Компания Lucius Pharmaceuticals Выпустила на рынок Пиртобрутиниб
Пиртобрутиниб - это пероральный противоопухолевый препарат, активным ингредиентом которого является пиртобрутиниб, относящийся к классу ингибиторов тирозинкиназы Брутона (BTK). Этот продукт используется в качестве монотерапии специально для лечения двух В-клеточных гематологических злокачественных новообразований у взрослых пациентов: лимфомы из клеток мантии (MCL) и хронического лимфолейкоза (CLL). ХЛЛ - это агрессивная форма неходжкинской лимфомы, возникающая в результате аномальной пролиферации В-лимфоцитов в иммунной системе, в то время как ХЛЛ - это относительно медленно прогрессирующий лейкоз, также поражающий лимфоциты. При ХЛЛ пиртобрутиниб показан пациентам, которые ранее получали лечение другими ингибиторами BTK, но у них произошел рецидив или они стали невосприимчивы к лечению; при ХЛЛ этот препарат показан как пациентам, которые ранее не получали терапию, так и тем, кто ранее проходил лечение, но у которых был рецидив или рефрактерное заболевание. Благодаря точному воздействию на BTK, ключевую сигнальную молекулу, пиртобрутиниб представляет собой новый метод лечения пациентов с гематологическими опухолями, особенно подходящий для пациентов с резистентностью или непереносимостью других ингибиторов BTK.
Механизм действия и противоопухолевый принцип действия пиртобрутиниба
Пиртобрутиниб оказывает противоопухолевое действие за счет мощного и избирательного ингибирования активности тирозинкиназы Брутона (BTK). BTK является основной киназой сигнального пути В-клеточного рецептора, играющей важную роль в нормальном развитии и функционировании В-клеток. Однако в злокачественных В-клетках, таких как MCL и CLL, передача сигналов BTK аберрантно гиперактивна, способствуя пролиферации, миграции и выживанию раковых клеток. Пиртобрутиниб ковалентно связывается с белком BTK, необратимо блокируя его ферментативную активность, тем самым нарушая сигналы, способствующие выживанию, индуцируя апоптоз опухолевых клеток и снижая общее количество раковых клеток. Это ингибирование не только замедляет прогрессирование заболевания, но и улучшает клинические симптомы, связанные с опухолевой нагрузкой. По сравнению с другими ингибиторами BTK, пиртобрутиниб обладает уникальным местом связывания и фармакологическим профилем, что позволяет ему потенциально сохранять эффективность у пациентов, ранее получавших другие ингибиторы BTK. В конечном счете, благодаря длительной блокаде сигнала BTK пиртобрутиниб помогает контролировать течение заболевания и улучшает выживаемость пациентов.
Противопоказания к пиртобрутинибу и предупреждения об аллергии на него
Перед началом приема пиртобрутиниба важно уточнить, имеются ли какие-либо противопоказания. Наиболее важным противопоказанием является известная повышенная чувствительность к пиртобрутинибу или любому из вспомогательных веществ этого препарата, и в этом случае его применение строго запрещено. Вспомогательные вещества включают сукцинат ацетата гипромеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и коллоидный гидратированный диоксид кремния в сердцевине таблетки, а также гипромеллозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин (Е132) в пленочной оболочке. Пациентам с известной аллергией на любой из этих компонентов не следует начинать терапию. Если во время лечения возникают признаки аллергической реакции, такие как зудящая сыпь, затрудненное дыхание или отек лица или горла, прием препарата необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу. Кроме того, поскольку этот продукт содержит лактозу, следует соблюдать осторожность пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, и оценивать риск под руководством врача.Кроме того, этот продукт имеет очень низкое содержание натрия на суточную дозу 200 мг, что, по сути, делает его лекарством, "не содержащим натрия".
