Elacestrant - это первый в мире одобренный пероральный селективный разрушитель рецепторов эстрогена (SERD), разработанный специально для пациентов с ER-положительным и HER2-отрицательным распространенным раком молочной железы, несущих мутации, активирующие ESR1.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноЯвляясь новым пероральным селективным разрушителем рецепторов эстрогена, элацестрант обладает как антагонизмом к рецепторам, так и разрушительным действием, что делает его важным средством лечения запущенного рака молочной железы после резистентности к эндокринной терапии.
Монотерапия элацестрантом показана для лечения местнораспространенного или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе и взрослых мужчин, у которых положительный результат на рецептор эстрогена (ER), отрицательный результат на рецептор эпидермального фактора роста человека 2 (HER2), активирующая мутация ESR1 и прогрессирование заболевания после, по крайней мере, одной линии эндокринной терапии. (включая ингибиторы CDK4/6).
345 мг (одна таблетка по 345 мг) один раз в день внутрь во время еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, не раздавливая и не ломая.
Пропущенную дозу можно принять в течение 6 часов; если прошло более 6 часов, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время. Если после приема лекарства возникает рвота, дополнительная доза в этот день не требуется; примите следующую дозу по расписанию.
Корректируйте дозировку в зависимости от возникновения побочных реакций или сопутствующих лекарственных препаратов.
При возникновении побочной реакции ≥3 степени тяжести лечение следует приостановить; после купирования симптомов возобновить прием препарата в сниженной дозе 258 мг один раз в сутки. При повторном возникновении побочной реакции ≥3 степени тяжести или непереносимой реакции следует рассмотреть вопрос о постоянном прекращении приема препарата.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4: Избегайте одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 или ингибиторами средней активности; если это неизбежно, требуется снижение дозы (сильнодействующий ингибитор: 86 мг один раз в день; ингибитор средней активности: 172 мг один раз в день). Первоначальная доза может быть возобновлена после прекращения приема ингибитора.
Одновременное применение с индукторами CYP3A4: Избегайте одновременного применения с индукторами CYP3A4 высокой или средней активности; если требуется кратковременное применение (≤3 дней), коррекция дозы не требуется.
Легкая степень нарушения функции печени (по шкале Чайлд-Пью А): Коррекция дозы не требуется.
Умеренная степень нарушения функции печени (по шкале Чайлд-Пью В): Снизить дозу до 258 мг один раз в сутки.
Тяжелая степень нарушения функции печени (по шкале Чайлд-Пью С): недостаточно данных; не рекомендуется.
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется; данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью недостаточно; не рекомендуется.
Пациентам в возрасте 65 лет и старше коррекция дозы не требуется; клинические данные о пациентах в возрасте 75 лет и старше ограничены, и необходим мониторинг побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Безопасность и эффективность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Тошнота, повышение уровня триглицеридов, холестерина, рвота, утомляемость, расстройство желудка, диарея, снижение уровня кальция в сыворотке крови, боль в спине, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, артралгия, снижение уровня натрия в сыворотке крови, запор, головная боль, приливы жара, боль в животе, анемия, снижение уровня калия в сыворотке крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы.
Инфекции мочевыводящих путей, бессонница, головокружение, обмороки, одышка, кашель, стоматит, сыпь, боли в конечностях, костях, слабость, повышение уровня щелочной фосфатазы, лимфопения.
Венозная тромбоэмболия, острая печеночная недостаточность.
Данный препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к Элацестранту или любому из его вспомогательных веществ.
Этот продукт метаболизируется в печени. Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном наблюдении на предмет побочных реакций.
Пациенты с распространенным раком молочной железы имеют повышенный риск тромбоза. Во время лечения необходим тщательный мониторинг признаков и симптомов венозной тромбоэмболии.
Избегайте одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами или индукторами CYP3A4 или препаратами средней активности. При необходимости одновременного применения дозу следует скорректировать.
Одновременное применение с такими субстратами, как дигоксин и розувастатин, может увеличить их воздействие. Требуется тщательное наблюдение и коррекция дозы.
Этот препарат может нанести вред плоду. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение одной недели после приема последней дозы. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения и в течение одной недели после приема последней дозы.
Что касается дозировки элацестранта, то в допо···...【Детали】
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
E-mail: laoslucius@gmail.com
Элластам используется для лечения распространенного гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе и взрослых мужчин, особенно у пациентов, у которых заболевание прогрессировало после неэффективности других методов лечения или распространилось на другие части тела (метастазы).
Ваш врач определит, подходит ли ваш тип опухоли для лечения препаратом элластрант.
Элластрант также может использоваться для других целей, не перечисленных в данном руководстве по применению.
Элластран может нанести вред плоду. Во время лечения и в течение как минимум одной недели после приема последней дозы следует использовать средства контрацепции. В случае наступления беременности, пожалуйста, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Принимайте эластин один раз в день в одно и то же время. Элластран необходимо принимать во время еды. Не меняйте дозировку и не прекращайте прием без разрешения врача.
Элацестрант - это антагонист рецепторов эстрогена, разработанный итальянской компанией Menarini. Препарат был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 27 января 2023 года, а затем получил одобрение в Европейском союзе, Соединенном Королевстве и других регионах. По состоянию на август 2025 года, хотя в Китае был выдан первый рецепт, он еще не получил широкого клинического применения по всей стране.
Элацестрант показан для лечения женщин в постменопаузе или взрослых мужчин с положительным рецептором эстрогена (ER), отрицательным рецептором человеческого эпидермального фактора роста 2 (HER2), распространенным или метастатическим раком молочной железы с мутацией ESR1 и прогрессированием заболевания после, по крайней мере, одной линии эндокринной терапии.
345 мг элацестранта внутрь один раз в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Принимайте примерно в одно и то же время каждый день. Принимайте во время еды, чтобы уменьшить тошноту и рвоту. Глотайте таблетки элацестранта целиком. Не разжевывайте, не раздавливайте и не дробите таблетки перед проглатыванием. Не принимайте сломанные, треснутые или явно поврежденные таблетки элацестранта.
Если прием элацестранта был пропущен более чем на 6 часов или возникла рвота, пропустите прием и примите следующую дозу в обычное время на следующий день.
Из-за ограниченного объема, пожалуйста, ознакомьтесь с подробной информацией на оригинальной этикетке препарата. Конкретные лекарства следует принимать под руководством врача.
Рекомендуемая статья: Рекомендуемая дозировка и способ применения Элацестранта
Первое снижение дозы: Общая доза составляет 258 мг, назначается в виде таблеток по 86 мг в день, на каждую дозу требуется три таблетки по 86 мг.
Второе снижение дозы: Общая доза составляет 172 мг, назначается в виде таблеток по 86 мг в день, на каждую дозу требуется две таблетки по 86 мг.
Дальнейшая коррекция дозы: Если требуется дальнейшее снижение дозы ниже 172 мг в сутки, полностью прекратите прием элацестранта.
Степень 1: Продолжайте принимать элацестрант в текущей дозе.
<сильная> степень 2: Рас
3-я степень: Прервите прием элацестранта до восстановления до уровня ≤ 1-й степени или исходного уровня. Возобновите прием при следующем снижении дозы. Если токсичность 3-й степени повторяется, снова прервите прием до восстановления, затем возобновите прием при другом снижении дозы.
4-я степень: Прекратите прием элацестранта до восстановления до уровня ≤ 1-й степени или исходного уровня. Возобновите прием с уменьшенной дозой. Если повторится 4-я степень или непереносимая побочная реакция, прекратите прием элацестранта навсегда.
Из-за ограниченного объема, пожалуйста, ознакомьтесь с подробной информацией на оригинальной этикетке препарата. Конкретные лекарства следует принимать под руководством врача.
345 мг: Светло-голубая, без запаха, овальная, покрытая пленочной оболочкой, двояковыпуклая таблетка, покрытая с одной стороны надписью "MH", а с другой - обычная.
86 мг: Светло-голубая, без запаха, круглая, покрытая пленочной оболочкой, двояковыпуклая таблетка, на одной стороне которой написано "ME", а на другой - "обычная".
Частыми побочными реакциями элацестранта являются скелетно-мышечные боли, тошнота, рвота, повышение уровня холестерина, АСТ/АЛТ, триглицеридов, утомляемость, снижение уровня гемоглобина, натрия, креатинина, снижение аппетита, диарея, головная боль, запор, боль в животе, приливы жара, диспепсия.
Из-за ограниченного объема, пожалуйста, ознакомьтесь с подробной информацией на оригинальной этикетке препарата. Конкретные лекарства следует принимать под руководством врача.
Рекомендуемая статья: Распространенные побочные реакции при применении Элацестранта
Частота развития гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии у пациентов, принимающих элацестрант, составляет 30% и 27% соответственно. Частота развития гиперхолестеринемии 3-й и 4-й степени и гипертриглицеридемии составляет 0,9% и 2,2% соответственно. Перед началом и периодически во время лечения элацестрантом необходимо контролировать уровень липидов в крови.
Согласно исследованиям на животных и механизму его действия, элацестрант может нанести вред плоду при применении беременными женщинами. Информируйте беременных женщин и самок о репродуктивном потенциале и потенциальном риске для плода. Рекомендовать женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы. Рекомендовать пациентам мужского пола, имеющим партнеров-женщин с репродуктивным потенциалом, использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы.
На этикетке явно не указаны противопоказания к применению элацестранта.
Избегайте одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP3A с элацестрантом. Элацестрант является субстратом CYP3A4. Одновременное применение сильных или умеренных ингибиторов CYP3A4 увеличивает воздействие элацестранта, что может увеличить риск развития побочных реакций на элацестрант.
Избегайте одновременного применения сильных или умеренных индукторов CYP3A с элацестрантом. Одновременное применение сильных или умеренных индукторов CYP3A4 снижает экспозицию элацестранта.
Элацестрант является ингибитором P-gp. Одновременное применение элацестранта с субстратом P-gp повышает концентрацию субстрата P-gp, что может усилить побочные реакции, связанные с субстратом P-gp.
Уменьшите дозу субстратов BCRP в соответствии с инструкцией по применению, если малейшие изменения концентрации могут привести к серьезным или опасным для жизни побочным реакциям. Элацестрант является ингибитором BCRP. Одновременное применение элацестранта с субстратом BCRP повышает концентрацию субстрата BCRP в плазме крови, что может усилить побочные реакции, связанные с субстратом BCRP.
Основываясь на исследованиях на животных и механизме действия препарата, элацестрант может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Нет доступных данных о применении элацестранта беременными женщинами, которые бы указывали на риск, связанный с приемом препарата. Информировать беременных женщин и самок о репродуктивном потенциале и потенциальном риске для плода.
Нет данных о наличии элацестранта в грудном молоке у женщин, его влиянии на выработку молока или у детей, находящихся на грудном вскармливании. В связи с возможностью возникновения серьезных побочных реакций у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, рекомендуется, чтобы кормящие женщины не кормили грудью во время лечения препаратом элацестрант и в течение 1 недели после приема последней дозы.
Рекомендовать женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы. Рекомендовать пациентам мужского пола, имеющим партнеров-женщин с репродуктивным потенциалом, использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы. Согласно исследованиям на животных, элацестрант может снижать фертильность у женщин и мужчин с репродуктивным потенциалом.
Безопасность и эффективность применения элацестранта у детей не установлены.
Не было отмечено общих различий в безопасности или эффективности элацестранта между пациентами в возрасте 65 лет и старше и более молодыми пациентами. Количество пациентов в возрасте 75 лет и старше было недостаточным для оценки того, существуют ли различия в безопасности или эффективности.
Избегайте применения элацестранта у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью). Уменьшите дозу элацестранта у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью). Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (А по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не рекомендуется.
24 месяца.
Храните элацестрант при температуре от 20°C до 25°C. Допускаются перепады температур от 15°C до 30°C.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1 до 4 часов. Биодоступность элацестранта при приеме внутрь составляет приблизительно 10%. Прием 345 мг элацестранта с пищей с высоким содержанием жира (от 800 до 1000 калорий, 50% жира) увеличивает Cmax на 42% и AUC на 22%.
Период полувыведения элацестранта составляет от 30 до 50 часов. Предполагаемый средний клиренс (%CV) элацестранта составляет 186 л/час (43,5%), а почечный клиренс составляет ≤0,14 л/час.
Элацестрант в основном метаболизируется CYP3A4 и, во вторую очередь, CYP2A6 и CYP2C9.
Элацестрант - это антагонист рецепторов эстрогена, разработанный итальянской компанией Menarini. Впервые он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 27 января 2023 года, а затем получил одобрение в Европейском союзе, Соединенном Королевстве и других регионах. На сегодняшний день, несмотря на то, что был выписан первый рецепт для местного пациента, он еще не распространен по всей стране.
Элацестрант показан для лечения женщин в постменопаузе или взрослых мужчин с ER-положительным, HER2-отрицательным, ESR1-мутантным распространенным или метастатическим раком молочной железы с прогрессированием заболевания после, по крайней мере, одной линии эндокринной терапии.
Препарат Элацестрант был рассмотрен FDA в приоритетном порядке и назначен на ускоренный курс лечения на основании результатов ключевого исследования EMERALD III фазы, которое продемонстрировало, что у элацестранта была статистически значимая выживаемость без прогрессирования заболевания (PFS) по сравнению со стандартной эндокринной монотерапией (фульвестрант, летрозол, анастрозол, экземестан), что соответствовало первичной конечной точке в обоих случаях. в общей популяции пациентов и у пациентов с опухолями, содержащими мутации ESR1.
Исследование EMERALD Phase 3 представляло собой рандомизированное, открытое, активно контролируемое исследование, в котором оценивался элацестрант в качестве монотерапии второй или третьей линии для пациентов с ER+, HER2-распространенным/метастатическим раком молочной железы. В исследовании приняли участие 478 пациентов, которые ранее получали одну или две линии эндокринной терапии, включая ингибитор CDK4/6. Пациенты, участвовавшие в исследовании, были рандомизированы для получения либо элацестранта, либо одобренного гормонального препарата по выбору исследователя. Основными конечными точками исследования были выживаемость без прогрессирования заболевания (PFS) в общей популяции пациентов и у пациентов с мутациями в гене рецептора эстрогена 1 (ESR1).
Частота развития гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии у пациентов, принимающих Орсерду, составляет 30% и 27% соответственно. Частота развития гиперхолестеринемии 3-й и 4-й степени и гипертриглицеридемии составляет 0,9% и 2,2% соответственно. Перед началом и периодически во время лечения Орсерду необходимо контролировать уровень липидов в крови.
Согласно исследованиям на животных и механизму его действия, элацестрант может нанести вред плоду при назначении беременным женщинам. Информируйте беременных женщин и женщин с репродуктивным потенциалом о потенциальном риске для плода. Рекомендуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы. Посоветуйте пациентам мужского пола, имеющим партнерш репродуктивного потенциала, использовать эффективные средства контрацепции во время лечения элацестрантом и в течение 1 недели после приема последней дозы.
Авторское право 2024@ Lucius Все права защищены Lucius Pharmaceuticals
Telegram name: Vira
No.:0085253923643
