Эрдафитиниб - ингибитор киназы, разработанный компанией Janssen Pharmaceuticals (США), специально для взрослых пациентов с местнораспространенной или метастатической уротелиальной карциномой (mUC), содержащей чувствительные варианты гена FGFR3.
Этот препарат показан пациентам, у которых прогрессировало заболевание, несмотря по крайней мере на одну предшествующую линию системной терапии. Он работает путем специфического ингибирования активности FGFR (рецептора фактора роста фибробластов), блокируя сигнальные пути опухолевых клеток и тем самым подавляя рост и распространение опухоли.
Показания к применению
<ссылка>Эрдафитиниб - ингибитор киназы, назначаемый для лечения взрослых пациентов с местнораспространенной или метастатической уротелиальной карциномой (mUC), содержащей чувствительные варианты гена FGFR3, у которых прогрессировало течение или после, по крайней мере, одной предшествующей линии системной терапии.
Пациенты должны быть отобраны для лечения эрдафитинибом на основе дополнительного диагностического теста, одобренного FDA.
Ограничения в использовании
Эрдафитиниб не рекомендуется назначать пациентам, которые являются кандидатами на терапию ингибиторами PD-1 или PD-L1 и ранее не получали такой терапии.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения эрдафитинибом необходимо подтвердить наличие вариантов гена FGFR3 в образцах опухоли.
Рекомендуемая начальная доза: 8 мг внутрь один раз в день; при соблюдении критериев увеличения дозы может быть увеличена до 9 мг в день.
Принимайте таблетки целиком, с пищей или без нее.
Побочные реакции
Наиболее распространенные (частота >20%) побочные реакции (включая лабораторные отклонения) включают: гиперфосфатемию, нарушения со стороны ногтей, стоматит, диарею, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, снижение уровня гемоглобина, натрия, аспартатаминотрансферазы, утомляемость, сухость во рту, сухость кожи, снижение уровня фосфора, снижение аппетит, нарушение пищеварения, запор, повышенный уровень кальция, сухость глаз, ладонно-подошвенный синдром эритродизестезии, повышенный уровень калия, алопеция и центральная серозная ретинопатия.
Противопоказания
Не установлено.
Предупреждения и меры предосторожности
Со стороны органов зрения: Эрдафитиниб может вызывать центральную серозную ретинопатию/отслойку пигментного эпителия сетчатки (CSR/RPED). Офтальмологические осмотры следует проводить ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения, а затем каждые 3 месяца после этого; при появлении визуальных симптомов требуется немедленное обследование. При возникновении CSR/RPED лечение следует прервать; если оно не проходит в течение 4 недель или если тяжесть достигает 4 степени, требуется постоянное прекращение лечения.
Гиперфосфатемия: Повышение уровня фосфора в сыворотке крови является фармакодинамическим эффектом эрдафитиниба. Следите за развитием гиперфосфатемии и при необходимости корректируйте дозу.
Токсичность для эмбриона и плода: Может нанести вред плоду. Информируйте пациенток о потенциальном риске для плода и рекомендуйте эффективные средства контрацепции.
Применение в особых группах населения
Период лактации: Рекомендовать пациентам не кормить ребенка грудью.
Лекарственное взаимодействие
Умеренные ингибиторы CYP2C9 или сильные ингибиторы CYP3A4: Рассмотрите альтернативные лекарственные препараты или внимательно следите за побочными реакциями.
Сильные индукторы CYP3A4: избегайте одновременного применения с эрдафитинибом.
Умеренные индукторы CYP3A4: Скорректируйте дозу эрдафитиниба до 9 мг один раз в день.
Препараты, влияющие на уровень фосфора в сыворотке крови: Избегайте одновременного применения с препаратами, которые могут влиять на уровень фосфора в сыворотке крови, до начала периода коррекции дозы.
Субстраты P-гликопротеина (P-gp): Для субстратов P-gp с узким терапевтическим индексом следует вводить отдельно от эрдафитиниба по крайней мере на 6 часов (за 6 часов до или через 6 часов после приема эрдафитиниба).
Передозировка
Не установлено.
