Каберголин - агонист дофаминовых рецепторов спорыньи и ингибитор пролактина. Разработанный компанией Pfizer в Соединенных Штатах, он был официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 23 декабря 1996 года для лечения гиперпролактинемии и связанных с ней расстройств. Впоследствии он был одобрен для использования во многих странах мира, но пока недоступен в Китае.
I. Показания к применению
Гиперпролактинемия
Лечение гиперпролактинемии, в том числе вызванной аденомой гипофиза (т.е. пролактиномой) и идиопатической гиперпролактинемией.
ii. Способ применения и дозы
1. Начальная доза
каберголин принимают внутрь по 0,25 мг два раза в неделю.
2. Максимальная дозировка
каберголин принимают внутрь в дозе 1 мг два раза в неделю.
Из-за ограниченности места, пожалуйста, обратитесь к оригинальной этикетке препарата для получения подробной информации. Конкретное применение должно быть назначено врачом.
Рекомендуемая статья: Каберголин (Cabergoline) Рекомендуемая дозировка и способ применения
iii. Побочные реакции
Общие побочные реакции
Общие побочные реакции при применении каберголина включают тошноту, запор, боль в животе, головную боль, головокружение, повышенную утомляемость и сонливость.
Из-за ограниченного объема, пожалуйста, ознакомьтесь с подробной информацией на этикетке оригинального препарата. Конкретное применение должно быть назначено врачом.
Рекомендуемая статья: Каберголин (Cabergoline) Распространенные побочные реакции
iv. Предупреждения и меры предосторожности
1. Гипертензия, вызванная беременностью
Не следует применять препарат пациентам с синдромами артериальной гипертензии, вызванными беременностью (например, преэклампсия, эклампсия, послеродовая гипертензия), за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
2. Фиброзные эффекты
Постмаркетинговые сообщения о вальвулопатии сердца. Перед началом лечения необходимо провести обследование сердца (включая эхокардиографию) и другие диагностические процедуры; не следует начинать медикаментозную терапию пациентам с заболеваниями клапанов сердца в анамнезе или любыми другими признаками фиброзных заболеваний в прошлом или настоящем. Используйте самую низкую эффективную дозу для лечения гиперпролактинемических расстройств и периодически проводите обследование пациентов, чтобы определить необходимость продолжения лечения.
3. Симптоматическая артериальная гипотензия
Сообщалось о развитии ортостатической гипотензии, особенно при применении начальных доз каберголина >1 мг. Соблюдайте осторожность при лечении пациентов, которые в настоящее время принимают препараты, снижающие артериальное давление.
4. Увеличение молочных желез после родов
Каберголин не показан для подавления или ингибирования лактации. При применении других агонистов дофамина (например, бромокриптина) по этим показаниям сообщалось о незначительных случаях артериальной гипертензии, инсульта и судорог.
5. Контроль импульсов и компульсивное поведение
Сообщалось о сильных позывах и компульсивном поведении (например, пристрастие к азартным играм, повышенные сексуальные позывы, переедание, неконтролируемые траты и другие сильные позывы), а также о неспособности контролировать эти позывы при применении дофаминергических препаратов. В некоторых случаях позывы прекращались после снижения дозы или отмены препарата. Рассмотрите возможность снижения дозы или прекращения лечения каберголином, если такие позывы возникают у пациентов, принимающих этот препарат.
V. Лекарственные формы и сильные стороны
Каберголин представляет собой белую таблетку в форме капсулы с углублениями, каждая из которых содержит 0,5 мг каберголина. На одной стороне таблички нанесены отметки с буквами "P" и "U" по обе стороны от отметки; на другой стороне нанесена цифра "700".
ви. Противопоказания
Каберголин противопоказан пациентам с:
1. Неконтролируемая артериальная гипертензия или известная гиперчувствительность к производным спорыньи.
2. Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда, клапанов сердца или забрюшинного пространства.
vii. Использование в конкретных группах населения
1. Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения каберголина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных в области репродукции выявили некоторые признаки токсичности для матери и потери эмбриона и плода после имплантации, но пороков развития не наблюдалось. (см. раздел "Гипертония, вызванная беременностью" в разделе "Предупреждения и меры предосторожности").
2. Период лактации
Неизвестно, проникает ли каберголин в грудное молоко; предполагается, что препарат нарушает лактацию. Если требуется лечение каберголином, прекратите грудное вскармливание или прекратите прием препарата.
3. Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность каберголина не установлены.
4. Пациенты пожилого возраста
В клинических исследованиях каберголина не участвовало достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. В других клинических исследованиях не было выявлено различий в ответах, связанных с возрастом. Влияние возраста на фармакокинетику не изучалось. Следует учитывать большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой медикаментозной терапии у пожилых пациентов.
5. Нарушение функции печени
Каберголин интенсивно метаболизируется в печени; применяйте его с осторожностью и тщательно контролируйте.
6. Нарушение функции почек
Фармакокинетика каберголина не изменяется у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
viii. Лекарственное взаимодействие
Каберголин противопоказан при одновременном применении с антагонистами дофаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами или метоклопрамидом).
IX. Передозировка
Передозировка каберголина может вызвать заложенность носа, обморок или галлюцинации. При необходимости следует принимать поддерживающие меры для поддержания артериального давления.
X. Срок годности
24 месяца.
xi. Условия хранения
Каберголин следует хранить при контролируемой комнатной температуре от 20° до 25°C.
XII. Фармакокинетика
1. Всасывание: Период полувыведения каберголина составляет от 63 до 69 часов. Длительный эффект каберголина, снижающий уровень пролактина, вероятно, связан с его медленным выведением и длительным периодом полувыведения.
2. Распределение: Каберголин умеренно (от 40% до 42%) связывается с белками плазмы крови человека, что не зависит от концентрации. Маловероятно, что одновременное применение с препаратами, которые хорошо связываются с белками.
3. Выведение: Внепочечный клиренс каберголина составляет приблизительно 3,2 л/мин и 0,08 л/мин соответственно. Выведение с мочой у пациентов с гиперпролактинемией аналогично.
