Гефитиниб показан для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) в качестве первой линии, опухоли которых имеют делеции в экзоне 19 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или мутации в экзоне 21, выявленные с помощью теста, одобренного FDA. Ниже описано его применение и дозировка.
Применение и дозировка гефитиниба
1. Стандартная доза для взрослых
Максимальная доза: 250 миллиграммов (мг).
Способ применения: внутрь, 250 мг один раз в день.
Продолжительность приема: Продолжайте до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
2. Особые указания по применению (для пациентов с затрудненным глотанием)
Поместите одну таблетку гефитиниба растворяют в 4-8 унциях (приблизительно 118-237 мл) негазированной воды. Перемешайте до получения однородной массы (около 15 минут), не измельчая;
Выпейте раствор непосредственно или вводите через назогастральный зонд.
Промойте контейнер 4-8 унциями воды и выпейте всю жидкость для полоскания или введите ее через назогастральный зонд, чтобы обеспечить поступление полной дозы.
Рекомендации по коррекции дозы гефитиниба
1. Пациенты с нарушением функции почек
Нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести: Коррекция дозы не требуется.
Тяжелая почечная недостаточность: Соответствующие данные отсутствуют.
2. Пациенты с нарушением функции печени
Нарушение функции печени легкой степени тяжести: Коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени: Применять с осторожностью.
Лечение гепатотоксичности: Прекратить лечение при стойком ухудшении функции печени; окончательно прекратить при возникновении тяжелой печеночной недостаточности.
Коррекция дозы в зависимости от побочных реакций
1. Прекратить лечение (на срок до 14 дней)
При возникновении следующих побочных реакций прием гефитиниба следует прекратить до тех пор, пока симптомы полностью не уменьшатся до 1 степени:
Острое начало или ухудшение легочных симптомов (например, одышка, кашель, лихорадка).
Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) до 2-й степени или выше.
Диарея 3-й степени или выше.
Тяжелые или ухудшающиеся нарушения со стороны органов зрения (включая кератит).
Кожные реакции 3-й степени или выше.
2. Постоянное прекращение приема препарата
Лечение гефитинибом следует навсегда прекратить в следующих случаях:
Подтверждено интерстициальное заболевание легких (ИЛД).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Перфорация желудочно-кишечного тракта.
Стойкий язвенный кератит.
Коррекция дозы сопутствующих препаратов
1. Одновременное применение с сильными индукторами CYP4503A4
По возможности избегайте одновременного применения.
Если одновременное применение неизбежно и при отсутствии серьезных побочных реакций, увеличьте дозу гефитиниба до 500 мг перорально один раз в день.
через 7 дней после прекращения приема сильнодействующего индуктора CYP4503A4 возобновите прием препарата в дозе 250 мг один раз в день.
2. Одновременное применение с ингибиторами протонной помпы (ИЦП)/антагонистами Н2-рецепторов/антацидами
По возможности избегайте одновременного применения.
Если одновременное применение неизбежно:
При применении ИПП: гефитиниб вводят через 12 часов после приема последней дозы ИПП или за 12 часов до приема следующей дозы ИПП.
При применении антагониста Н2-рецепторов/антацида: гефитиниб вводят через 6 часов после приема последней дозы антагониста Н2-рецепторов/антацида или за 6 часов до приема следующей дозы.
Меры предосторожности при приеме лекарств
1. Противопоказанные группы населения
Известных противопоказаний нет.
2. Особые группы населения
Подростки в возрасте до 18 лет: безопасность и эффективность не установлены; применение не рекомендуется.
3. Рекомендации по применению
Лечение должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт в проведении противоопухолевой терапии.
Принимайте примерно в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее.
Контроль пропущенной дозы: Если до приема следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите прием пропущенной дозы; не удваивайте следующую дозу. Если до приема следующей дозы осталось более 12 часов, примите пропущенную дозу как можно скорее.
Параметры мониторинга
1. Функция печени: Периодически контролируйте функцию печени во время лечения.
2. Желудочно-кишечный тракт: Пациентам с высоким риском обезвоживания необходимо контролировать уровень мочевины, электролитов и креатинина в сыворотке крови.
3. Гематологические: У пациентов, принимающих варфарин, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО) и протромбиновое время (ПТВ).
4. Со стороны органов зрения: следите за симптомами, связанными с нарушениями зрения (например, острым/усиливающимся воспалением глаз, слезотечением, светобоязнью, помутнением зрения, болью в глазах, покраснением глаз).
5. Респираторные: Следите за острым началом или ухудшением симптомов, сходных с ILD (например, одышки, кашля, лихорадки).
Рекомендации по приему лекарств пациентом
1. Если вы принимаете ИПП, антагонисты Н2-рецепторов или антациды, заранее сообщите об этом медицинским работникам, чтобы уточнить сроки приема сопутствующих препаратов.
2. Если вам трудно глотать твердые лекарственные препараты, обратитесь к врачу за специальными инструкциями по их применению.
3. Во время лечения может наблюдаться необычная утомляемость, которая может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Избегайте подобных занятий до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
4. Строго соблюдайте предписанный режим приема лекарств; не корректируйте дозу и не прекращайте лечение без консультации с врачом.
