кг: 40 мг внутрь (одна таблетка по 40 мг) один раз в день.
Таблетку проглотите целиком. Не разламывайте, не крошите и не разжевывайте. Принимайте натощак: избегайте приема пищи в течение как минимум 2 часов до и как минимум 1 часа после приема.
Если прием препарата был пропущен в течение 6 часов после назначенного времени, примите пропущенную дозу как можно скорее. Если прошло более 6 часов, пропустите прием и примите следующую дозу в обычное время. Если после приема дозы возникает рвота, не принимайте дозу повторно.
Снижение дозы может проводиться поэтапно в зависимости от побочных реакций: первое снижение до 20 мг один раз в день (две таблетки по 10 мг); второе снижение до 10 мг один раз в день (одна таблетка по 10 мг).
Во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов в зависимости от степени тяжести заболевания.
При первом появлении гепатотоксичности 2-й степени (АЛТ/АСТ >3 ×ВГН и ≤5 × ВГН, общий билирубин ≤2 × ВГН): прекратить прием ворасидениба; возобновить лечение в той же дозе, как только функция печени вернется к 1-й степени или исходному уровню. Если выздоровление займет более 28 дней, возобновите лечение с уменьшенной дозой.
При первом появлении гепатотоксичности 3-й степени (АЛТ/АСТ >5 ×ВГН и ≤20 × ВГН, общий билирубин ≤2 × ВГН): Прекратить лечение; возобновить в уменьшенной дозе после выздоровления. Если выздоровление не наступит в течение 28 дней, прекратите прием препарата навсегда.
Гепатотоксичность 4-й степени (АЛТ/АСТ >20 × ВГН) или любая гепатотоксичность 2/3-й степени с уровнем общего билирубина >2 × ВГН (без установления альтернативной причины): ворасидениб следует отменить навсегда.
При любой рецидивирующей гепатотоксичности средней и тяжелой степени также рекомендуется постоянное прекращение приема препарата.
Контролируйте общий анализ крови и функцию печени (АЛТ, АСТ, ГГТ, общий билирубин) перед началом лечения, каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев после начала лечения, а затем ежемесячно в течение 2 лет.
Коррекция дозы не требуется.
Пациентам с рСКФ >40 мл/мин/1,73 м2 коррекция начальной дозы не требуется. Ворасидениб не следует применять пациентам с рСКФ ≤40 мл/мин/1,73 м2 или тем, кто находится на диализе (клинические данные отсутствуют).
Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью А или В) коррекция начальной дозы не требуется. Ворасидениб следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (С по классификации Чайлд-Пью) (клинические данные отсутствуют).
Ворасидениб не рекомендуется назначать детям младше 12 лет (данные отсутствуют). Подросткам в возрасте 12-17 лет с массой тела ≥40 кг можно назначать ту же дозу, что и взрослым.
Ворасидениб может нанести вред плоду, поэтому его применение не рекомендуется. Перед началом лечения женщинам, способным к деторождению, следует провести тестирование на беременность. Во время лечения и в течение как минимум 2 месяцев после приема последней дозы необходимо использовать эффективные средства контрацепции. Ворасидениб может снижать эффективность гормональных контрацептивов; рекомендуется дополнительная барьерная контрацепция.
Во время лечения и, по крайней мере, в течение 2 месяцев после приема последней дозы не рекомендуется грудное вскармливание.
Ворасидениб может ухудшать фертильность (изменения в репродуктивных органах, наблюдаемые в исследованиях на животных). Пациентам, планирующим беременность, рекомендуется консультация по репродуктивным вопросам; пациенты мужского пола могут рассмотреть возможность криоконсервации сперматозоидов перед началом лечения.
Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ, 59,3%), аспартатаминотрансферазы (АСТ, 45,5%), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ, 37,7%), утомляемость (36,5%), диарея (24,6%), тромбоцитопения, боль в животе, головокружение.
Гипергликемия, снижение аппетита, гипофосфатемия, одышка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Гепатотоксичность (включая печеночную недостаточность, некроз печени, аутоиммунный гепатит; частота ＜1%).
Повышенная чувствительность к ворасиденибу или любому вспомогательному веществу (например, лактозе).
Регулярно контролируйте функцию печени, как это требуется в разделе "Дозировка и способ применения"; при необходимости прервите лечение, уменьшите дозу или прекратите его навсегда.
Исследования на животных свидетельствуют о потенциальном канцерогенном риске (особенно для печени). Официальных исследований канцерогенности не проводилось; риск для человека исключить нельзя.
Избегайте одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином, ципрофлоксацином), поскольку они могут значительно увеличить экспозицию ворасидениба (AUC увеличивается на 153%).
Избегайте одновременного применения с умеренными индукторами CYP1A2 (например, фенитоином, рифампицином), поскольку они могут снижать концентрацию ворасидениба в плазме крови.
Ворасидениб может снижать концентрацию в плазме крови различных субстратов CYP (CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A4). Избегайте одновременного применения с препаратами с узким терапевтическим индексом (например, варфарином, циклоспорином, такролимусом, фентанилом, карбамазепином, сиролимусом, пимозидом, хинидином).
Соблюдайте осторожность при одновременном применении с субстратами BCRP (например, розувастатином).
Ворасидениб может снижать эффективность гормональных контрацептивов; рекомендуется дополнительная барьерная контрацепция.
Ворасидениб содержит лактозу (таблетка по 10 мг: 0,60 мг, таблетка по 40 мг: 2,39 мг). Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Каждая таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержит натрия.
Флакон содержит силикагелевый осушитель; не глотайте его.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
