Элацестрант, как антагонист рецепторов эстрогена, разработанный компанией Menarini (Италия), был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 27 января 2023 года и впоследствии получил одобрение в ЕС, Великобритании и других регионах. В настоящее время, несмотря на то, что в Китае был выдан первый рецепт, он еще не получил широкого распространения по всей стране.
Показания к применению элацестранта
Рак молочной железы
Для лечения положительного рецептора эстрогена (ER), отрицательного рецептора эпидермального фактора роста человека типа 2 (HER2), мутировавшего рецептора эстрогена 1 (ESR1) распространенного или метастатического рака молочной железы, который прогрессировал после ≥1 линии эндокринной терапии у женщин в постменопаузе или взрослых мужчин.
Дозировка и способ применения Элацестранта
1. Рекомендуемая дозировка
принимайте 345 мг элацестранта один раз в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
2. Административное управление
Прием элацестранта с пищей может снизить частоту желудочно-кишечных реакций, таких как тошнота и рвота. Принимайте внутрь один раз в день в определенное время, проглатывая таблетку целиком (не разжевывайте, не раздавливайте и не дробите). Если будет обнаружено, что таблетка повреждена, треснула или имеет другие физические дефекты, не принимайте ее.
3. Прием пропущенных доз
Если прием пропущен более чем на 6 часов или возникла рвота, пропустите прием и примите следующую дозу в обычное время на следующий день.
Коррекция дозы элацестранта
1. Рекомендуемое снижение дозы
(1) Первое снижение дозы: Пациент должен принимать 258 мг элацестранта, то есть три таблетки по 86 мг, перорально один раз в день.
(2) Второе снижение дозы: Пациенту следует принимать 172 мг элацестранта, то есть две таблетки по 86 мг, перорально один раз в день.
2. Коррекция дозы при побочных реакциях
<сильная> степень 1: Продолжайте принимать на текущем уровне дозы; коррекция не требуется.
<сильная> степень 2: Расс
3-я степень: Прервите лечение до тех пор, пока симптомы не уменьшатся до 1-й степени или ниже исходного уровня, затем возобновите при следующем снижении дозы. Если токсичность 3-й степени повторяется, снова прервите лечение до выздоровления и уменьшите дозу на один уровень.
4-я степень: Прервите лечение до тех пор, пока симптомы не уменьшатся до 1-й степени или ниже исходного уровня, затем возобновите с уменьшенной дозой. Если побочные реакции 4-й степени или непереносимые побочные реакции повторяются, полностью прекратите прием элацестранта.
Из-за ограниченности места, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении препарата для получения подробных инструкций и всегда следуйте указаниям своего врача по применению.
Побочные реакции при приеме элацестранта
Побочные реакции (≥10%)
Общие побочные реакции при применении элацестранта включают скелетно-мышечную боль, тошноту, рвоту, повышение уровня холестерина, АСТ/АЛТ, триглицеридов, утомляемость, снижение уровня гемоглобина, натрия, креатинина, снижение аппетита, диарею, головную боль, запор, боль в животе, приливы жара и диспепсию.
Из-за ограниченности места, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении для получения подробных инструкций и всегда следуйте рекомендациям своего врача по применению.
Особые меры предосторожности при приеме препарата
1. Дислипидемия
Клинические наблюдения показывают, что лечение элацестрантом может вызвать гиперхолестеринемию 3-4 степени и гипертриглицеридемию. Перед началом лечения следует провести контроль уровня липидов в крови, а во время лечения проводить регулярный мониторинг (рекомендуется каждые 4-6 недель). При возникновении значительной дислипидемии следует рассмотреть возможность начала гиполипидемической терапии или корректировки противоопухолевой терапии в соответствии с рекомендациями NCCN.
2. Заболеваемость и смертность плода/новорожденного
Согласно результатам исследований на животных и механизму действия препарата, применение элацестранта во время беременности может нанести вред плоду. Перед началом применения элацестранта проверьте состояние беременности у женщин с репродуктивным потенциалом. Информируйте пациенток о потенциальном риске для плода, связанном с применением элацестранта во время беременности. Возможно ухудшение фертильности; рекомендуйте женщинам с репродуктивным потенциалом и мужчинам, имеющим партнерш репродуктивного потенциала, использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы.
