Кабозантиниб - это многоцелевой противоопухолевый препарат широкого спектра действия, разработанный компанией Exelixis Biopharmaceuticals, Inc. В то время как большинство противоопухолевых препаратов воздействуют на 1-3 мишени, кабозантиниб воздействует на более чем 9, что подтверждает его противоопухолевую активность широкого спектра действия.
Показания к применению кабозантиниба
Кабозантиниб является мультирецепторным ингибитором тирозинкиназы. К его показаниям, одобренным FDA, относятся:
1. Медуллярная карцинома щитовидной железы
Капсулы кабозантиниба: используются для лечения распространенной, метастатической медуллярной карциномы щитовидной железы. Его эффективность определяется на основе улучшения выживаемости без прогрессирования заболевания. Рекомендации в целом поддерживают использование ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, в качестве терапии первой линии при распространенной и метастатической медуллярной карциноме щитовидной железы. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США объявило его орфанным препаратом для этой цели.
2. Дифференцированный рак щитовидной железы
Таблетки кабозантиниба: Используются для лечения местнораспространенного или метастатического дифференцированного рака щитовидной железы (РЩЖ) у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше, у которых заболевание прогрессировало после таргетной терапии рецепторами фактора роста эндотелия сосудов и которые невосприимчивы к терапии радиоактивным йодом (I-131) или не подходят для ее проведения. В рекомендациях указано, что пациентам с метастатическим дифференцированным раком щитовидной железы, резистентным к радиоактивному йоду, если прогрессирование заболевания является быстрым, симптоматичным и/или неотложным и не поддается контролю другими методами, следует рассмотреть возможность применения ингибитора тирозинкиназы.
3. Почечно-клеточный рак
Применяется в качестве монотерапии у пациентов с распространенным почечно-клеточным раком (ПКР); в комбинации с ниволумабом в качестве терапии первой линии. Рекомендации, как правило, поддерживают использование ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, при лечении почечно-клеточной карциномы на ранних стадиях и при наличии опыта лечения.
4. Гепатоцеллюлярная карцинома
Применяется у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (ГЦК), которые ранее получали терапию сорафенибом. Рекомендации, как правило, поддерживают применение других ингибиторов тирозинкиназы, включая кабозантиниб, в качестве терапии второй линии у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой, которые получали многократное лечение первой линии.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США объявило его орфанным препаратом для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой.
Способ применения и дозы кабозантиниба
1. Дифференцированный рак щитовидной железы у детей
(1) Педиатрические пациенты в возрасте 12 лет и старше с площадью поверхности тела ≥ 1,2 м2:
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
(2) Педиатрические пациенты в возрасте 12 лет и старше с площадью поверхности тела менее 1,2 м2:
40 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
2. Медуллярная карцинома щитовидной железы у взрослых.
140 мг внутрь один раз в день (1 капсула по 80 мг и 3 капсулы по 20 мг). Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
3. Дифференцированная карцинома щитовидной железы
Взрослые с площадью поверхности тела ≥ 1,2 м2:
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
4. Почечно-клеточный рак
(1) Монотерапия
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
(2) Комбинированная терапия с ниволумабом
40 мг в день. Назначается в комбинации с ниволумабом в дозе 240 мг (30-минутная внутривенная инфузия) каждые 2 недели или 480 мг (30-минутная внутривенная инфузия) каждые 4 недели. Продолжайте лечение в течение 2 лет или до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
5. Гепатоцеллюлярная карцинома
60 мг в день. Продолжайте лечение до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
Распространенные побочные реакции при применении кабозантиниба
1. Капсулы с кабозантинибом (частота ≥25%)
Диарея, стоматит, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кистей и стоп), потеря веса, снижение аппетита, тошнота, утомляемость, боль во рту, изменение цвета волос, нарушение вкуса, гипертония, боль в животе, запор, повышение АСТ, АЛТ, лимфопения, повышение уровня щелочной фосфатазы, гипокальциемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипофосфатемия, гипербилирубинемия.
2. Таблетки кабозантиниба (частота применения ≥20%)
Диарея, повышенная утомляемость, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кисти-стопы), снижение аппетита, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, потеря веса, запор.
3. Кабозантиниб в сочетании с ниволумабом (частота ≥20%)
Диарея, повышенная утомляемость, гепатотоксичность, ладонно-подошвенная эритема, синдром нарушения чувствительности (синдром кисти-стопы), стоматит, сыпь, гипертония, гипотиреоз, скелетно-мышечные боли, потеря аппетита, тошнота, нарушение вкуса, боль в животе, кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
Приведенная выше информация взята с официального сайта препарата и отражает только спектр побочных эффектов в странах, где препарат зарегистрирован за пределами Китая. Пожалуйста, не принимайте никаких решений о лечении на основе этой информации.
