Осимертиниб - это пероральный препарат, нацеленный на EGFR, который используется на нескольких этапах лечения немелкоклеточного рака легких с положительной мутацией EGFR. Дозировка и способ применения описаны ниже в трех аспектах.
I. Применимые группы населения и рекомендуемая дозировка
1. Адъювантное лечение рака легких на ранней стадии
У взрослых пациентов после удаления опухоли в опухоли должна быть делеция экзона 19 EGFR или мутация L858R в экзоне 21.
Рекомендуемая доза составляет 80 мг внутрь один раз в день.
Лечение продолжается до рецидива заболевания или неприемлемой токсичности, в общей сложности до 3 лет.
2. Местнораспространенный, неоперабельный рак легких (III стадия)
Для взрослых пациентов, у которых не наблюдалось прогрессирования во время или после одновременной или последовательной химиолучевой терапии на основе платины.
Рекомендуемая дозировка составляет 80 мг внутрь один раз в день.
Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
3. Метастатический рак легких
Лечение первой линии: для пациентов с метастатическим заболеванием, при котором в EGFR имеется делеция экзона 19 или мутация экзона 21 в L858R, 80 мг один раз в день.
Комбинированное лечение: используется пеметрексед и химиотерапия на основе платины в дозе 80 мг один раз в день; режим химиотерапии указан в соответствующей инструкции.
Ранее полученное лечение: для пациентов с мутацией EGFR T790M, у которых прогрессировало заболевание после предшествующей терапии TKI с использованием EGFR, - 80 мг один раз в день.
ii. Способы введения и контроль пропущенных доз
1. Регулярное введение
Один раз в день, с пищей или без нее.
Проглотите целиком, при необходимости запивая водой.
Ежедневный прием препарата в определенное время помогает поддерживать стабильную концентрацию в крови.
2. Назначение пациентам с затрудненным глотанием
Опустите таблетку в 60 мл негазированной воды и размешайте до образования мелких кусочков.
Выпейте немедленно, затем добавьте 120-240 мл воды, чтобы ополоснуть емкость, и выпейте, чтобы убедиться, что вы приняли всю дозу.
Не измельчайте, не нагревайте и не используйте ультразвук; дисперсия должна быть использована в течение 30 минут.
3. Введение назогастрального зонда
Растворите таблетку в 15 мл негазированной воды, затем промойте контейнер еще 15 мл воды.
Вводят через назогастральный зонд и промывают зонд примерно 30 мл воды.
Повторяйте промывание до тех пор, пока в шприце не останется осадка, чтобы обеспечить введение полной дозы.
4. Контроль пропущенной дозы
Не восполняйте пропущенную дозу.
Примите следующую дозу в соответствии с первоначальным графиком.
Не принимайте две дозы в течение 24 часов.
iii. Коррекция дозы и особые группы населения
1. Коррекция дозы с учетом побочных реакций
Сниженная доза составляет 40 мг один раз в день.
Интерстициальное заболевание легких/пневмонит: окончательно прекратить лечение после постановки диагноза у пациентов, недавно не получавших химиолучевую терапию; у пациентов, недавно получавших химиолучевую терапию, лечение 1-й степени тяжести может быть продолжено или возобновлено после прерывания лечения, а 2-я степень или выше требует постоянного прекращения лечения.
Интервал QTc, превышающий 500 миллисекунд: не принимать до восстановления, затем снизить до 40 мг.
Опасная для жизни аритмия или симптоматическая сердечная недостаточность: немедленно прекратите прием препарата.
Подозрение на EMM, SJS, TEN или апластическую анемию: отмените прием препарата и полностью прекратите прием, если это подтвердится.
Другие побочные реакции 3-й степени или выше: не применять в течение 3 недель и возобновить после улучшения состояния; при отсутствии улучшения полностью прекратить прием препарата.
2. Лекарственные взаимодействия
Избегайте одновременного применения с сильными индукторами CYP3A4.
Если это неизбежно, увеличьте дозу осимертиниба до 160 мг один раз в день.
При одновременном применении с субстратами BCRP или P-gp необходимо следить за побочными реакциями, связанными с субстратом.
3. Особые группы населения
Пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Рекомендуемая доза для пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью не существует.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы только в зависимости от возраста не требуется, но следует контролировать побочные реакции.
