Гилтеритиниб (XOSPATA) - это целевой ингибитор противоопухолевой киназы, который точно воздействует на ключевую мишень FLT3. Мутации FLT3 играют важную роль в развитии и прогрессировании острого миелоидного лейкоза (ОМЛ). Гилтеритиниб специально показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным ОМЛ, у которых имеются мутации FLT3, выявленные с помощью теста, одобренного FDA.
Подавляя активность киназы FLT3 и блокируя связанные с ней пути передачи сигнала, он впоследствии подавляет рост и пролиферацию лейкозных клеток, обеспечивая новый вариант лечения для этих пациентов с неблагоприятным прогнозом и помогая улучшить их выживаемость и качество жизни.
Показания к применению
<ссылка>Гилтеритиниб - ингибитор киназы, назначаемый для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ) с мутациями FLT3, выявленными с помощью теста, одобренного FDA.
Способ применения и дозы
120 мг внутрь один раз в день.
Побочные реакции
Наиболее распространенные побочные реакции (частота ≥20%) включают: повышение уровня трансаминаз, миалгию/артралгию, повышенную утомляемость/недомогание, повышение температуры тела, мукозит, отеки, сыпь, неинфекционную диарею, одышку, тошноту, кашель, запор, нарушения зрения, головную боль, головокружение, артериальную гипотензию, рвоту и нарушение функции почек.
Противопоказания
Гилтеритиниб противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гилтеритинибу или любому компоненту этого препарата. В ходе клинических исследований наблюдались случаи развития реакций гиперчувствительности.
Предупреждения и меры предосторожности
Синдром задней обратимой энцефалопатии (ЗЗАЭ): Если у пациента развивается ЗЗАЭ, следует прекратить прием гилтеритиниба.
Удлинение интервала QT: Если скорректированный интервал QT (QTcF) превышает 500 миллисекунд, прекратите прием гилтеритиниба и уменьшите дозу. Устраните гипокалиемию или гипомагниемию до и во время приема гилтеритиниба.
Панкреатит: Если у пациента развивается панкреатит, прекратите прием гилтеритиниба и уменьшите дозу.
Токсичность для эмбриона и плода: Гилтеритиниб может нанести вред плоду при назначении беременной женщине. Информировать пациенток о потенциальном риске для плода и рекомендовать использовать эффективные средства контрацепции.
Использование в определенных группах населения
1. Беременность
Основываясь на результатах исследований на животных и механизме действия, гилтеритиниб может нанести вред плоду при назначении беременной женщине. Проинформируйте беременных женщин о потенциальном риске для плода.
2. Период лактации
Нет данных о наличии гилтеритиниба или его метаболитов в грудном молоке, влиянии на грудных детей, находящихся на грудном вскармливании, или на выработку молока.
Из-за потенциального развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам рекомендуется избегать грудного вскармливания во время лечения гилтеритинибом и в течение 2 месяцев после приема последней дозы.
3. Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом
Рекомендуйте женщинам с репродуктивным потенциалом пройти тестирование на беременность в течение 7 дней до начала приема гилтеритиниба.
Женщины: Рекомендуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные средства контрацепции во время лечения гилтеритинибом и в течение 6 месяцев после приема последней дозы.
Мужчины: Посоветуйте мужчинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные средства контрацепции во время лечения гилтеритинибом и в течение 4 месяцев после приема последней дозы.
4. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения гилтеритиниба у детей не установлены.
5. Применение в пожилом возрасте
Не было отмечено общих различий в эффективности или безопасности между пациентами в возрасте 65 лет, пожилыми и молодыми пациентами.
Лекарственные взаимодействия
Р-гликопротеин (P-gp) и сильные индукторы CYP3A: избегайте одновременного применения.
Сильные ингибиторы CYP3A: рассмотрите альтернативные варианты лечения. Если невозможно избежать одновременного применения, чаще наблюдайте за пациентами на предмет побочных реакций, связанных с гилтеритинибом.
Субстраты P-гликопротеина (P-gp), белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) и переносчика органических катионов 1 (OCT1): При одновременном применении с гилтеритинибом следует снизить дозу этих субстратных препаратов в зависимости от клинических показаний.
Передозировка
Не установлено.
