Этот препарат обладает как антиангиогенным, так и ингибирующим пролиферацию опухоли действием, что делает его классическим препаратом для таргетной терапии солидных опухолей.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноЭтот препарат эффективно ингибирует множество киназ-мишеней, включая VEGFR, PDGFR, KIT и RET. С одной стороны, он блокирует ангиогенез опухоли и прекращает поступление питательных веществ; с другой стороны, он непосредственно подавляет деление и рост опухолевых клеток, обеспечивая двойной противоопухолевый эффект.
Для лечения взрослых пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта, особенно тех, кому лечение иматинибом не удалось из-за резистентности или непереносимости.
Для лечения взрослых пациентов с распространенной/метастатической почечно-клеточной карциномой.
Для лечения взрослых пациентов с неоперабельными или метастатическими, хорошо дифференцированными, прогрессирующими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы.
Лечение этим препаратом следует начинать под руководством врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Пероральный прием по 50 мг один раз в день; продолжайте в течение 4 недель, затем прекратите на 2 недели (режим 4/2), при этом каждый 6-недельный период составляет полный цикл лечения.
Прием внутрь по 37,5 мг один раз в день, непрерывно, без определенного периода отмены.
Дозировка может быть увеличена или уменьшена с шагом 12,5 мг в зависимости от индивидуальной безопасности и переносимости препарата пациентом.
GIST и почечно-клеточный рак: Суточная доза не превышает 75 мг и не менее 25 мг соответственно.
Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы: Максимальная суточная доза составляет 50 мг (на основании клинических данных III фазы).
При необходимости лечение может быть временно приостановлено в зависимости от переносимости.
Потенциальные индукторы CYP3A4: По возможности избегайте одновременного применения. При необходимости дозу этого препарата можно постепенно увеличивать на 12,5 мг под тщательным наблюдением, максимум до 87,5 мг/сут при GIST/почечно-клеточном раке и максимум до 62,5 мг/сут при pNET.
Потенциальные ингибиторы CYP3A4: По возможности следует избегать их одновременного применения. При необходимости дозу следует снизить до минимально возможного уровня: не менее 37,5 мг/сут при GIST/почечно-клеточном раке и не менее 25 мг/сут при pNET, при тщательном мониторинге.
Рекомендуется выбирать альтернативные препараты, которые не индуцируют и не ингибируют CYP3A4.
Дети: Безопасность и эффективность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены; рекомендуемая доза не указана.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет): Существенной разницы в безопасности и эффективности нет; коррекция начальной дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: Легкая или умеренная степень нарушения функции печени (по шкале Чайлд-Пью А, В) не требует коррекции начальной дозы; тяжелая степень нарушения функции печени (С) не изучалась и не рекомендуется.
Нарушение функции почек: Пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется. Последующие дозы могут быть скорректированы в зависимости от переносимости.
Пероральный прием, можно принимать во время еды или натощак.
В случае пропуска приема повторная доза не требуется; на следующий день продолжайте прием препарата в обычной дозе.
Безопасность и эффективность не установлены; данных недостаточно, и рекомендуемая доза не указана.
Коррекция начальной дозы не требуется.
При легкой и среднетяжелой степени тяжести коррекция дозы не требуется; в тяжелых случаях применение препарата не рекомендуется.
Не требуется коррекция начальной дозы для всех пациентов, в том числе находящихся на диализе.
Нет клинических данных о применении препарата у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (включая тератогенность). Применение препарата во время беременности не рекомендуется, если польза явно не превышает риск для плода. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции и должны быть проинформированы о потенциальных рисках в случае наступления беременности.
Этот препарат и его метаболиты могут выделяться с молоком крыс; у людей это пока неизвестно. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание из-за возможного развития серьезных побочных реакций.
Неклинические данные свидетельствуют о том, что этот препарат может снижать фертильность у мужчин и женщин.
В том числе (частично с летальным исходом) почечная недостаточность, сердечная недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии, перфорация желудочно-кишечного тракта и кровотечения (дыхательные, пищеварительные, связанные с опухолью, мочеполовые, внутричерепные).
Желудочно-кишечные реакции, такие как снижение аппетита, нарушение пищеварения, гипертония, повышенная утомляемость, диарея, тошнота, стоматит, расстройство пищеварения и рвота; изменения пигментации кожи; синдром кистей и стоп; гипотиреоз и гематологические нарушения (нейтропения, тромбоцитопения, анемия) также являются относительно распространенными.
Инфекция: Могут возникать тяжелые и даже смертельные инфекции, включая некротический фасциит.
Кровотечение: Частота возникновения составляет примерно 18% у пациентов с GIST, примерно 39% у пациентов с почечно-клеточной карциномой и примерно 2% у пациентов с опухолевым кровоизлиянием.
Дисфункция щитовидной железы: Относительно распространена и требует регулярного наблюдения.
Артериальная гипертензия: Очень распространена, тяжелая артериальная гипертензия встречается примерно в 4,7% случаев.
Венозная тромбоэмболия: частота составляет примерно 1,0%.
Панкреатит: Встречается редко (<1%).
Гепатобилиарная система: Возможно развитие печеночной недостаточности.
Остеонекроз челюсти: Часто связан с одновременным приемом бисфосфонатов.
Удлинение интервала QT: При приеме терапевтических доз среднее удлинение интервала QTcF составляет приблизительно 9 мс.
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или любому из его вспомогательных веществ.
Избегайте одновременного применения с сильнодействующими индукторами или ингибиторами, чтобы предотвратить аномальные колебания концентрации препарата в крови.
Распространенные реакции включают изменение пигментации, сухость, кератоз, трещины, волдыри и синдром кистей и стоп, большинство из которых обратимы; тяжелые кожные реакции требуют немедленной отмены препарата.
Потенциально серьезные и даже смертельные, включая опухолевое кровотечение; пациенты, принимающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном наблюдении.
Часто; сообщалось о перфорации желудочно-кишечного тракта.
Требует наблюдения и контроля; прием препарата следует прекратить, если он тяжелый и трудно поддается контролю.
В начале лечения необходим полный анализ крови.
Может вызвать сердечную недостаточность, кардиомиопатию, снижение фракции выброса левого желудочка, ишемию/инфаркт миокарда; рекомендуется исходный и регулярный мониторинг ФВЛЖ.
С осторожностью применять у пациентов высокого риска.
Сообщалось о случаях развития осложнений как со стороны артерий, так и со стороны вен, в том числе с летальным исходом.
Риск, связанный с применением ингибиторов VEGF; перед применением необходимо провести обследование.
Прекратите прием препарата и начните лечение немедленно после постановки диагноза.
Необходим мониторинг до и после лечения.
Контролируйте уровень ферментов; прекратите прием лекарств сразу же при появлении симптомов.
Необходим регулярный мониторинг функции печени.
Следите за функцией почек и протеинурией.
В этом случае лечение необходимо приостановить.
Рекомендуется прекратить прием лекарств перед серьезной операцией.
Рекомендуется пройти стоматологический осмотр, чтобы избежать инвазивных процедур.
Немедленно прекратите прием лекарств и назначьте соответствующее лечение.
Контролируйте артериальное давление и при необходимости отмените лечение.
Пациенты из группы высокого риска должны находиться под пристальным наблюдением.
При возникновении некротического фасциита следует прекратить прием лекарств.
Следует контролировать уровень глюкозы в крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Следите за уровнем аммиака в крови, если меняется психическое состояние.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
