Апроцитентан - антагонист рецепторов эндотелина, используемый в комбинации с другими препаратами для контроля артериальной гипертензии.
I. Основные оценки и противопоказания перед использованием
1. Требования к скринингу беременности и контрацепции
Противопоказания при беременности: Согласно данным, полученным на животных, апроцитентан может нанести вред плоду, поэтому он строго противопоказан беременным женщинам.
Тестирование перед началом лечения: Женщинам, способным к деторождению, необходимо провести тест на беременность до начала терапии, а прием лекарств можно начинать только после подтверждения отрицательного результата.
Меры контрацепции: Во время лечения и в течение одного месяца после его прекращения необходимо постоянно использовать эффективные средства контрацепции. При подозрении на беременность или задержку менструации следует немедленно обратиться к врачу.
2. Мониторинг функции печени и показателей крови
Мониторинг активности печеночных ферментов: антагонисты рецепторов эндотелина могут вызывать повышение уровня трансаминаз. Уровень сывороточных трансаминаз и общего билирубина следует проверять до и периодически во время лечения.
Исходный анализ крови: Перед началом лечения следует измерить уровень гемоглобина, так как препарат может вызвать снижение концентрации гемоглобина. Это особенно не рекомендуется пациентам с тяжелой формой анемии.
3. Четкие противопоказания к применению
Беременность и аллергия: Препарат абсолютно противопоказан пациентам с аллергией на апроцитентан или любое из его вспомогательных веществ, а также пациентам с подтвержденной беременностью.
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени: Не рекомендуется пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью) из-за более высокого риска гепатотоксичности.
ii. Мониторинг безопасности во время лечения
1. Самоконтроль симптомов гепатотоксичности
Необъяснимая тошнота, рвота, боль в правом подреберье, усталость, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи, лихорадка или зуд должны рассматриваться как предупреждающие признаки поражения печени.
При появлении любого из вышеперечисленных симптомов прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью. Лечение также следует прекратить, если уровень трансаминаз продолжает значительно повышаться или сопровождается заметным повышением уровня билирубина.
2. Задержка жидкости и признаки сердечной недостаточности
Во время лечения следите за резким увеличением веса, отеками лодыжек или нижних конечностей, которые являются типичными проявлениями задержки жидкости.
Пожилые пациенты и пациенты с хроническими заболеваниями почек подвергаются более высокому риску. При значительной задержке жидкости или обострении сердечной недостаточности следует начать лечение и рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата.
Не рекомендуется пациентам с сердечной недостаточностью III-IV класса по NYHA или нестабильной сердечной функцией.
3. Изменения уровня гемоглобина и функции почек
На ранних стадиях лечения может наблюдаться незначительное снижение уровня гемоглобина, которое обычно обратимо, но требует регулярного контроля.
После начала терапии предполагаемая скорость клубочковой фильтрации может незначительно снижаться, как правило, стабилизируясь в течение нескольких недель, но ее все равно следует контролировать по клиническим показаниям.
iii. Особые группы населения и рекомендации по ежедневному управлению ими
1. Пожилые люди и пациенты с нарушением функции почек
Применение у пожилых людей: Пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется, но они подвержены более высокому риску задержки жидкости и должны находиться под тщательным наблюдением.
Почечная недостаточность: При легкой или тяжелой почечной недостаточности (рСКФ ≥15 мл/мин) коррекция дозы не требуется; однако применение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью (рСКФ<15>
2. Влияние на фертильность и рекомендации по грудному вскармливанию
Мужская фертильность: Препарат может отрицательно влиять на сперматогенез и потенциально снижать мужскую фертильность. Следует проинформировать пациентов мужского пола, у которых имеются проблемы с фертильностью.
Грудное вскармливание: Поскольку препарат может выделяться с грудным молоком, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется во избежание возможных серьезных побочных эффектов у младенца.
3. Пункты ежедневного администрирования и хранения
Способ применения: Принимайте по 12,5 мг один раз в день, проглатывая целиком, с пищей или без нее. Если вы пропустили прием, пропустите его и примите следующую дозу в обычное время; не принимайте двойную дозу в один и тот же день.
Условия хранения: Хранить при температуре 20-25°C, в защищенном от света и влаги месте, в оригинальной упаковке. После каждого вскрытия плотно закрывайте крышку и не выбрасывайте осушитель.
