Осимертиниб, EGFR-TKI третьего поколения, стал прорывным препаратом в лечении немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) благодаря его высокоэффективному ингибированию мутации T790M и отличным клиническим данным.
Рекомендуемая доза осимертиниба
1. Рекомендуемая доза для взрослых с немелкоклеточным раком легких
80 мг внутрь один раз в день.
2. Продолжительность лечения
(1) Вспомогательная терапия
До прогрессирования заболевания, неприемлемой токсичности или до 3 лет.
(2) Метастатический рак легких
До прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Приведенная выше информация взята с официального веб-сайта препарата и отражает только диапазон доз этого препарата в странах, где он зарегистрирован. Пожалуйста, не принимайте никаких решений о лечении на основе этой информации.
Назначение препарата Осимертиниб
1. Принимайте препарат на голодный желудок или на ночь.
Осимертиниб можно принимать с пищей или натощак.
2. Способ применения
Принимайте таблетки, запивая полным стаканом воды, в одно и то же время каждый день. Не измельчайте, не разламывайте и не разжевывайте таблетки; если пациент не в состоянии проглотить, перед приемом растворите их в воде.
3. Лечение пропущенных доз
Если вы пропустили прием препарата, пропустите его и не принимайте дополнительную дозу. Примите следующую дозу в соответствии с графиком.
4. Устранение трудностей с глотанием
(1) Пациентам, испытывающим трудности с глотанием твердых лекарственных препаратов, растворите таблетки в 60 мл (2 унции) негазированной воды.
(2) Размешивайте до тех пор, пока таблетки не распадутся на мелкие кусочки (они не растворятся полностью), и немедленно проглотите.
(3) Не измельчайте, не нагревайте и не обрабатывайте ультразвуком таблетки во время приготовления.
(4) Промойте упаковку 120-240 мл (4-8 унций) воды и немедленно выпейте.
(5) При введении через назогастральный зонд растворите таблетки в 15 мл негазированной воды, как описано выше, затем наберите оставшееся лекарство в шприц с 15 мл воды.
(6) Введите полученные 30 мл препарата в соответствии с инструкцией по применению через назогастральный зонд и промойте соответствующим количеством воды (приблизительно 30 мл).
Требования к контролю за приемом осимертиниба
1. Состояние сердечно-сосудистой системы
Каждые 3 месяца до начала лечения и во время лечения контролируйте фракцию выброса левого желудочка с помощью электрокардиограммы или мультизатемненного сканирования (MUGA); у пациентов с факторами риска регулярно контролируйте интервал QTc и уровень электролитов с помощью электрокардиограммы во время лечения.
2. Дыхательная система
Следите за ухудшением респираторных симптомов (например, одышки, кашля, лихорадки; убедитесь в наличии интерстициального заболевания легких).
Рекомендации для пациентов, получающих осимертиниб
(1) Избегайте употребления грейпфрута, грейпфрутового сока и зверобоя во время лечения.
(2) Пациентки женского пола должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 недель после его окончания.
(3) Пациенты мужского пола, у которых есть партнерши-женщины, должны использовать эффективные средства контрацепции в течение 4 месяцев после приема последней дозы лекарства.
(4) Во время лечения и в течение двух месяцев после последнего приема препарата следует избегать грудного вскармливания.
Коррекция дозы осимертиниба
Возможные индукторы CYP4503A
(1) По возможности избегайте одновременного применения с осимертинибом.
(2) Если невозможно избежать одновременного применения с сильнодействующими индукторами CYP4503A, дозу осимертиниба следует увеличить до 160 мг в день; после прекращения приема сильнодействующего индуктора CYP4503A4 в течение 3 недель возобновить прием осимертиниба в дозе 80 мг в день.
Коррекция дозы осимертиниба при побочных реакциях
1. Со стороны легких
Интерстициальные заболевания легких (ILD)/пневмония: Следует навсегда прекратить прием осимертиниба.
2. Со стороны сердца
(1) По крайней мере, две независимые электрокардиограммы, показывающие интервал QTc >500 мс: прекратить лечение до тех пор, пока интервал QTc не станет <481 мс или не вернется к исходному значению; если исходный интервал QTc станет ≥481 мс, возобновить лечение в дозе 40 мг.
(2) Удлинение интервала QT, сопровождающееся опасными для жизни признаками аритмии: Полностью прекратите прием осимертиниба.
(3) Симптоматическая застойная сердечная недостаточность: полностью прекратите прием осимертиниба.
3. Кожные заболевания
Синдром Стивенса-Джонсона (SJS), тяжелая мультиформная эритема (EMM): При подозрении на нее следует прекратить лечение; после подтверждения диагноза осимертиниб следует отменить окончательно.
4. Другие
Побочные реакции 3-й степени и выше: Прекратите лечение на срок до 3 недель.
Если в течение 3 недель побочные реакции уменьшатся до 0-2-й степени, возобновите лечение в дозе 40-80 мг в день. Если в течение 3 недель улучшения не наблюдается, следует полностью прекратить прием осимертиниба.
Коррекция дозы осимертиниба в особых группах населения
1. Коррекция дозы при нарушении функции почек
Клиренс креатинина (CrCl) 15-89 мл/мин: Коррекция дозы не рекомендуется.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин): Доза не рекомендуется.
2. Коррекция дозы при нарушении функции печени.
Легкая степень нарушения функции печени: Коррекция дозы не рекомендуется.
Тяжелая степень нарушения функции печени: Доза не рекомендуется.
Требования к хранению осимертиниба
Осимертиниб следует хранить при температуре 25°C (77°C); допустимы колебания температуры в диапазоне от 15°C до 30°C (59°C-86°C).
