Карматиниб - это пероральный высокоселективный ингибитор тирозинкиназы МЕТ-рецепторов, разработанный компанией Novartis в Швейцарии. Он показан для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), наличие которого подтверждено одобренными FDA методами тестирования на наличие пропускающей мутации в экзоне 14 MET.
Эта мутация приводит к устойчивой активации MET-сигнала, способствующего росту опухоли. Карматиниб подавляет развитие опухоли, точно блокируя этот путь. Клинические испытания показали, что объективный ответ составил 65,6% у пациентов, не получавших лечения, и 51,6% у пациентов, ранее получавших лечение, а также продемонстрировал значительное уменьшение внутричерепной опухоли у пациентов с метастазами в головной мозг, что обеспечивает прорыв в лечении пациентов с мутантным по MET НМРЛ.
Показания к применению
Карматиниб - это ингибитор киназы, назначаемый для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), в опухолях которых, согласно результатам анализа, одобренного FDA, обнаружена мутация, вызывающая пропуск экзона 14 мезенхимально-эпителиального перехода (MET).
Способ применения и дозы
Выбор пациента: Карматиниб следует назначать только пациентам с пропускающей мутацией в экзоне 14 MET.
Рекомендуемая дозировка: 400 мг внутрь два раза в день, с пищей или без нее.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥20%) являются: отеки, тошнота, боли в опорно-двигательном аппарате, утомляемость, рвота, одышка, кашель и снижение аппетита.
Меры предосторожности
Интерстициальное заболевание легких (ВЗЛ)/пневмония: Наблюдайте за пациентами на предмет появления новых или ухудшающихся симптомов со стороны легких, указывающих на ВЗЛ/пневмонию. Пациенты с диагнозом ВЗЛ/пневмония должны навсегда прекратить прием карматиниба.
Гепатотоксичность: Контролируйте показатели функции печени. В зависимости от тяжести гепатотоксичности, прекратите прием, уменьшите дозу или полностью прекратите прием карматиниба.
Токсичность для поджелудочной железы: Контролируйте уровни амилазы и липазы. В зависимости от тяжести токсического воздействия на поджелудочную железу, прекратите прием карматиниба, уменьшите дозу или полностью прекратите его применение.
Реакции гиперчувствительности: Прекратите прием карматиниба или полностью прекратите его применение в зависимости от тяжести реакций гиперчувствительности.
Риск фоточувствительности: Может вызвать реакции фоточувствительности; пациентам рекомендуется ограничить прямое воздействие ультрафиолетового излучения.
Токсичность для эмбриона и плода: Может нанести вред плоду; пациентки должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода и рекомендованы к использованию эффективных средств контрацепции.
Особые группы населения
Период лактации: Пациенткам рекомендуется не кормить грудью во время лечения и в течение периода после отмены препарата.
Лекарственные взаимодействия
Потенциальные индукторы CYP3A и индукторы средней активности: избегайте одновременного применения.
Передозировка препарата
Пока не ясно.
