Целевой препарат футибатиниб - это пероральный ингибитор киназы, впервые одобренный в США в 2022 году для лечения пациентов с прогрессирующей холангиокарциномой, имеющей специфические генетические изменения.
Какое заболевание лечит таргетный препарат футибатиниб?
<ссылка>Футбатиниб показан для лечения взрослых пациентов с ранее леченной, неоперабельной, местнораспространенной или метастатической внутрипеченочной холангиокарциномой, в опухолях которой происходят слияния генов рецептора фактора роста фибробластов 2 (FGFR2) или другие перестройки.
Футибатиниб является высокоселективным ингибитором FGFR1/2/3/4. Он необратимо связывается с белками FGFR, блокируя нижележащие сигнальные пути, тем самым подавляя рост и выживаемость опухолевых клеток. Этот препарат был одобрен в рамках ускоренного одобрения, основанного на частоте и продолжительности реакции опухоли. Дальнейшее одобрение может зависеть от подтверждения и описания клинической пользы в подтверждающих исследованиях.
Способ применения и дозы футибатиниба
1. Тестирование перед началом лечения
Перед началом лечения наличие слияния или перестройки гена FGFR2 должно быть подтверждено с помощью валидированного генетического теста. В настоящее время не существует одобренной FDA дополнительной диагностики для этой цели. Рекомендуется тестирование с использованием проверенного секвенирования следующего поколения (NGS) или других методов.
2. Рекомендуемая дозировка
(1) Стандартная доза: 20 мг внутрь один раз в день. Можно принимать в виде пяти таблеток по 4 мг или одной таблетки по 16 мг плюс одной таблетки по 4 мг.
(2) Способ применения: Таблетки проглатывают целиком. Можно принимать как с пищей, так и без нее, примерно в одно и то же время каждый день.
(3), Продолжительность лечения: Продолжайте до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
3. Пропущенная доза или рвота
(1) Если прием пропущен менее чем на 12 часов, примите пропущенную дозу как можно скорее. Если прием пропущен более чем на 12 часов, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время.
(2) Если после приема дозы возникает рвота, не принимайте дополнительную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.
4. Коррекция дозы
В зависимости от тяжести побочных реакций может потребоваться отмена препарата, уменьшение дозы или полное прекращение приема.
(1) Гиперфосфатемия: в зависимости от уровня фосфора в сыворотке крови (>7 мг/дл или >10 мг/дл) требуется снижение дозы, перерыв в приеме или прекращение терапии, снижающей уровень фосфатов.
(2), Отслойка пигментного эпителия сетчатки (РПЭ): Если в течение 14 дней лечение не проходит, прервите его до устранения. После этого лечение можно возобновить в уменьшенной дозе.
(3), Другие побочные реакции 3-й степени: Прервать лечение до восстановления до 1-й степени или исходного уровня, затем возобновить в сниженной дозе.
(4) Побочные реакции 4-й степени: Навсегда прекратить лечение.
Предупреждения и меры предосторожности при приеме футбатиниба
1. Токсичность для глаз
Футибатиниб может вызывать отслоение пигментного эпителия сетчатки (РПЭ), проявляющееся в виде ухудшения зрения, вспышек света и т.д. Перед началом лечения и периодически во время него проводите комплексное офтальмологическое обследование (включая оптическую когерентную томографию).
2. Гиперфосфатемия и минерализация мягких тканей
Гиперфосфатемия является распространенным и потенциально серьезным побочным эффектом этого препарата, который может привести к кальцификации мягких тканей, сосудов и т.д. Во время лечения регулярно контролируйте уровень фосфора в сыворотке крови. При содержании фосфора в сыворотке крови ≥5,5 мг/дл следует перейти на диету с низким содержанием фосфатов и терапию, снижающую уровень фосфатов. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени повышения уровня фосфора в сыворотке крови.
3. Токсичность для эмбриона и плода
Футибатиниб может нанести вред плоду. Он противопоказан беременным женщинам. Пациентки женского пола должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы. Пациенты мужского пола, у которых есть партнерши репродуктивного потенциала, также должны использовать эффективные средства контрацепции в течение того же периода.
